Доксициклін - інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

1. склад препарату
2. Фармакодинаміка
3. Фармакокінетичнівластивості
4. Показання до застосування
5. Протипоказання
6. Інструкція по застосуванню
7. особливості застосування
8. Побічні ефекти
9. Відносні протипоказання і запобіжні заходи
10. Прийом під час вагітності
11. прийом дітьми
12. Взаємодія з іншімі лікамі
13. Доксициклін та алкоголь
14. Доксициклін та куріння
15. аналоги препарату
16. Відгуки пацієнтів

Доксициклін відноситься до групи антибіотиків, які входять в категорію тетрацикліну. Спектр дії даного напівсинтетичного препарату досить широкий завдяки бактеріостатичного властивості. Прийом антибіотика Доксицикліну забезпечує блокування розмноження мікробів в організмі за рахунок порушення синтезу білків в клітині мікроорганізму.

Актуальність застосування ліків спостерігається при інфекційних ураженнях м'яких тканин і кісток, сечостатевої системи, стравоходи, дихальної системи та шкіри.

склад препарату

Препарат випускається жовтими капсулами в вигляді циліндрів з напівкруглими кінцями. Склад Доксіціклінапредставлен жовтим порошком з білими елементами. Маса в капсулі може бути частинами ущільненої і виглядати як таблетка або стовпчик. Якщо використовувати скляну паличку, щоб зруйнувати цю форму, вона розсиплеться.

Доксициклін 100 мг виступає в ролі активного речовини. Серед додаткових інгредієнтів - крохмаль картоплі, моногідрат лактози, а також стеарат кальцію. При виготовленні твердої желатинової капсули використовується жовтий барвник апельсинового і хінолінова відтінків, натрію лаурилсульфат, діоксид титану, чиста вода, а також загущувач і гліцерин.

Фармакодинаміка

Спектр впливу препарату на мікроби дуже широкий.

Відбувається пригнічення виробництва протеїнів в клітці мікроба, зв'язок між 30S субодиницею рибосомальної мембрани і транспортними аміноацил-РНК порушується.

Також присутній бактеріостатичну дію.

Певні грампозитивнімікроорганізми вельми чутливі до Доксицикліну. Перш за все це стафілококи, стрептококи, лістерії, збудники сибірської виразки, клостридії, актиноміцети.

Також ліки згубно впливає на грамнегативні мікроорганізми і внутрішньоклітинні патогенні організми. По відношенню до гемофільної палички і гранулоцитарного ерліхіозом спостерігається найбільш висока активність ліки.

Розглянутий препарат не такий ефективний, але все ж дієвий щодо кишкової палички. Якщо порівняти з іншими тетрацикліновими антибіотиками, саме цей діє більше і краще всмоктується. Антибактеріальна активність у нього вище.

Висока ефективність спостерігається при лікуванні гострих мікоплазмових бронхітів і пневмонії. Якщо супутні захворювання відсутні, препарат можна застосовувати пацієнтам до 65 років. Говорячи про літніх пацієнтів, засіб ефективно лікує сечові інфекції та гострі простатити . Лікування малярії успішно при поєднанні з хініном.

Стійкість по відношенню до доксицикліну виявляють вірусні та грибкові інфекції, більшість бактероидов фрагіліс, серрація, протей мірабіліс і синьогнійна паличка.

Фармакокінетичнівластивості

Пероральний прийом забезпечує практично стовідсоткове абсорбування. На показники всмоктування не впливає прийом їжі, проте застосування ліків до або під час їжі забезпечує відсутність побічних ефектів. Розчинення в ліпідах відбувається безперешкодно.

Відзначається 80-95% зв'язок з білками плазми. Концентрація 2,6 мкг / мл в плазмі спостерігається через дві години після прийому, а концентрація 1,45 мкг / мл через добу.

