преднізолон

1. З боку ендокринної системи [ правити | правити код ]
2. З боку травної системи [ правити | правити код ]
3. З боку обміну речовин [ правити | правити код ]
4. З боку серцево-судинної системи [ правити | правити код ]
5. З боку системи згортання крові [ правити | правити код ]
6. З боку кістково-м'язової системи [ правити | правити код ]
7. З боку органу зору [ правити | правити код ]
8. З боку центральної нервової системи [ правити | правити код ]
9. Ефекти, обумовлені імунодепресивноюдією [ правити | правити код ]
10. При зовнішньому застосуванні [ правити | правити код ]

преднізолон Prednisolone ІЮПАК (11-β) -11,17,21-трігідроксіпрегна-1,4-дієн-3,20-діон Брутто-формула C21H28O5 молярна маса 360.444 г / моль CAS 50-24-8 PubChem 5755 DrugBank APRD00197 АТХ A07EA01 C05AA04 , D07AA03 , D07XA02 , H02AB06 , R01AD02 , S01BA04 , S01CB02 , S02BA03 , S03BA02 Період полувивед. 2-3 години таблетки , очні краплі , Мазь для зовнішнього застосування, ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій, розчин для ін'єкцій, суспензія для внутрішньом'язового введення Декортін Н20, Декортін Н5, Декортін Н50, Медопред, Преднізол, Преднізолон, Преднізолон гемисукцинат, Солю-Декортін H25, Солю-Декортін Н250, Солю-Декортін Н50 Медіафайли на Вікісховища

преднізолон ( лат. Prednisolonum) - синтетичний глюкокортикоїдний лікарський засіб середньої сили, білий кристалічний порошок, т. пл. 240-241 (з разл.), [Al 5 ° = -f 102 (в діоксані) його ацетат плавиться при 237-239 (з разл.) І має [а] 25 "= -f-Іб (в діоксані). [1]

Синтез і вивчення аналогів і похідних кортизону привів до ряду цікавих з'єднань, які отримали застосування в медицині. До них відноситься такі, як гідрокортизон (I), преднізон (II), преднізолон (III) і ін. [1]

пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів . Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення . Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу , А також до утворення інтерлейкіну -1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. зменшує проникність капілярів , Обумовлену вивільненням гістаміну . пригнічує активність фібробластів і освіту колагену .

пригнічує активність фосфоліпази А2 , Що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів . пригнічує вивільнення ЦОГ (Головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів .
Зменшує число циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів , еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл .

Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і β-липотропина , Але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну . пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ . При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежним дією на метаболізм вуглеводів , білків і жирів . стимулює глюконеогенез , Сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу . У печінки преднізолон підсилює депонування глікогену , Стимулюючи активність глікогенсинтетазу і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну . Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами , Що призводить до активації липолиза . Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція липогенеза , Що сприяє накопиченню жиру.

Надає катаболічну дію лімфоїдної і сполучної тканини , м'язах , жирової тканини , шкірі , Кісткової тканини. У меншій мірі, ніж гідрокортизон , Впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію і кальцію , Затримки в організмі іонів натрію і води. остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС . В результаті катаболічного дії можливо пригнічення росту у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти і пепсину в шлунку , Що призводить до розвитку виразки .

При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальну, протиалергічну, імунодепресивною і антипроліферативну дію. При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальну, протиалергічну і антиексудативною (завдяки вазоконстрикторного ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більше, мінералокортикоїдної активність в 0,6 рази менше.

При прийомі всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту . Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 90 хв. Метаболізується переважно в печінці. T 1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками в незміненому вигляді - 20%.
При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 30 хв. У плазмі більша частина (90%) преднізолону зв'язується з транскортином (кортізолсвязивающім глобулином ) і альбуміном . Метаболізується в печінці, нирках, тонкій кишці , бронхах . Окислені форми утворюють комплекси з глюкуроновою і сірчаної кислотами . T1 / 2 - 2-3 ч. Виводиться нирками - 20% в незміненому вигляді.

• Для прийому всередину: ревматизм ; ревматоїдний артрит ; дерматомиозит ; вузликовий періартеріїт ; склеродермія ; хвороба Бехтерева ; бронхіальна астма , астматичний статус ; гострі і хронічні алергічні захворювання; хвороба Аддісона , гостра недостатність кори надниркових залоз , адреногенітальний синдром ; гепатит , печінкова кома , Гіпоглікемічністану, ліпоїдний нефроз ; агранулоцитоз , Різні форми лейкемії , лімфогранулематоз , тромбоцитопенічна пурпура , гемолітична анемія ; мала хорея ; пухирчатка , екзема , Свербіж, ексфоліативний дерматит , псоріаз , почесуха , себорейний дерматит , системна червона вовчанка , еритродермія , алопеція .
• Для ін'єкцій: шок (Опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний ) При неефективності ін. Терапії. Алергічні реакції (гострі, важкі форми), гемотрансфузійний шок , анафілактичний шок , Анафілактоїдні реакції. набряк мозку (В тому числі на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови). Бронхіальна астма (Важка форма), астматичний статус. Системні захворювання сполучної тканини ( системна червона вовчанка , ревматоїдний артрит ). гостра надниркових залоз . тиреотоксичний криз . гострий гепатит , печінкова кома . Отруєння прижигающими рідинами (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).
• Для застосування в офтальмології : Алергічний, хронічний і нетиповий кон'юнктивіт і блефарит ; запалення рогівки при непошкодженій слизової; гостре і хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери і епісклерит ; симпатичне запалення очного яблука ; після травм і операцій при тривалому подразненні очних яблук.
• Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит , посттравматичний артрит , остеоартрит великих суглобів , Ревматичні ураження окремих суглобів, артрози .
• Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт , тендовагініт , бурсит , плечолопатковий периартрит , келоїди , ишиалгии , контрактура Дюпюітрена , ревматичні і подібні з ними ураження суглобів і різних тканин.

