ацикловір

ацикловір Хімічне з'єднання ІЮПАК 2-аміно-9 - ((2-гідроксіетокси) метил) -1,9-дигідро-6H-пурин-6-он Брутто-формула C8H11N5O3 молярна маса 225.21 г / моль CAS 59277-89-3 PubChem 2022 DrugBank APRD00567 Класифікація Фармакол. група Противірусний засіб, протигерпетичні засіб. АТХ J05AB01 D06BB03 S01AD03 Фармакокінетика Біодоступність. 10-20% (перорально) Зв'язування з білками плазми 9-33% метаболізм печінку, ~ 14% Період полувивед. 2.2-20 годин екскреція нирки Лікарські форми Таблетки, крем, мазь, мазь очна, субстанція-порошок, ліофілізат для приготування розчину для інфузій Спосіб введення внутрішньовенно, перорально, місцево Інші назви Ацігерпін, Ацикловір, Ациклостад, Віворакс, Віролекс, Гервіракс, Рятівник, Герперакс, Герпесін, Зовіракс , Лізавір, Медовір, Провірсан, Суправіран, Цікловакс, Цікловір, Цікловірал, Цітівір Ацикловір на Вікісховища

Ацикловір (Aciclovir, Zovirax, Зовіракс) - противірусний препарат , Особливо ефективний відносно вірусів простого герпесу , оперізувального герпесу (лишаю) і вітряної віспи . Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина , Нормального компонента ДНК . Входить в список « Життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів ».

Разработчіца ацикловіру - американська фармаколог Гертруда Елайон [1] - в 1988 році стала лауреатом Нобелівської премії з фізіології і медицині за розробку принципів створення препаратів, орієнтованих на «молекулярні мішені», до яких відноситься і ацикловір.

Завдяки подібності структур ацикловіру і гуаніну ацикловір фосфорилюється вірусними тимідинкіназою до ацікловірмонофосфата, який, в свою чергу фосфорилируется гуанілаткіназой клітини-господаря до ацікловірдіфосфата і далі фосфогліцераткинази, фосфоенолпіруваткарбоксікіназой і піруваткіназа - до ацікловіртріфосфата. Ацікловіртріфосфат пригнічує вірусну ДНК-полімеразу та конкурує з дезоксігуанозінтріфосфатом в синтезі вірусної ДНК, при включенні в вірусну ДНК ацикловір діє як термінатор , Блокуючи синтез ланцюга.

Препарат діє вибірково на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини-господаря (клітини людини) ацікловіртріфосфат практично не впливає.

Всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 10-20%. зв'язування з білками плазми - 9-33%, концентрація в спинно-мозкової рідини - близько 50% від концентрації в плазмі, проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри.

Метаболізується в печінці, основний метаболіт - 9-карбоксиметоксиметилгуанін, близько 84% виводиться нирками в незміненому вигляді і 14% - у вигляді метаболіту.

Терапія інфекцій шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес. Ацикловір при герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, послаблює біль у гострій фазі оперізувального герпесу Varicella zoster .

Застосовується також для профілактики первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 і 2 у хворих як з нормальним, так і з ослабленим імунітетом, у тому числі і імунодефіцитами при ВІЛ-інфекції.

Препарат має також імуностимулюючу дія. Застосовують ацикловір внутрішньовенно, всередину і місцево (у вигляді мазі або крему).

Підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру або якого-небудь допоміжної речовини препарату.

Прийом препарату дозволено в період лактації, так як ризик проникнення в грудне молоко мінімальний [2] .

З обережністю - дегідратація, ниркова недостатність, неврологічні порушення, в тому числі в анамнезі.

Препарат зазвичай добре переноситься.

З боку шлунково-кишкового тракту: у поодиноких випадках - біль у животі, нудота, блювота, діарея.

У крові: минуще незначне підвищення активності ферментів печінки, рідко - незначне підвищення рівнів сечовини і креатину, гіпербілірубінемія, лейкопенія, ерітропенія.

З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Інші: рідко - алопеція , Лихоманка.