Амброксол

1. Взаємодія з іншими лікарськими засобами [ правити | правити код ]

Амброксол Ambroxolum ІЮПАК 4 - [(2-аміно-3,5-дібромфеніл) метиламіно] циклогексан-1-ол
(У вигляді гідрохлориду) Брутто-формула C13H18Br2N2O CAS 18683-91-5 PubChem 2132 DrugBank 06742 Фармакол. група секретолітіков і стимулятори моторної функції дихальних шляхів АТХ R05CB06 МКБ-10 J 11 11., J 18 18., J 40 40., J 45 45., J 47 47., P 22 22. [1] капсули пролонгованої дії, розчин для внутрішньовенного введення, розчин для прийому всередину і інгаляцій, сироп, таблетки, таблетки шипучі Амбробене, амброгексал, Амброксол, Амбросан, Бронхоксол, Бронхорус, Лазоксол бебі, Лазолван, Мукосол, Медокс, Суприма-коф, Тораксол, Флавамед , Халіксол Медіафайли на Вікісховища

Амброксол ( лат. Ambroxolum, англ. Ambroxol) - лікарський засіб , стимулюючий мукоциліарну активність і надає відхаркувальну дію, є метаболитом бромгексина .

На відміну від деяких інших препаратів не має наркотичного ефекту.

З 2012 року амброксол входить до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів .

Уже давно були відомі властивості рослини Adhatoda vasica розріджувати і сприяти виділенню мокротиння. З рослини було виділено активна речовина - алкалоїд вазіцін , Після вивчення хімічної структури якого був синтезований його аналог - бромгексин , Активним метаболітом якого є амброксол. [3] .

Амброксол є одним з найбільш широко використовуваних в клінічній практиці муколитиков . Активує рух війок, відновлює мукоциліарний транспорт, стимулює утворення бронхіального секрету зниженої в'язкості за рахунок зміни хімізму його мукополісахаридів. стимулює продукцію сурфактанта , Підвищуючи його синтез, секрецію і гальмуючи його розпад, що перешкоджає проникненню в клітини епітелію патогенних мікроорганізмів. Також у амброксола є протизапальні та антиоксидантні властивості.

З 2010 р в ряді Європейських країн (напр. Франція, Італія) відхаркувальні муколітики (в т.ч амброксол) заборонений до застосування дітям до 2-х років у зв'язку з виникненням важких ускладнень в дихальних шляхах і їх встановленої зв'язку з прийомом даного препарату . Однак цей зв'язок до кінця не вивчена і не доведена. Тому в деяких країнах Європейського союзу (напр. Греція) Амброксол дозволений дітям з народження.

Слід враховувати, що помітний клінічний ефект при пероральному застосуванні амброксолу спостерігається не раніше 4-6 днів прийому [4] .

Амброксол може бути ефективний для профілактики інфекцій верхніх дихальних шляхів (ІВДП). Як показали результати рандомізованого контрольованого дослідження, проведеного в 2006 році в Японії, профілактичне призначення амброксолу (в добовій дозі 45 мг) достовірно знижує середня кількість епізодів ІВДП (на відміну від іншого муколітиків - карбоцистеина ) [5] .

У 2007 році за результатами оцінки ефективності амброксолу та інших муколитиков ( бромгексин , нелтенексін ), Що призначаються на додаток до антибіотиків при лікуванні пневмонії у дорослих і дітей, не було виявлено достатніх несуперечливих даних, що дозволяють зробити якісь висновки про доцільність їх застосування в якості допоміжних засобів при лікуванні кашлю, асоційованого з гострою пневмонією [6] .

Фармакодинаміка

Володіє секретомоторним, секретолітичним і відхаркувальну дію; стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів , Збільшує вміст слизового секрету і виділення поверхнево-активної речовини (Сурфактанту) в альвеолах і бронхах; нормалізує порушене співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння . активуючи гідролізуючі ферменти і посилюючи вивільнення лізосом з клітин Клара, знижує в'язкість мокротиння. Підвищує рухову активність миготливого епітелію , покращує мукоциліарний транспорт .

Після прийому всередину дія наступає через 30 хв. , При ректальному введенні - через 10-30 хв. і триває протягом 6-12 годин. При парентеральному введенні дія настає швидко і триває протягом 6-10 годин.

Фармакокінетика

абсорбція - висока (при будь-яких шляхах введення), час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 2 ч., Зв'язок з білками плазми - 80%. проникає через гематоенцефалічний бар'єр , плацентарний бар'єр , Виділяється з грудним молоком .

метаболізм - в печінки , утворює дібромантраніловую кислоту і глюкуронові кон'югати . період напіввиведення 7-12 годин. T1 / 2 збільшується при тяжкій хронічної ниркової недостатності , Не змінюється при порушенні функції печінки .

виводиться нирками : 90% у вигляді водорозчинних метаболітів, в незміненому вигляді - близько 5%.

Гострі і хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння: гострий і хронічний бронхіт різної етіології, пневмонія , ХОЗЛ , бронхіальна астма з порушенням відходження мокроти, бронхоектатична хвороба , муковісцидоз легких, трахеїт і ларинготрахеїт . Запальні захворювання носоглотки і придаткових пазух, при яких необхідно розрідження слизу. Санація бронхіального дерева в перед- і післяопераційному періоді. Стимуляція пренатального дозрівання легень, лікування та профілактика (при загрозі передчасних пологів і при показаннях штучних передчасних пологах в період між 28 і 34 тижнями вагітності , Якщо клінічна картина дозволяє припускати продовження терміну вагітності на 3 дні) респіраторного дистрес-синдрому у недоношених дітей і новонароджених.