З боку ендокринної системи [ правити | правити код ]

Синдром Іценко-Кушинга , Збільшення маси тіла, зменшення швидкості росту. гіперглікемія аж до розвитку стероїдного діабету , Виснаження (аж до атрофії) функції кори надниркових залоз.

З боку травної системи [ правити | правити код ]

Підвищення кислотності шлункового соку, ульцерогенна дія на шлунково-кишкового тракту. Після застосування препарату у людини особливо зникає здатність перетравлювати молочні продукти, винятком є ​​кисломолочні продукти, які навпаки допоможуть вивести преднізолон з організму.

З боку обміну речовин [ правити | правити код ]

Підвищення виведення калію, затримка натрію в організмі з утворенням набряків , негативний азотистий баланс .

З боку серцево-судинної системи [ правити | правити код ]

Артеріальна гіпертензія . У пацієнтів отримують преднізолон, як і інші ГКС, в високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпертензії. Саме по собі підвищення артеріального тиску не є підставою для скасування преднізолону при наявності відповідних показань. [2]

З боку системи згортання крові [ правити | правити код ]

підвищення згортання крові .

З боку кістково-м'язової системи [ правити | правити код ]

остеопороз , асептичний некроз кісток.

З боку органу зору [ правити | правити код ]

задня субкапсулярна катаракта , збільшення внутрішньоочного тиску , глаукома , екзофтальм

З боку центральної нервової системи [ правити | правити код ]

Психічні розлади.

Ефекти, обумовлені імунодепресивноюдією [ правити | правити код ]

Зниження опірності до інфекцій, уповільнене загоєння ран.

При зовнішньому застосуванні [ правити | правити код ]

поява стероїдних вугрів , Пурпура, телеангіоектазій , А також печіння, свербіж, подразнення, сухість шкіри; при тривалому застосуванні і / або при нанесенні на великі поверхні шкіри можливий розвиток резорбтивної дії. При місцевому застосуванні: слабке печіння. Після зовнішнього застосування преднізолону у людини виявляються всі побічні ефекти препарату як і після внутрішнього застосування і для дезінтоксикації застосовуються ті ж способи як і після застосування преднізолону всередину.

Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки , остеопороз , синдром Іценко - Кушинга , схильність до тромбоемболії , ниркова недостатність , Важка артеріальна гіпертензія, системні мікози , вірусні інфекції, паразитарні захворювання, період вакцинації , Активна форма туберкульозу , глаукома , тромбофлебіт , поліомієліт , Продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях. Підвищена чутливість до преднізолону.
Інфільтраційне введення в осередках ураження шкірних покривів і тканин - при вітряної віспи , Специфічних інфекціях, мікозах , При місцевій реакції на вакцинацію.

В офтальмології - вірусні та бактеріальні захворювання очей, первинна глаукома , Хвороби рогівки з ушкодженням епітелію .

У дерматології - бактеріальні, вірусні, грибкові ураження шкіри, туберкульоз , сифіліс , пухлини шкіри.

Одним з протипоказань до преднизолону є порушення метаболізму арахідонової кислоти, що клінічно може проявляється астматичної тріадою, можливий розвиток набряку слизової оболонки в зв'язку з підвищеною проникністю судин, обумовленої впливом лейкотрієнів і не пов'язане з алергічною реакцією IgE опосередкованої. Часто клініку порушень метаболізму арахідонової кислоти важко диференціювати від алергічної астми, набряку Квінке. Крім преднізолону інші кортикостероїди можна призначати в таких випадках.

при вагітності (Особливо в I триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері і ризик для дитини.

Протягом доби рекомендується застосовувати з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції ГКС в інтервалі від 6 до 8 год ранку.
З обережністю застосовують у пацієнтів із зазначенням на психози в анамнезі - високі дози призначають під строгим контролем лікаря [3] ; неспецифічних інфекціях за умови одночасної хіміо- або антибіотикотерапії. при цукровому діабеті застосування можливе лише при абсолютних показаннях або для попередження передбачуваної резистентності до інсуліну. При латентних формах туберкульозу преднізолон може бути застосований тільки в поєднанні з протитуберкульозними засобами.
Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози у крові; з метою зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди , антибіотики , А також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність введення АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби).
При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами . Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений преднізолон. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.
При застосуванні в якості очних крапель, в ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки .
У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показниками і під особливо ретельним наглядом лікаря.

• При одночасному застосуванні преднізолону з антикоагулянтами можливе посилення протизсідного дії останніх.
• При одночасному застосуванні з саліцилатами збільшується ймовірність виникнення кровотеч .
• При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення порушень електролітного обміну.
• При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози в крові.
• При одночасному застосуванні з серцевимиглікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації.
• При одночасному застосуванні з рифампицином можливе послаблення терапевтичної дії рифампіцину.
• При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їх ефективності.
• При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе послаблення антикоагулянтного ефекту.
• При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну , Барбітуратів можливе послаблення ефекту преднізолону.
• При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів - посилення дії преднізолону.
• При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти - зниження вмісту саліцилатів в крові.
• При одночасному застосуванні празиквантель можливе зменшення його концентрації в крові.
• появі гірсутизму і вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів , естрогенів , Пероральних контрацептивів і стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі ГКС антипсихотичних засобів, карбутаміду і азатиоприна .
• Одночасне призначення з м-холіноблокатори (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску .