Німесил: інструкція із застосування, показання, дозування, протипоказання і побічні дії НІМЕСИЛ

1. Що таке Німесил Німесил - препарат, що відноситься до групи негормональних (нестероїдних) протизапальних...
2. Фармакокінетика
3. Показання до застосування НІМЕСИЛ
4. Спосіб застосування та дози
5. Підлітки (від 12 до 18 років)
6. Пацієнти з порушенням функції нирок
7. Пацієнти похилого віку
8. особливості застосування
9. Вплив на здатність керувати транспортними засобами
10. Побічні дії
11. алергічні реакції
12. Порушення з боку центральної нервової системи
13. Порушення з боку органів чуття
14. Порушення з боку серцево-судинної системи
15. Порушення з боку дихальної системи
16. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
17. Порушення з боку печінки і жовчовивідної системи
18. Порушення з боку нирок та сечовивідної системи
19. загальні порушення
20. Інші
21. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
22. Протипоказання
23. Передозування
24. лікування
25. Питання і відповіді по темі "Німесил"

Що таке Німесил

Німесил - препарат, що відноситься до групи негормональних (нестероїдних) протизапальних засобів. Його активним діючою речовиною є німесулід, який, як інші ліки цієї групи, бореться із запаленням, знижує температуру тіла, знімає біль.

За ефективністю Німесил порівнюється або навіть перевершує такі відомі препарати, як, наприклад, Диклофенак, Ібупрофен. Всі ліки даного ряду мають потужну системну дію, однак, це засіб значно менше впливає на стан шлунково-кишкового тракту хворого. Німесилом проводять лікування, як дорослих, так і юних пацієнтів, при гарячкових станах, інфекційних і ревматичних ураженнях, болях, викликаних травмами.

Інструкція по застосуванню

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Німесулід є нестероїдних протизапальних препаратом (НПЗП) з класу сульфонамідів. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Німесулід діє як інгібітор ферменту циклооксигенази, що відповідає за синтез простагландинів і пригнічує, головним чином, циклооксигеназу 2.

Фармакокінетика

Після прийому всередину препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 2-3 години; зв'язок з білками плазми - 97,5%; період напіввиведення становить 3,2-6 годин. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри.

Метаболізується в печінці за допомогою ізоферменту Р450 (CYP) 2C9. Основним метаболітом є фармакологічно активний парагідроксіпроізводное німесуліду - гідроксинімесулід. Гідроксинімесулід виводиться з жовчю в метаболізованих вигляді (виявляється виключно у вигляді глюкуронати - близько 29%).

Німесулід виводиться з організму, в основному нирками (близько 50% від прийнятої дози). Фармакокінетичний профіль німесуліду в осіб похилого віку не змінюється при призначенні одноразових і багаторазових / повторних доз.

За даними експериментального дослідження, що проводилося за участю пацієнтів з легким і помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) і здорових добровольців, максимальна концентрація німесуліду та його метаболіти в плазмі хворих не перевищувала концентрації німесуліду у здорових добровольців. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і період напіввиведення у пацієнтів з нирковою недостатністю були вище на 50%, але в межах фармакокінетичних значень. При повторному прийомі препарату кумуляції не спостерігається.

Показання до застосування НІМЕСИЛ

Лікування гострого болю:

• біль у спині , біль в попереку ;
• больовий синдром в кістково-м'язової системи;
• травми, розтягнення зв'язок і вивихи суглобів;
• тенденіти, бурсити;
• зубний біль;
• симптоматичне лікування остеоартрозу з больовим синдромом;
• альгодисменорея.

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання.

Спосіб застосування та дози

Німесил приймають всередину, по 1 пакетику (100 мг німесуліду) два рази в день. Препарат рекомендується приймати після їди. Вміст пакетика висипають у склянку і розчиняють приблизно в 100 мл води. Приготований розчин зберіганню не підлягає. Німесил застосовується тільки для лікування пацієнтів старше 12 років.

Підлітки (від 12 до 18 років)

На основі фармакокінетичного профілю і фармакодинамічних характеристик німесуліду необхідності в коригуванні дози у підлітків немає.

Пацієнти з порушенням функції нирок

На підставі фармакокінетичних даних необхідності в коригуванні дози у пацієнтів з легким та помірним формами ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) немає.

Пацієнти похилого віку

При лікуванні літніх пацієнтів необхідність коригування добової дози визначається лікарем виходячи з можливості взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Максимальна тривалість лікування німесулідом становить 15 днів. Для зменшення ризику виникнення небажаних побічних ефектів слід застосовувати мінімальну ефективну дозу мінімально коротким курсом.

особливості застосування

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при використанні мінімальної ефективної дози препарату мінімально можливим коротким курсом.

Німесил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань.

