Таблетки Рексетин (Gedeon Richter)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Виробник: Gedeon Richter (Гедеон Ріхтер) Угорщина

Код АТС: N06AB05

МНН: Paroxetine

Фарм група: Антидепресанти.

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Таблетки.

Загальні характеристики. склад:

Одна таблетка, вкрита оболонкою, Рексетину 20 мг містить 20 мг пароксетину (у вигляді 22,760 мг пароксетину гідрохлориду гемігідрату).
Одна таблетка, вкрита оболонкою, Рексетину 30 мг містить 30 мг пароксетину (у вигляді 34,140 мг пароксетину гідрохлориду гемігідрату).

Допоміжні речовини для таблеток, вкритих оболонкою, 20 мг: кальцію гідрофосфат дигідрат, натрію крохмалю гліколлат (тип А), гіпромелоза, магнію стеарат, макрогол 400, 6000, полісорбат 80, титану діоксид Цв. Індекс: 77891, Е 171.
Допоміжні речовини для таблеток, вкритих оболонкою, 30 мг: кальцію гідрофосфат дигідрат, натрію крохмалю гліколлат (тип А), гіпромелоза, магнію стеарат, макрогол 400, 6000, полісорбат 80, титану діоксид Цв. Індекс: 77891, Е 171.

Фармакологічні властивості:

Фармакодінаміка.Інгібірует в центральній нервовій системі зворотний нейрональний захоплення серотоніну. Мало впливає на нейрональний захоплення норадреналіну і дофаміну. Володіє також анксиолитическим і психостимулирующим властивістю.

Фармакокінетіка.После перорального прийому пароксетин добре всмоктується. Метаболізується в основному в печінці, з утворенням, переважно, неактивних метаболітів. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування і фармакокінетику пароксетину. Пароксетин зв'язується з білками плазми крові на 93-95%.
Період напіввиведення пароксетину перебуває в межах від 6 до 71 години, але в середньому становить одну добу.
Динамічна рівновага в плазмі крові досягається через 7-14 діб після початку терапії, надалі фармакокінетика при тривалій терапії не змінюється. Приблизно 64% ​​пароксетину виводиться з сечею (2% в незміненому вигляді, 62% у вигляді метаболітів); приблизно 36% виділяється через шлунково-кишковий тракт в основному у вигляді метаболітів, менше 1% виділяється з калом у незміненому вигляді.
Концентрація пароксетину в плазмі крові зростає при порушенні функції печінки і нирок, а також в літньому віці.

Показання до застосування:

Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень!

-Депресія різної етіології, в т.ч. стани, що супроводжуються тривогою;
-Обсессівно-компульсивні розлади (синдром нав'язливості);
-Паніческіе розлади, в тому числі зі страхом перебування в натовпі (агорафобією);
-Соціофобіі;
Генералізована тривожний розлад (ГТР);
-Посттравматіческіе стресові розлади.
-Застосовується також в рамках протирецидивного лікування.

Важливо! Ознайомся з лікуванням Посттравматичного стресового розладу , Генералізованого тривожного розладу , агорофобіі , соціальної фобії , панічного розладу , Обсесивно-компульсивного розладу , депресії

Спосіб застосування та дози:

-Рексетін слід приймати один раз на добу, бажано вранці, під час їжі, не розжовуючи.
Як і при терапії іншими антидепресантами, залежно від клінічного стану хворого через дві-три тижні дозування препарату можна змінити.
При депресіях рекомендована добова доза становить 20 мг.