Діюча речовина успішно проникає практично в усі тканини і органи організму, перешкодою є лише гематоенцефалічний бар'єр. Ліки можуть виявитися в незначному кількості або не виявитися зовсім, якщо в спинномозковій рідині є інтактні мозкові оболонки. Визначення в грудному молоці гарантовано, як і в організмі плода, оскільки речовина проникає через бар'єр плаценти. Розподіл відбувається з розрахунку 0,7 л на кожен кілограм ваги.

Близько 30-60% виводиться печінкою, через 16 годин в середньому відбувається напіввиведення препарату. Імовірність кумуляції підвищується при повторному прийомі. Ліки сприяє накопиченню в зубах і кістках комплексів з Ca2 +, які не розчиняються. Також для даного ліки характерні наступні фармакокінетичнівластивості:

• Виведення з каловими масами в кількості 20-60%;
• Схильність кишково-печінкової циркуляції;
• Секретується жовчю;
• Протягом 72 годин 40% виводиться нирками;
• Напіввиведення з кров'яної сироватки відбувається практично в однаковій мірі, незалежно від наявності ниркової патології;
• Процес напіввиведення з кров'яної сироватки не змінюється після гемодіалізу.

Показання до застосування

Серед показань до застосування доксицикліну першочерговими є інфекційні патології, які були спровоковані збудниками, чутливими до доксицикліну. До цієї групи патологій входять наступні інфекції:

1. Поворотний тиф епідеміологічного типу (провокатор - Боррелем поверненням);
2. Уретрит негонококовий (провокатор - Т-мікоплазма);
3. Ректальні, ендоцервікальную і уретральні інфекції без ускладнень (провокатор - хламідія);
4. Монотерапія актуальна при кон'юнктивіті з виділеннями, допускається комбінування з місцевими препаратами;
5. Трохим елімінується не у всіх пацієнтів, але лікування в деяких випадках допомагає;
6. Пситтакоз (провокатор - Chlamydiapsittaci);
7. лімфогранулематоз;
8. Інфекції респіраторного характеру (провокатор - мікоплазма);
9. Кліщова або плямиста лихоманка, тифи, Ку-лихоманка.

Інфекційні патології, викликані грамнегативними мікроорганізмами, також слабкі перед Доксицикліном. Ефективний Доксициклин при простатиті, оскільки вже через півгодини в середньому досягається необхідна концентрація активної речовини в передміхуровій залозі. Таке хорошу взаємодію з кров'яними білками демонструє далеко не кожен антибіотик. Курс лікування в даному випадку орієнтований на стандартну добову дозу - 2 таблетки в день. Якщо ускладнень немає, тижні буде достатньо.

Деякі інфекції, збудниками яких є грамнегативні мікроорганізми, можуть проявляти стійкість по відношенню до даного ліків, тому перед початком терапії рекомендується провести посів для визначення їх чутливості до тетрациклинам .

Серед піддаються лікуванню інфекцій, збудниками яких є грампозитивнімікроорганізми, сибірська виразка і інфекції верхніх дихальних шляхів.

Розглянутий препарат може виступати в ролі альтернативи пеніциліну, коли останній протипоказаний.

Доксициклін може успішно доповнювати амебіцідние засіб при лікуванні гострого амебіазу кишечника або використовуватися в якості допоміжного компонента при терапії акне у важкій формі. Серед показань також профілактика малярії.

Протипоказання

Перешкодою до прийому даного засобу є такі категоричні протипоказання:

• Лейкопенія і порфірія;
• мальабсорбція;
• Непереносимість лактози або основного компонента;
• Недолік лактази.

Печінкова недостатність у важкій формі також є причиною відмовитися від Доксицикліну або знизити добову дозу, в іншому випадку виникає висока ймовірність гепатотоксичної дії.

Протипоказано лікування даним засобом дітей молодше 12 років або з вагою менше 45 кг.

Інструкція по застосуванню

Якщо порівнювати з більшістю антибіотиків групи тетрациклінових, інструкція із застосування Доксицикліну дещо відрізняється в плані кратності застосування та дозування. Частота виникнення побічних реакцій безпосередньо залежить від рівня перевищення встановленої виробником дозування. якщо гарячкова симптоматика зникла, препарат все ще потрібно приймати протягом двох діб.