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або прориву виразки підвищується зі збільшенням дози НПЗП у пацієнтів з наявністю виразки в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або проривом, а так само у літніх пацієнтів, тому лікування слід починати з найменшої можливої ​​дози.

У пацієнтів, які отримують лікарські засоби, що зменшують згортання крові або пригнічують агрегацію тромбоцитів також підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, що приймають Німесил, лікування препаратом слід відмінити. Оскільки Німесил частково виводиться нирками, дозування його для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати, залежно від рівня сечовиділення.

Є дані про виникнення рідкісних випадків реакцій з боку печінки. При появі ознак ураження печінки (свербіж шкіри, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювота, болі в животі, потемніння сечі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Незважаючи на рідкість виникнення порушень зору у пацієнтів, що приймали німесулід одночасно з іншими НПЗП, лікування повинно бути негайно припинено. Якщо з'являється будь-яке порушення зору, пацієнта повинен обстежити лікар-окуліст.

Препарат може викликати затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з високим артеріальним тиском і з порушеннями серцевої діяльності Німесил слід застосовувати з особливою обережністю.

У пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю застосовувати препарат Німесіл® слід з обережністю, оскільки можливе погіршення функції нирок. У разі погіршення стану, лікування препаратом Німесіл® необхідно припинити.

Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть привести до незначного ризику виникнення інфаркту міокарда або інсульту. Для виключення ризику виникнення таких подій при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

До складу препарату входить сахароза, це слід враховувати пацієнтам, які хворіють на цукровий діабет (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарату) і особам, що дотримують низькокалорійну дієту. Німесіл® не рекомендується призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтози.

При виникненні ознак «застуди» або гострої респіраторно-вірусної інфекції в процесі лікування препаратом Німесіл® прийом препарату повинен бути припинений.

Не слід застосовувати Німесил одночасно з іншими НПЗП.

Німесулід може змінювати властивості тромбоцитів, тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату в осіб з геморагічним діатезом, проте препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій на НПЗЗ, в тому числі в ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожують життю пацієнта, погіршення функції нирок, печінки та серця. При прийомі препарату Німесіл® для даної категорії пацієнтів необхідний належний клінічний контроль.

Як і інші препарати класу НПЗП, які пригнічують синтез простагландинів, німесулід може мати негативний вплив на перебіг вагітності і / або на розвиток ембріона і може призводити до передчасного закриття артеріальної протоки, гіпертензії в системі легеневої артерії, порушення функції нирок, яке може переходити в ниркову недостатність з олігогідрамніей, до підвищення ризику кровотеч, зниження контрактильности матки, виникнення периферичних набряків.

У зв'язку з цим, німесулід протипоказаний під час вагітності та в період лактації. Застосування препарату Німесил може мати негативний вплив на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. При плануванні вагітності необхідна консультація з лікарем.

Є дані про виникнення в окремих випадках шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) на німесулід так само як і на інші НПЗП. При перших ознаках шкірного висипу, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом препарату Німесіл® слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами

Вплив препарату Німесил на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчалось, тому в період лікування препаратом Німесил слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Побічні дії

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем

рідко - анемія, еозинофілія, геморагії; дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.

алергічні реакції

нечасто - свербіж, висип, підвищена пітливість; рідко - реакції гіперчутливості, еритема, дерматит; дуже рідко - анафілактоїдні реакції, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Порушення з боку центральної нервової системи

нечасто - запаморочення; рідко - відчуття страху, нервозність, нічні кошмарні сновидіння; дуже рідко - головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

Порушення з боку органів чуття

рідко - нечітке зір.

Порушення з боку серцево-судинної системи

нечасто - артеріальна гіпертензія, тахікардія, лабільність артеріального тиску, «припливи».

Порушення з боку дихальної системи

нечасто - задишка; дуже рідко - загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

часто - діарея, нудота, блювання; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко - болі в животі, диспепсія, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка і / або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

Порушення з боку печінки і жовчовивідної системи

дуже рідко - гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів

Порушення з боку нирок та сечовивідної системи

рідко - дизурія, гематурія, затримка сечовипускання; дуже рідко - ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

загальні порушення

рідко - нездужання, астенія; дуже рідко - гіпотермія.

Інші

рідко - гіперкаліємія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Глюкокортикостероїди: підвищують ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби і селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs), наприклад, флуоксетин: збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Антикоагулянти: НПЗП можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Через підвищений ризик кровотеч, така комбінація не рекомендується і протипоказана пацієнтам з важкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретики: НПЗП можуть знижувати дію діуретиків.

У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, в меншій мірі - виведення калію, і знижує власне діуретичний ефект.

Спільний прийом німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою "Концентрація - час" (AUC) і зниження кумулятивного екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду.