-Як і при застосуванні інших антидепресантів, ефект у більшості випадків розвивається поступово. У деяких хворих може знадобитися підвищення дози препарату. Залежно від реакції хворого на терапію, добова доза може бути збільшена на 10 мг з інтервалом в один тиждень, до досягнення терапевтичного ефекту; максимальна добова доза становить 50 мг.
При обсесивно-компул'сівних розладах (синдром нав'язливості) початкова доза становить 20 мг на добу. Доза може бути збільшена на 10 мг потижнево, до досягнення необхідної терапевтичної відповіді. Максимальна добова доза становить, як правило, 40 мг, але не повинна перевищувати 60 мг.
При панічних розладах рекомендована терапевтична доза становить 40 мг на добу. Терапію слід починати з невеликої (10 мг на добу) дози, з щотижневим підвищенням дозувань на 10 мг на добу до досягнення необхідного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг. Рекомендована низька початкова доза препарату обумовлена ​​можливістю тимчасового наростання інтенсивності симптомів захворювання на початку терапії.
При соціофобіях терапію можна починати з дози 20 мг на добу. Якщо після двотижневого курсу лікування не відмічається суттєвого поліпшення в стані хворого, дозу препарату можна підвищувати щотижнево на 10 мг до досягнення бажаного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Для підтримуючої терапії зазвичай достатня добова доза 20 мг.
При генералізованому тривожному розладі: Рекомендована терапевтична доза становить 20 мг на добу. Залежно від реакції хворого на терапію, добова доза може бути збільшена поступово по 10 мг; максимальна добова доза становить 50 мг.
При посттравматичних стресових розладах: Рекомендована терапевтична доза становить 20 мг на добу. Залежно від реакції хворого на терапію, добова доза може бути збільшена періодично по 10 мг, максимальна добова доза становить 50 мг.

-В залежності від клінічного стану хворого, для запобігання можливості рецидивів необхідно проводити підтримуючу терапію. Цей курс після зникнення симптомів депресії може скласти 4-6 місяців, а при обсесивних і панічних розладах і більше. Як і при застосуванні інших психотропних препаратів, слід уникати раптового закінчення курсу лікування. (Див .: Побічні дії)
У ослаблених і літніх хворих може наростати вище звичайного рівня препарату в сироватці крові, тому рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. Цю дозу можна збільшувати на 10 мг щотижня, залежно від стану хворого.
Максимальна доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.
Дітям через відсутність клінічного досвіду препарат не показаний.
При нирковій (кліренс креатиніну <30 мл в хвилину) або печінкової недостатності зростає концентрація пароксетину в плазмі крові, тому рекомендована добова доза препарату в цих випадках становить 20 мг. Цю дозу можна збільшувати в залежності від стану хворого, але необхідно прагнути підтримувати дозу на мінімально можливому рівні.

Особливості застосування:

1. Протипоказаний прийом пароксетину одночасно з інгібіторами МАО і протягом двох тижнів після їх відміни. Надалі, пароксетин слід застосовувати з особливою обережністю, починаючи курс лікування з малих доз і поступово підвищуючи дозування до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Після закінчення терапії пароксетином протягом двох тижнів не можна починати курс лікування інгібіторами МАО.
2. Наявність маніакального стану в анамнезі: Як і при прийомі інших антидепресантів, якщо хворий раніше знаходився в маніакальному стані, під час прийому пароксетину, слід враховувати можливість настання рецидиву.
3. Серцево-судинна система: При порушеній функції серцево-судинної системи препарат слід застосовувати з обережністю.
4. епілепсія : Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю при наявності епілепсії в анамнезі. За клінічними спостереженнями, пароксетин у 0,1% хворих викликає епілептиформні припадки. Необхідно перервати курс лікування хворих, у яких проявилися подібні розлади!
5. Електросудомна терапія (ЕСТ): немає достатнього досвіду одночасного застосування ЕСТ та терапії пароксетином.
6. У зв'язку зі схильністю до суїцидні спробам у хворих з депресією і хворих з наркоманією в абстиненції, в процесі лікування цієї категорії хворих необхідний ретельний нагляд.
7. гипонатриемия : У багатьох випадках була відзначена гіпонатріємія, особливо у літніх хворих, які отримують діуретики. Після скасування пароксетину рівень натрію в крові нормалізується.
8. Підвищена кровоточивість: В деяких випадках на тлі лікування пароксетином виникала кровоточивість (в основному екхімози та пурпура).
9. глаукома : Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI), пароксетин викликає мідріаз , Тому при наявності глаукоми, застосовувати з обережністю.
10. Рідко відмічалися гіперглікемічні стану під час прийняття пароксетину.