Десяти денна терапія обов'язкова при лікуванні стрептококової інфекції, в іншому випадку виникає ймовірність розвитку гломерулонефриту або ревматичної лихоманки. Стандартне дозування для першого дня лікування дорослого пацієнта - 200 мг за один або два прийоми, далі актуальною стає підтримуюча дозування в кількості 100 мг (одноразове або дворазове застосування за добу).

Якщо перебіг хвороби тяжкий або хронічне, весь курс терапії повинен припускати дотримання дозування в 200 мг на добу. Для кожної патології дозування Доксицикліну буде відрізнятися.

1. Вошивий поворотний або кліщовий тиф. Досить однократного застосування в кількості 200 або навіть 100 мг. Прийом кожні 12 годин протягом тижня забезпечить надійну профілактику рецидиву.
2. Ректальні, ендоцервікальную і уретральні інфекції без ускладнень. Семиденний курс лікування з дозуванням 200 мг на добу.
3. Сибірська виразка. Курс терапії - 2 місяці по 200 мг на добу. Для дітей з вагою менше 45 кг 4,4 мг на кожний кілограм ваги в добу протягом такого ж періоду часу.
4. Гонококові інфекції без ускладнень. Актуальний тижневий курс по 200 мг на добу. Альтернативний варіант - дворазовий прийом препарату в кількості 600 мг з інтервалом в годину. Допускається пиття у вигляді газованого напою або молока.
5. Венеричний лімфогранулематоз. Курс - 21 день зі стандартною добової дозуванням.
6. Уретрит негонококкового походження. Актуальна стандартна добова доза протягом тижня.
7. Акне. Курс - 3 місяці по 100-200 мг на добу.
8. Сифіліс третинний і латентний. Доксициклін в даному випадку виступає в ролі альтернативи пеніциліну. Досить двох тижневого курсу зі стандартною добової дозуванням, якщо інфекція не тривала більше року, в іншому випадку тривалість курсу слід збільшити в два рази.
9. Сифіліс вторинний і первинний. Стандартне дозування протягом двох тижнів.
10. Холера. Для лікування і профілактики актуальний одноразовий прийом в кількості 300 мг.
11. Малярія. Терапія передбачає тижневий курс з урахуванням стандартної добової дози. оскільки дана хвороба досить серйозна, додатково варто приймати хінін в дозуванні, яка залежить від регіону перебування. Для профілактики за 2 дні до поїздки в ризикований регіон ліки приймається за аналогічною схемою, проте прийом повинен тривати протягом всієї поїздки і 4 тижнів по поверненню.
12. Лептоспіроз. З метою профілактики раз на тиждень ліки приймається по 200 мг одноразово протягом усього періоду перебування в ризикованому регіоні. Наприкінці поїздки необхідно прийняти аналогічну дозу для закріплення результату.
13. Діарея. Актуальна стандартна дозування для першого дня перебування в регіоні і дозування в кількості 100 мг протягом усього періоду подорожі.
14. Японська річкова лихоманка. Одноразовий пероральний прийом в кількості 200 мг.

особливості застосування

Щоб уникнути роздратування органів шлунково-кишкового тракту слід запивати ліки великою кількістю рідини, в межах розумного. При роздратованому стравоході краще запивати капсули молоком або приймати їх під час їжі.

З огляду на безпеку препарату коригування дози у літніх пацієнтів не відбувається, як і при порушеній нирковій діяльності, оскільки надмірне накопичення діючої речовини в нирках не відбувається. Печінкова недостатність, в свою чергу, є приводом для коригування дози або більш обережного прийому ліків.

Побічні ефекти

При передозуванні побічні дії Доксицикліну представлені нейротоксическими реакціями, особливо, якщо робота печінки порушена. Це може бути підвищення тиску, судоми і блювота, нудота і запаморочення. Усунути патологічну симптоматику можна шляхом відміни препарату і застосування активованого вугілля для промивання шлунка.

