Таблетки Метронідазол (ПФК Оновлення)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Умови зберігання:
10. Умови відпустки:
11. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: 025 г метронідазолу.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кислота стеаринова, тальк.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Протипротозойний і протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа взаємодіє з дезоксирибонуклеїнової кислотою (ДНК) клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., А також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), і деяких грампозитивних мікроорганізмів ( Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Мінімальна переважна концентрація для цих штамів становить 0,125-6,25 мкг / мл.

У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

До метронідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.
Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до алкоголю (дисульфірамоподібних дію), стимулює репаративні процеси.

Фармакокінетика. Абсорбція висока (біодоступність не менше 80%). Має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр. Обсяг розподілу: дорослі приблизно 0,55 л / кг, новонароджені - 0,54-0,81 л / кг.

Максимальна концентрація препарату в крові (Сmax) становить від 6 до 40 мкг / мл залежно від дози. Час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) 1-3 ч. Зв'язок з білками плазми 10-20%.

В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойну і протимікробну дію.

Період напіввиведення (Т1 / 2) при нормальній функції печінки 8 ч (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки 18 год (від 10 до 29 год), у новонароджених: що народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів приблизно 75 год, відповідно, 32-35 тижнів 35 год, 36-40 тижнів 25 ч. Виводиться ниркам 60-80% (20% в незміненому вигляді), через кишечник 6-15%.

Нирковий кліренс 10,2 мл / хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшувати).

Метронідазол і основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (Т1 / 2 скорочується до 2,6 годин). При діалізі виводиться в незначних кількостях.

Показання до застосування:

Протозойні інфекції: позакишковий амебіаз , Включаючи амебний абсцес печінки, кишковий амебіаз (Амебна дизентерія), трихомоніаз , Гіардіазіс, балантидиаз , лямбліоз , шкірний лейшманіоз , трихомонадний вагініт , трихомонадний уретрит .

Інфекції, що викликаються Bacteroides spp. (В т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): інфекції кісток і суглобів, інфекції центральної нервової системи (ЦНС), в т.ч. менінгіт , абсцес мозку , бактеріальний ендокардит , пневмонія , Емпієма і абсцес легенів .

Інфекції, що викликаються видами Bacteroides, включаючи групу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus і Peptostreptococcus: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки ), Інфекції органів тазу (ендометрит, ендоміометрит , Абсцес фаллопієвих труб та яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних операцій), інфекції шкіри і м'яких тканин.

Інфекції, що викликаються видами Bacteroides, включаючи групу В. Fragilis і видами Clostridium: сепсис .

псевдомембранозний коліт (Пов'язаний із застосуванням антибіотиків).

Гастрит або виразка дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori, алкоголізм. Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободовій кишці, навколоректальній області, апендектомія, гінекологічні операції).

Променева терапія хворих з пухлинами в якості радіосенсібілізірующего кошти, у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена ​​гіпоксією в клітинах пухлини.

Важливо! Ознайомся з лікуванням Емпієми плеври (гнійний плеврит) , внутрішньочеревних інфекцій , перитоніту , гастриту , Ерадикації Н. pylori , променевої терапії

Спосіб застосування та дози:

Всередину, під час або після їди, (або запиваючи молоком), не розжовуючи. При трихомоніазі по 250 мг 2 рази на добу протягом 10 днів або по 400 мг 2 рази на добу протягом 5-8 днів. Жінкам необхідно додатково призначати метронідазол у формі вагінальних свічок або таблеток. При необхідності, можна повторити курс лікування або підвищити дозу до 0,75-1 г / сут. Між курсами слід зробити перерву в 3-4 тижнів з проведенням повторних контрольних лабораторних досліджень. Альтернативною схемою терапії є призначення по 2 г одноразово пацієнту та його статевого партнера.

Дітям 2-5 років 250 мг / добу; 5-10 років 250-375 мг / сут, старше 10 років 500 мг / сут. Добову дозу слід розділити на 2 прийоми. Курс лікування 10 днів.

При лямбліозі по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-7 днів. Дітям до 1 року по 125 мг / сут, 2-4 років по 250 мг / сут, 5-8 років по 375 мг / сут, старше 8 років по 500 мг / добу (в 2 прийоми). Курс лікування 5 днів.

При гіардіазісе по 15мг / кг / добу в 3 прийоми протягом 5 днів. Дорослим: при безсимптомному амебіазі (при виявленні кісти) добова доза 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 рази на добу) протягом 5-7 днів.