Підвищена чутливість до амброксолу або допоміжних компонентів препаратів; I триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); вроджена непереносимість фруктози (для лікарських форм, що містять фруктозу); дитячий вік до 6 років (для таблеток); дитячий вік до 12 років (для капсул пролонгованої дії).

C обережністю

Порушення моторики бронхів і збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі нерухомих війок); ниркова недостатність і / або важка печінкова недостатність ; виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (В т.ч. в анамнезі); II і III триместри вагітності; дитячий вік до 2 років (розчин для прийому всередину, тільки за призначенням лікаря).

За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я ( ВООЗ ) Небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (⩾ 1/10), часто (⩾1 / 100, <1/10), нечасто (⩾1 / 1000, <1/100), рідко ( ⩾1 / 10000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частоту виникнення явища не можна визначити на підставі наявних даних).

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип , кропив'янка , Висип, набряк обличчя, задишка, свербіж, підвищення температури; частота невідома - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок , ангіоневротичнийнабряк , кожний зуд, алергічний контактний дерматит .

З боку травної системи: часто - нудота; нечасто - блювання, діарея, диспепсія , болі в животі.

З боку нервової системи: часто - дисгевзія .

З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз ( синдром Лайєлла ), синдром Стівенса-Джонсона ; частота невідома - гострий генералізований екзематозний пустульоз .

З боку дихальної системи: часто - зниження чутливості в порожнині рота або глотки; рідко - сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея (підвищення слизеобразования в носоглотці); в одиничних випадках - сухість слизової оболонки глотки

При тривалому застосуванні у високих дозах. Гастралгия , нудота , блювота .

При швидкому внутрішньовенному введенні. Почуття заціпеніння, адинамія , Інтенсивні головні болі, зниження артеріального тиску , задишка , гіпертермія , озноб .

Симптоми. нудота , Блювота, діарея, диспепсія .

Лікування. Штучна блювота, промивання шлунка в перші 1-2 годин після прийому препарату; прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами [ правити | правити код ]

Спільне застосування амброксолу і протикашльових лікарських препаратів через придушення кашлю призводить до утруднення відходження мокроти. У зв'язку з цим поєднання амброксолу і протикашльових препаратів не рекомендовано.

Збільшує проникнення в бронхіальний секрет ряду антибіотиків : амоксициліну , цефуроксима , еритроміцину і доксицикліну .

Розчин для ін'єкцій не можна використовувати з розчинами, що мають pH вище 6.3.

Не слід комбінувати з протикашльовими лікарськими засобами, що утрудняють виведення мокротиння. Інгаляційний розчин можна застосовувати, використовуючи будь-який сучасне обладнання для інгаляцій (крім парових інгаляторів). Перед інгаляцією препарат змішується з 0.9% розчином NaCl (Для оптимального зволоження повітря можна розвести в співвідношенні 1: 1) і підігрівається до температури тіла. Інгаляції слід проводити в режимі звичайного дихання (щоб не спровокувати кашльові поштовхи). Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів і їх спазму перед інгаляцією амброксолу необхідно застосовувати бронхолітики . Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет , Можна призначати у вигляді сиропу (5 мл сиропу містять сорбіт і сахарин в кількості, що відповідає 0.18 ХЕ ). Дітям до 5 років застосовувати супозиторії 15 мг не рекомендується, до 12 років - 30 мг (для них застосовують супозиторії 15 мг).

Станом на квітень 2018 року, в Росії зареєстровані наступні лікарські форми амброксолу [7] :

Лікарська форма Кількість
діючої речовини Торгові марки розчин для прийому всередину і інгаляцій 7,5 мг / мл поширена форма сироп 3 мг / мл, 6 мг / мл поширена форма таблетки 30 мг поширена форма капсули тривалої дії 75 мг «Амбробене», «амброгексал», «Лазолван ретард »,« Лазолван Макс »розчин для внутрішньовенного введення 7,5 мг / мл« Амбробене »,« Амброксол »пастилки 15 мг« Лазолван »таблетки для розсмоктування 15 мг, 20 мг« Лазонгін »,« Нео-бронхолу »таблетки шипучі 30 мг, 60 мг «Амброксол-Хемофарм», «Флавамед»

1. ↑ Амброксол (неопр.). Реєстр лікарських засобів. РеЛеС.ру (18.05.1999). Дата обігу 30 серпня 2008. Читальний зал 14 березня 2012 року.
2. ↑ Секретолітіков і стимулятори моторної функції дихальних шляхів (неопр.). Енциклопедія ліків і товарів аптечного асортименту. РЛС Патент. - Інструкція, застосування і формула.
3. ↑ Козлов С. Н., Рачина С. А., Домникова Н. П. Фармакотерапія загострення хронічного бронхіту в амбулаторній практиці: результати фармакоепідеміологічного дослідження // Клінічна мікробіологія і антимікробна хіміотерапія: журнал. - М., 2001. - Т. 3, № 2.
4. ↑ Nobata K., Fujimura M., Ishiura Y. і ін. Амброксол ефективний для профілактики інфекцій верхніх дихальних шляхів = Ambroxol for the prevention of acute upper respiratory disease // Clin Exp Med. - 2006. - № 6 (2). - С. 79-83.
5. ↑ Chang C., Cheng A., Chang A. Безрецептурні лікарські засоби, що зменшують кашель, які призначаються на додаток до антибіотиків при гострій пневмонії у дорослих і дітей = Over-the-counter (OTC) medications to reduce cough as an adjunct to antibiotics for acute pneumonia in children and adults // Cochrane Database of Systematic Reviews. - 2007. - № 4. (Недоступна посилання)
6. ↑ Державний реєстр лікарських засобів (неопр.). grls.rosminzdrav.ru. Дата звернення 20 червня 2018.