Профілактика абсорбції активної речовини припускає прийом сульфату магнію і антацидів. Відсутність ефективності перитонеального і гемодіалізу пояснює той факт, що особливого антидоту для таких випадків немає. Якщо дотримуватися дозування, ймовірність виникнення побічних ефектів Доксицикліну не така висока.

Органи і системи організму Побічні явища органи слуху Шум у вухах. Нервова система Нестійкість, запаморочення, головний біль, нудота і втрата апетиту. Система кровообігу порфіриновий хвороба, агранулоцитоз, недолік тромбоцитів, еозинофілія. Травна система Ентероколіт, виразка шлунка, запалення стравоходу, дисфагія, глосит, проблеми з випорожненням, блювота і нудота. Серцево-судинна система Гипотензия, перикардит, набряки, тахікардія. Алергія Синдром Стівенса-Джонсона, червоний вовчак, ангіоневротичний набряк, реакції анафілактоїдного характеру, анафілактичний шок, гіперемія, свербіж і висип.

Серед інших побічних симптомів варто виділити припливи і дисбактеріоз, запалення в області геніталій, сироваткову хворобу, міалгію і артралгія, ексфоліативний дерматит, зміна кольору зубів, кандидоз.

Відносні протипоказання і запобіжні заходи

Як і всі ліки з категорії антибіотиків, Доксициклін має свої особливості застосування, яких варто дотримуватися, щоб уникнути виникнення побічних реакцій.

1. Інсоляція на період терапії і на 5 днів після повинна бути обмежена, в іншому випадку може розвинутися підвищена чутливість до світла. Для запобігання такого негативного наслідку варто уникати штучного УФ-випромінювання і перебування під прямими сонячними променями. Освіта еритеми на шкірі є основною причиною для припинення терапії даними лікарським засобом.
2. При лікуванні сифілісу варто протягом 4 місяців регулярно проводити серологічний аналіз, оскільки дані ліки може маскувати сифилитическую симптоматику. Додатково варто пройти діагностичне обстеження, в тому числі мікроскопію в темному полі при лікуванні венеричних патологій, які можуть супроводжуватися сифілісом.
3. Обов'язково стежте за станом кровоносної системи і функціональністю печінки, якщо курс лікування тривалий.
4. Експериментальні дослідження дозволили виявити токсичний вплив Доксицикліну на плід. Першочергово йдеться про затримку розвитку скелета за рахунок блокування ферментів, які прискорюють распат протеогліканів і колагену.
5. Використання флуоресцентного методу може дати спотворений результат, оскільки підвищення кількості катехоламінів в сечі може бути помилково підвищеним.
6. При нормальній роботі нирок препарат виводиться даними органом протягом 3 діб в кількості 40% в середньому, проте при кліренсі креатиніну менше 10 мл в хвилину, що вказує на ниркову недостатність у важкій формі, виведення ліки за цей же період може знижуватися до 1-5 %.
7. Парентеральний або пероральний прийом тетрациклінових антибіотиків ніяк не впливає на погіршення роботи печінки, якщо вона здорова.
8. При прийомі гепатотоксичних медикаментів на тлі порушень роботи печінки Доксициклин слід використовувати з обережністю.
9. Майже всі антибіотики, і Доксициклин не є тому виключенням, здатні провокувати псевдомембранознийколіт, тяжкість якого може бути від незначної до критичної. Не варто випускати з уваги ймовірність постановки такого діагнозу, якщо пацієнт скаржиться на діарею після прийому антибактеріальних ліків.
10. У вкрай рідкісних випадках виникає ймовірність розвитку Порфирія.
11. Максимальна терапевтична доза може провокувати підвищення тиску, але відміна препарату дозволяє привести показники в норму.
12. Найбільш поширена форма випуску Доксицикліну - таблетки і капсули, саме вони в окремих випадках провокують утворення виразок стравоходу і пояснюють випадки езофагіту. Найчастіше причина такої патології криється в недостатньому вживанні рідини з ліками або прийомі безпосередньо перед сном.
13. Системний червоний вовчак може загострюватися через прийом тетрациклінових медикаментів.
14. Тривалість курсу терапії повинна складати 10 днів мінімум при лікуванні інфекцій, виникнення яких пов'язане з бета-гемолітичними стрептококами.
15. З метою попередження фатальною нейротоксичности варто відмовитися від спільного прийому Доксицикліну з метоксифлураном.
16. Наявність у пацієнта міастенії гравіс є причиною коригування доз, в іншому випадку може виникати слабка нейром'язова блокада.
17. Імовірність виникнення алергічної реакції обумовлена ​​наявністю жовтого барвника апельсинового і хінолінова відтінків в складі.
18. Під час терапії розглядаються медикаментом варто обмежити себе в видах діяльності, які вимагають швидкої рухової і психічної реакції, а також підвищеної уваги.

Прийом під час вагітності

Заборонено прийом ліків під час виношування плоду, в іншому випадку можуть виникнути такі порушення як жирова інфільтрація печінки, пригнічення розвитку скелета і порушення нормального розвитку зубів. Аналогічним чином заборонений прийом медикаменту в період лактації.

Якщо ж терапія необхідна, грудне вигодовування необхідно припинити.

прийом дітьми

лікарі неоднозначно ставляться до застосування даного медикаменту в педіатричній практиці, оскільки активний компонент препарату здатний сповільнювати поздовжнє розвиток кісток скелета, зубна емаль розвивається гірше, зуби надовго набувають сіро-коричневий або жовтий відтінок.

Однак, існує ряд чинників на користь Доксицикліну, через які його використання при лікуванні дітей переглядається.

1. Статистика випадків, коли підлітки піддаються хламідіозу, збільшується.
2. Випадки пневмонії, викликаної мікоплазмою і хламідією, також реєструються все частіше.
3. Доксициклін є медикаментом першого вибору при лікуванні інфекцій, що виникають на тлі укусу кліща. Випадки виникнення інфекцій такого роду істотно почастішали.
4. Косметичне спотворення кольору зубів не є таким серйозним побічним ефектом, як більшість негативної симптоматики після прийому альтернативних антибіотиків.
5. Розглядається ліки вважається найбільш дієвим при певних інфекційних патологіях.
6. Використання Доксицикліну в педіатричній практиці стало більш поширеним після випадків біологічного тероризму в Канаді і США. У деяких випадках доречним стало його використання в дошкільному віці.

Тривалість терапії безпосередньо впливає на ступінь ураження зубної емалі. Додатковим фактором впливу є активність кальцифікації в період застосування терапії, а також кількість курсів. Якщо порівнювати з іншими тетрациклінами, саме Доксициклин зв'язується з кальцієм в найменшій мірі, тому при використанні цього медикаментами зміни зубної емалі не так виражені.

Насичення зубів кальцієм відбувається в період від 4 місяців до 6 років, тому після цього періоду можна не турбуватися про виникнення побічних реакцій з боку зубів, особливо при відсутності повторних терапевтичних курсів і при короткому початковому курсі лікування.

У деяких джерелах обмежувальний вік для прийому Доксицикліну - 9 років, але навіть цей вік зазначено з істотним запасом, оскільки ймовірність індивідуальних відхилень ніхто не відміняв.

Спостерігається також відкладення розглянутого антибіотика в кістках, але характер таких деформацій проходить і відміна препарату сприяє повному відновленню організму. Оскільки Доксицикліну гідрохлорид зумовлює утворення виразок в травних органах, в педіатричній практиці більш вітається моногідрат у вигляді препарату Юнідокс Солютаб.

Медикамент випускається у формі таблеток, які можна розчиняти, подрібнювати або ковтати цілою, що дуже зручно при лікуванні дитини. Тільки Доксициклин в ампулах можна порівняти з даним препаратом по ефективності.

Що стосується дитячих дозувань, максимальна добова доза становить 200 мг., Прийом повинен бути обов'язково дворазовим. Запивати ліки краще не звичайною водою, а натуральними фруктовими соками.

Взаємодія з іншімі лікамі

Лікарська взаємодія розглянутого медикаменту можна охарактеризувати наступним чином.

• Розглянутий медикамент сприяє формуванню важко розчинних комплексів, якщо поєднувати його з магнісодержащімі діуретиками, препаратами бікарбонату натрію або заліза, а також антацидами з солями магнію, кальцію і алюмінію.
• Прийом в поєднанні з колестиполом і холестираміном погіршує засвоєння Доксицикліну в організмі.
• Напіввиведення прискорюється при паралельному прийомі рифампіцину, фенітоїну, карбамазепіну і барбітуратів.
• Алкоголь, навпаки, уповільнює напіввиведення.
• Пеницилл на тлі даного препарату стають менш ефективні.
• Доксициклін знижує надійність контрацептивів з естрогеном в складі. На тлі використання таких методів контрацепції підвищується також ймовірність кровотеч.
• Ефективність непрямих антикоагулянтів потенцируется.

Доксициклін та алкоголь

Одночасний прийом Доксицикліну і алкоголю посилює токсичну дію, яке проявляється головними болями і запамороченням. Невеликий Період напіввиведення і алкоголю принесе такий же ефект.

Що стосується ефективності препарату на тлі алкогольного сп'яніння, в деяких випадках спостерігається підвищення результативності лікування, в інших, навпаки, зниження.

Результати неоднозначні і визначити реакцію організму заздалегідь неможливо.

Оскільки і алкоголь, і Доксициклин розкладаються в печінці, одночасний їх прийом істотно збільшує навантаження на даний орган, через що може виникати реактивний гепатит. Отже, одночасний прийом категорично заборонений і після завершення терапії алкоголь можна вжити тільки через 35 годин.

Доксициклін та куріння

Куріння також впливає на результативність терапії тетрацикліновими антибіотиками, оскільки в складі сигаретного диму є компоненти, які впливають на печінку і знижують ефективність ліків.

Всмоктування діючої компонента відбувається більш повільно і терапевтичний ефект не тільки менш виражений, але також настає з затримкою.

При регулярному палінні дозування препарату можуть бути збільшені.

аналоги препарату

Оскільки на Доксициклин ціна дуже доступна, необхідність пошуку аналогів виникає тільки в тому випадку, якщо даний антибіотик не чинив необхідного ефекту або викликає небажані побічні еффекти.Стоімость Доксицикліну становить 20-30 руб. в середньому. Серед аналогів Доксицикліну такі препарати, діюча речовина яких повністю збігається:

• Юнідокс Солютаб;
• Вібраміцин Д;
• Доксибене;
• Докса М.

Відгуки пацієнтів

Пацієнти залишають неоднозначні відгуки на Доксициклин, але більшість негативних обумовлено недотриманням рекомендацій виробника щодо дозування, режиму пиття і прийому їжі.

Єгор, 44 роки. Для лікування простатиту мені призначили дорогий антибіотик, і після схвалення лікаря я замінив його Доксицикліном. Він виявився ефективний, запалення приблизно через тиждень зникло і вже три місяці як немає рецидиву, тому напрошується питання - навіщо переплачувати?

Марина, 36 років. Я почала приймати Доксициклін після призначення гінеколога і вже на другий день зіткнулася з негативними проявами з боку шлунка. Як і будь-який антибіотик, цей варто приймати в поєднанні з йогуртом або лінекс, щоб не порушити мікрофлору кишечника. Як тільки я почала пити йогурт паралельно з курсом лікування болю і печіння в шлунку не стало.

Христина, 31 рік. Мені прописав Доксициклин дерматолог для лікування вугрового висипу, але я через незнання кілька разів пила його на ніч і через кілька днів мучилася від набряку гортані. Не знаю, наскільки ефективно ці ліки, але лікування довелося припинити.