попередження:
Жінкам дітородного віку під час терапії пароксетином рекомендується контрацепція .

Керування автомобілем:
Контрольовані дослідження не виявили негативний вплив пароксетину на психомоторну або пізнавальну функцію. Незважаючи на це, на початку курсу терапії, протягом індивідуально встановленого терміну, не можна керувати автомобілем або працювати в умовах підвищеної небезпеки, що вимагають швидкості реакції. Ступінь обмеження визначається індивідуально.

Побічні дії:

Частота прояву та інтенсивність побічних ефектів у процесі терапії знижується, тому при їх розвитку в більшості випадків можливе продовження прийому препарату. Побічні явища по органам і системам (у відсотках виявленого співвідношення від загальної кількості отримували дане лікування хворих);
-З боку шлунково-кишкового тракту, печінки: нудота (12%); іноді запор , Пронос, зниження апетиту. Рідко підвищення печінкових функціональних проб; іноді важке порушення функції печінки . Між прийомом пароксетину та зміною активності ферментів печінки не доведений причинно-наслідковий зв'язок, але в разі порушення функції печінки рекомендується припинення застосування пароксетину.
-З боку центральної нервової системи: Сонливість (9%); тремор (8%); загальна слабкість і підвищена стомлюваність (7%); безсоння (6%); в окремих випадках головний біль , Підвищена дратівливість, парестезії , запаморочення , Сомнамбулізм. Рідко спостерігалися екстрапірамідні порушення і оро-фаціальні дистонія. Екстрапірамідні розлади відзначаються переважно при попередньому інтенсивному застосуванні нейролептиків. Рідко спостерігалися епілептиформні припадки, що властиво і терапії іншими антидепресантами; підвищення внутрішньочерепного тиску.
-З боку вегетативної нервової системи: підвищене потовиділення (9%), сухість у роті (7%).
-З боку органів почуттів: В окремих випадках відзначені порушення зору, мідріаз; рідко - напад гострої глаукоми.
-З боку серцево-судинної системи: В окремих випадках описані тахікардія , Зміни ЕКГ, лабільність артеріального тиску, запаморочення.
-З боку статевої сфери та сечовидільної системи: Розлад еякуляції (13%), в окремих випадках зміна лібідо, рідко утруднене сечовиділення.
-Порушення електролітного балансу: В окремих випадках відзначена гіпонатріємія з розвитком периферичних набряків, порушенням свідомості або епілептиформні симптоматикою. Після відміни препарату рівень натрію в крові нормалізується. У деяких випадках цей стан розвивався внаслідок гіперпродукції антидіуретичного гормону. Більшість подібних випадків спостерігалося у людей похилого віку хворих, які крім пароксетину отримували сечогінні та інші ліки.
-Дерматологіческіе реакції і реакції підвищеної чутливості: У рідкісних випадках описані гіперемія шкіри, підшкірні крововиливи, набряки в області обличчя і кінцівок, анафілактичні реакції (кропив'янка, бронхоспазм , Ангіоневротичний набряк), кожний зуд .
-Інші: У поодиноких випадках відзначалися міопатії , міалгії , гіперглікемія , рідко гиперпролактинемия , галакторея , гіпоглікемія , Підвищення температури і розвиток грип-подібного стану. рідко розвивається тромбоцитопенія , Але причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не доведена. Прийом пароксетину може супроводжуватися підвищенням або зниженням маси тіла. Описано декілька випадків підвищеної кровоточивості (Див. Попередження). Пароксетин, порівняно з трициклічними антидепресантами, рідше викликає сухість у роті, запор і сонливість. Раптова відміна препарату може викликати запаморочення, порушення чутливості (наприклад, парестезії), почуття страху, порушення сну, ажитацію, тремор, нудоту, підвищене потовиділення і сплутаність свідомості, тому припинення терапії препаратом необхідно проводити поступово, доцільно знижувати дозування кожен другий день.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Їжа, антациди: їжа та антацидні препарати не впливають на всмоктування і фармакокінетику пароксетину.