Спільне призначення фуросеміду і німесуліду вимагає обережності у пацієнтів з порушеннями ниркової або серцевої функції.

Інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину-II:

НПЗП можуть знижувати дію антигіпертензивних препаратів. У пацієнтів з легким і помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) при спільному призначенні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази (НПЗП, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотною.

Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, що приймають Німесіл® в поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II. Тому спільний прийом цих препаратів слід призначати з обережністю, особливо для літніх пацієнтів. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку спільної терапії.

Є дані про те, що НПЗП зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові і його токсичності. При призначенні німесуліду пацієнтам, які отримують терапію препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію в плазмі.

Клінічно значущих взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію та магнію гідроксидів) не спостерігалося.

Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному прийомі з німесулідом ліків, які є субстратами цього ферменту, концентрація цих препаратів у плазмі може підвищуватися.

При призначенні німесуліду менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату потрібно дотримуватися обережності, так як в таких випадках рівень цього препарату в плазмі і, відповідно, токсичні ефекти даного препарату можуть підвищуватися.

У зв'язку з дією на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз простагландинів, до яких відноситься німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліцилової кислотою і вальпроєвої кислотою. Незважаючи на те, що дані взаємодії були визначені в плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалося в процесі клінічного застосування препарату.

Протипоказання

Підвищена чутливість до німесуліду або до одного з компонентів препарату. Гіперергічні реакції (в анамнезі) наприклад, бронхоспазм, риніт, кропив'янка, пов'язані з прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів, в тому числі німесуліду. Гепатотоксичні реакції на німесулід (в анамнезі). Супутній (одночасний) прийом лікарських засобів з потенційну гепатотоксичність, наприклад, парацетамолу або інших анальгезирующих або нестероїдних протизапальних препаратів. Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення. Період після проведення аортокоронарного шунтування. Гарячковий синдром при застуді і гострих респіраторно-вірусних інфекціях. При повному або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі в шлунково-кишковому тракті. Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших кровотеч, а також захворювань, що супроводжуються кровотечею. Важкі порушення згортання крові. Важка серцева недостатність. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 мл / хв), підтверджена гіперкаліємія. Печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки. Діти у віці до 12 років. Вагітність і період лактації. Алкоголізм, наркозалежність.

З обережністю:

• тяжкі форми артеріальної гіпертензії, цукрового діабету 2 типу;
• серцева недостатність;
• ішемічна хвороба серця;
• цереброваскулярні захворювання;
• дислипидемия / гіперліпідемія;
• захворювання периферичних артерій;
• куріння;
• кліренс креатиніну менше 60 мл / хв.

Алергія про наявність виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, інфекції, викликаної Helicobacter pylori; похилий вік; тривале попереднє використання НПЗП; важкі соматичні захворювання.

Супутня терапія наступними препаратами:

антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель); пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

Рішення про призначення препарату Німесил має ґрунтуватися на індивідуальній оцінці «ризик-користь» при прийомі препарату.

Передозування

Симптоми

• апатія;
• сонлівість;
• Нудота;
• блювота;
• Біль в епігастральній ділянці.

При підтрімуючої терапії гастропатии ЦІ Симптоми Звичайно оборотні. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У рідкісних випадках можливе підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і кома, анафілактоїдні реакції.

лікування

Симптоматичне. Спеціфічного антидоту немає. У разі, якщо передозування сталася протягом останніх 4 годин, необхідно викликати блювоту і / або забезпечити прийом активованого вугілля (від 60 до 100 г на дорослу людину) і / або осмотичного проносного. Форсований діурез, гемодіаліз - неефективні через високу зв'язку препарату з білками (до 97,5%). Показаний контроль функції нирок і печінки.

Питання і відповіді по темі "Німесил"

Так, потрібно звернутися до педіатра, здати копрограму, кал на дисбактеріоз. Швидше за все, просто порушилася мікрофлора, це легко коригується пробіотиками (біфіформ, лінекс). У якій воді розчиняти Німесил? Пакетик розчиняють в полстакане кип'яченої води (100г), але не гарячою. Чи сумісний німесіл з алкоголем? Німесил і алкоголь поєднувати не можна. Ферменти, що входять до складу препарату розщеплюють і етанол. При одночасному попаданні в організм, Німесил і алкоголь вимагають великих витрат на їх метаболізм, що підвищує навантаження на печінку. Збільшується гепатотоксичность НІМЕСИЛ. Можливий розвиток важких ускладнень, аж до печінкової коми. крім того при одночасному застосуванні НІМЕСИЛ і алкоголю препарат може повести себе непередбачувано: або не зробить належного ефекту або збільшить загальну токсичність і ризик розвитку ефектів передозування.

Задати питання по темі "Німесил"