При хронічному амебіазі добова доза 1,5 г в 3 прийоми протягом 5-10 днів, при гострій амебної дизентерії 2,25 г в 3 прийоми до припинення симптомів.

При абсцесі печінки максимальна добова доза 2,5 г в 1 або 2-3 прийоми, протягом 3-5 днів, в комбінації з антибіотиками (тетрациклінами) та ін. Методами терапії. Дітям 1-3 років 1/4 дози дорослого, 3-7 років 1/3 дози дорослого, 7-10 років 1/2 дози дорослого.

При балантідіазі 750 мг 3 рази на добу протягом 5-6 днів.

При виразковому стоматиті дорослим призначають по 500 мг 2 рази на добу протягом 3-5 днів; дітям в цьому випадку препарат не показаний.

При псевдомембранозний коліт по 500 мг 3-4 рази на добу.

Для ерадикації Helicobacter pylory по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (у складі комбінованої терапії, наприклад, комбінації з амоксициліном 2,25 г / добу).

При лікуванні анаеробної інфекції максимальна добова доза 1,5-2 м

При лікуванні хронічного алкоголізму призначають по 500 мг / сут на період до 6 (не більше) міс. Для профілактики інфекційних ускладнень по 750-1500 мг / добу в 3 прийоми за 3-4 дні до операції, або одноразово 1 г в першу добу після операції. Через 1-2 дні після операції (коли вже дозволений прийом всередину) по 750 мг / добу протягом 7 днів.

При виражених порушеннях функції нирок (КК менше 10 мл / хв) добова доза повинна бути зменшена вдвічі.

Особливості застосування:

В період лікування протипоказаний прийом етанолу (можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції: спастичний біль в животі, нудота , блювота , головний біль , Раптовий приплив крові до обличчя).

У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати у пацієнтів молодше 18 років. При тривалій терапії необхідно контролювати картину крові.

при лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.

поява атаксії , запаморочення і будь-який ін. погіршення неврологічного статусу хворих вимагає припинення лікування.

Може иммобилизовать трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Забарвлює сечу в темний колір. При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок і трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватися від статевого життя. Обов'язково одночасне лікування статевих партнерів. Лікування не припиняється під час менструацій. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до і після менструації.

Після лікування лямбліозу, якщо симптоми зберігаються, через 3-4 тижні провести 3 аналізи калу з інтервалами в кілька днів (у деяких успішно лікованих хворих непереносимість лактози, спричинена інвазією, може зберігатися протягом декількох тижнів або місяців, нагадуючи симптоми лямбліозу).

В період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

Побічні дії:

З боку травної системи: діарея , анорексія , нудота блювота, кишкова колька , Запори, "металевий" присмак у роті, сухість у роті, глосит , стоматит , панкреатит .

З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія , Підвищена збудливість, слабкість, безсоння, головний біль, судоми , галюцинації , периферична нейропатія .

Алергічні реакції: кропив'янка , шкірний висип , Гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, артралгії .

З боку сечостатевої системи: дизурия , цистит , поліурія , нетримання сечі , Кандидоз, фарбування сечі в червоно-коричневий колір.

Інші: нейтропенія , Лейкопенія, сплощення зубця Т на електрокардіограмі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що веде до збільшення часу утворення протромбіну.

Аналогічно дісульфіраму, викликає непереносимість етанолу. Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням не менше 2 тижнів).

Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Одночасне призначення препаратів, які стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу, в результаті чого знижується його концентрація в плазмі.

При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі і розвиток симптомів інтоксикації.

Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію бромід).

Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.

Протипоказання:

Гіперчутливість, лейкопенія (в т.ч. в анамнезі), органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія ), печінкова недостатність (В разі призначення великих доз), вагітність (I триместр), період лактації.

З обережністю вагітність (II-III триместри), ниркова / печінкова недостатність

Умови зберігання:

Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Після закінчення терміну придатності не застосовувати.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

Таблетки 250 мг. По 10 таблеток в контурну без'ячейковиє упаковку. За 10, 20, 30 таблеток в контурну чарункову упаковку. За 20, 30 таблеток в банки скляні темного скла або банки полімерні. Кожну банку або 1, 2, 3, 10 контурних упаковок разом з інструкцією поміщають в пачку з картону. За 700 контурних безчарункових упаковок до інструкцій із застосування поміщають в групову упаковку.