Інгібітори МАО: Подібно до інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, в дослідах на тваринах зазначалося небажана взаємодія між інгібіторами МАО і пароксетином (Див .: Особливі вказівки).

Триптофан: У хворих при одночасному застосуванні триптофану та пароксетину були відзначені головний біль, нудота, підвищене потовиділення і запаморочення, тому слід уникати спільного застосування пароксетину та триптофану.

Варфарин: Між пароксетином та варфарином передбачається фармакодинамічна взаємодія (при незмінному протромбіновому часу відмічена підвищена кровоточивість). Тому пароксетин необхідно з особливою обережністю призначати хворим, які приймають оральні антикоагулянти.

Суматриптан: У нечисленних випадках спільного застосування відзначалися загальна слабкість, гіперрефлексія, порушення координації. При необхідності одночасного застосування суматриптану та інгібітора зворотного захоплення серотоніну, останнім необхідно здійснювати під суворим лікарським контролем.

Бензодіазепіни (оксазепам), барбітурати, нейролептики: При одночасному застосуванні пароксетину та вказаних препаратів даних про посилення характерного для них седативного ефекту (сонливості) не відмічено. Є мало досвіду про одночасному застосуванні пароксетину з нейролептиками, тому в цих випадках слід застосовувати препарат з обережністю (Див .: Побічні явища: екстрапірамідні порушення).

Трициклічніантидепресанти (ТЦА): Як і при сумісному застосуванні інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з препаратами ТЦА, необхідна обережність, оскільки пароксетин може гальмувати метаболізм ТЦА, який здійснюється за участю ізоферменту (CYP) IID6. Тому дозу ТЦА необхідно зменшити. (Див .: Спільне застосування з препаратами, що індукують та інгібують метаболічну ферментативну систему)
Літій: Достатній досвід спільного застосування літію з пароксетином або з іншими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну ще не накопичено, тому слід застосовувати з обережністю, під регулярним контролем рівня літію в крові.

Спільне застосування з препаратами, що індукують та інгібують метаболічну ферментативну систему:
Препарати, які посилюють або гальмують активність ферментів систем печінки, можуть впливати на метаболізм і фармакокінетику пароксетину. При спільному застосуванні з інгібіторами метаболічних ферментів печінки необхідно використовувати найменшу ефективну дозу пароксетину. Спільне застосування з індукторами печінкових ферментів не потрібно коригувати початкову дозу пароксетину; подальша зміна доз залежить від клінічного ефекту (ефективності та переносимості). Препарати, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферменту CYP 2D6. Пароксетин достовірно гальмує активність цього ферменту. Тому особливо обережно потрібно одночасне його застосування з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю даного ізоферменту, в тому числі: деякі антидепресанти (наприклад, нортриптилін, амітриптилін, іміпрамін, дезипрамін і флуоксетин), фенотіазини (наприклад, тіоридазин), антиаритмічні препарати групи 1С ( наприклад, пропафенон, флекаїнід та енкаїнід), або які блокують його дію (наприклад, хінідин, циметидин, кодеїн).

Препарати, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферменту CYP 3А4: Достовірних клінічних даних про ингибировании пароксетином ізоферменту CYP 3А4 немає, тому з препаратами, які інгібують цей фермент (наприклад, терфенадин) ймовірно можна застосовувати без проблем.

Циметидин: циметидин інгібує деякі ізоферменти цитохрому P450. Внаслідок цього, при одночасному застосуванні підвищується рівень концентрації пароксетину в плазмі крові на стадії динамічної рівноваги.

Фенобарбітал: фенобарбітал підвищує активність деяких ізоферментів цитохрому P450. При спільному застосуванні знижується концентрація пароксетину в плазмі крові, а також скорочується період напіввиведення.

Протисудомні препарати (Фенітоїн): При одночасному застосуванні пароксетину та фенітоїну зменшується концентрація пароксетину в плазмі крові, однак можливе збільшення частоти побічних ефектів фенітоїну. При застосуванні інших протисудомних препаратів також може зрости частота їх побічних ефектів. У хворих на епілепсію, які лікувалися тривалий час карбамазепіном, фенітоїном або вальпроатом натрію, додаткове призначення пароксетину не викликало змін у фармакокінетичних і фармакодинамічних показниках протисудомних препаратів; підвищення пароксизмальної судомної готовності не відзначалося.

Лікарські препарати, Які зв'язують з білкамі плазми:
Пароксетин в значній мірі зв'язується з білкамі плазми крови. При одночасному застосуванні з препаратами, які також зв'язуються з білками плазми, на фоні підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові можливе посилення побічних ефектів.

Дигоксин: Так як достатнього клінічного досвіду про спільне застосування немає, рекомендується обережність при їх одночасному застосуванні.

Діазепам: Діазепам при курсовому застосуванні не впливає на фармакокінетику пароксетину.

Проциклідин: Пароксетин достовірно збільшує концентрацію проциклідину в плазмі крові, тому при появі антихолінергічних побічних ефектів необхідно знизити дозу проциклідину.

Бета-адреноблокатори: У клінічних випробуваннях пароксетин не впливав на рівень пропранололу в крові.

Теофілін: В деяких випадках відмічено підвищення концентрації теофіліну в крові. Незважаючи на те, що в ході клінічних дослідженнях взаємодія між пароксетином та теофіліном не доведена, рекомендується регулярний контроль рівня теофіліну в крові.

Алкоголь: Посилення дії алкоголю при одночасному застосуванні з пароксетином не виявлено. Однак внаслідок впливу пароксетину на ферментну систему печінки необхідно виключення вживання спиртних напоїв під час лікування пароксетином.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до компонентів препарату в анамнезі.
-Терапія інгібіторами моноамінів-оксидази (МАО) і період після припинення лікування інгібіторами МАО протягом двох тижнів.
-Вагітність і період лактації. Безпека застосування пароксетину при вагітності не вивчена, тому він не повинен застосовуватися при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли з медичної точки зору потенційна користь лікування перевищує можливий ризик, пов'язаний з прийомом препарату.
-Дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду).

Передозування:

Терапія пароксетином безпечна у великому діапазоні доз. Ознаки передозування виявлялися при одномоментному застосуванні 2000 міліграма пароксетину, або при прийомі великої дози пароксетину з іншими препаратами, або з алкоголем. Ознаки передозування: нудота, блювота , Тремор, розширення зіниць, сухість у роті, загальне збудження, підвищене потовиділення, сонливість, запаморочення, почервоніння шкіри обличчя. Не було відмічено коматозний стан або судом . Фатальний результат при цьому був відзначений рідко, зазвичай при одночасній передозуванні пароксетину та іншого препарату, що викликає несприятливі взаємодії. Спеціфічного антидоту немає.

При передозуванні необхідно забезпечити звільнення дихальних шляхів, при необхідності оксигенізацію, промівання шлунка або викликання блювоти, дачу 20-30 г активованого вугілля кожні 4-6 годин в період перших 24-48 годин. Рекомендується постійний контроль серцевої та інших життєво-важливих функцій. форсований діурез , гемодіаліз або гемоперфузія мало ефективні, якщо велика доза пароксетину надійшла з крові в тканини.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі 15-30 ° С, в недоступному для дітей місці.

Умови відпустки:

за рецептом

упаковка:

20 мг пароксетину (у вигляді пароксетину гідрохлориду гемігідрату) в кожній таблетці, вкритій оболонкою. За 30 таблеток, вкритих оболонкою, в упаковці. 30 мг пароксетину (у вигляді пароксетину гідрохлориду гемігідрату) в кожній таблетці, вкритій оболонкою. За 30 таблеток, вкритих оболонкою, в упаковці. 10 таблеток в блістер, 3 блістери поміщають в пачку картонну.