Гормональні контрацептиви - побічні ефекти і механізм дії

1. Застосування в медицині
2. Відео про гормональні контрацептиви
3. типи
4. Механізм дії гормональних контрацептивів
5. частота использование
6. Історія

Гормональні контрацептиви являють собою засоби контролю над народжуваністю, які діють на ендокринну систему. Майже всі вони засновані на використанні стероїдних гормонів, хоча в Індії селективний модулятор естрогенових рецепторів продається як засіб контрацепції. Продовження нижче ⇓

Початковий гормональний препарат - комбінована оральна протизаплідна таблетка - вперше був проданий як контрацептив в 1960 році. У наступні десятиліття було розроблено багато інших засобів, хоча оральні та ін'єкційні варіанти, безумовно, найпопулярніші. В цілому, 18% споживачів контрацептивів в світі спираються на гормональні методи. Гормональна контрацепція високоефективна: якщо застосовувати за встановленим графіком частота вагітності становить менше 1% в рік. Показники вагітності при ідеальному використанні для більшості гормональних контрацептивів зазвичай складають близько 0,3% або менше.

Наявні в даний час кошти можуть використовуватися тільки жінками. Розвиток чоловічої гормональної контрацепції є активною областю досліджень.

Медицина пропонує 2 основні типи гормональних контрацептивних препаратів:

• комбіновані, які містять естроген і прогестин,
  
• прогестагенних, які містять тільки прогестерон або один з його синтетичних аналогів (прогестини).
  

Комбіновані засоби діють шляхом пригнічення овуляції і підвищення в'язкості цервікального слизу. Прогестагенних препарати зменшують частоту овуляції, і більшість з них в більшій мірі покладаються на зміни цервікальногослизу. Частота виникнення деяких побічних ефектів варіюється для різних складів: наприклад, проривна кровотеча набагато частіше зустрічається при використанні прогестагенних засобів. Вважається, що деякі серйозні ускладнення, які іноді викликають естрогенвмісні протизаплідні засоби, з прогестагенной препаратами не пов'язані. Один із прикладів - тромбоз глибоких вен.

зміст

1. Застосування в медицині
   
2. Відео про гормональні контрацептиви
   
3. Побічні ефекти
   
4. типи
   
5. Механізм дії гормональних контрацептивів
   
6. частота використання
   
7. Історія
   

Застосування в медицині

Гормональні контрацептиви в основному використовуються для профілактики вагітності, але також призначаються при лікуванні синдрому полікістозу яєчників, порушень менструального циклу, таких як дисменорея і менорагія, і гірсутизму.

Синдром полікістозу яєчників

Гормональні препарати, такі як контрацептиви, успішно усувають симптоми, пов'язані з синдромом полікістозу яєчників. Протизаплідні таблетки часто призначають для скасування ефектів надмірного рівня андрогенів і зниження вироблення гормону яєчників.

дисменорея

Гормональні контрацептиви, такі як протизаплідні пігулки, протизаплідні пластирі, вагінальні кільця, контрацептивні імплантати і гормональні ВМС, використовуються для лікування спазмів і болів, пов'язаних з первинною дисменореєю.

менорагія

Комбіновані оральні контрацептиви (КОК) призначаються при лікуванні менорагії, так як служать для регуляції менструального циклу і профілактики тривалого менструальної кровотечі. Гормональна внутрішньоматкова система (Mirena) випускає левоноргестрел, який робить слизову оболонку матки більш тонкої, попереджаючи надмірне кровотеча і втрату заліза.

гірсутизм

Протизаплідні таблетки є найбільш часто призначаються гормональними препаратами для гірсутизму, оскільки вони запобігають овуляцію і зменшують виробництво андрогенів в яєчниках. Крім цього, що міститься в таблетках естроген стимулює печінку для виробництва більшої кількості білка, який зв'язується з андрогенами і знижує їх активність.

ефективність

Сучасні протизаплідні засоби на основі стероїдних гормонів характеризуються показниками ефективності застосування або відмови методу менше 1% в рік. Найнижчі показники відмови спостерігаються з імплантатами Jadelle і Implanon (0,05% в рік). Жоден з цих методів не може перевищити 0,3% у рік. SERM або мелоксіфен менш ефективний, ніж стероїдні гормони. Дослідження встановили, що частота відмови при ідеальному використанні становить близько 2% на рік.

Комбіновані або прогестагенних

Хоча непередбачуване проривна кровотеча вважається можливим побічним явищем при прийомі будь-яких гормональних контрацептивів, воно частіше зустрічається при використанні прогестагенних препаратів. Більшість КОК, NuvaRing і пластирів включають плацебо або тиждень перерви, щоб викликати регулярне кровотеча відміни. Хоча жінки, які використовують комбіновані ін'єкційні контрацептиви, можуть відчувати аменорею (відсутність менструацій), у них зазвичай є передбачуване кровотеча, порівнянне з таким у жінок, які застосовують КПК.

Хоча якісних досліджень не вистачає, вважається, що естрогенвмісні контрацептиви значно зменшують кількість молока у жінок, які годують груддю. Імовірно, прогестагенних кошти не надають такого ефекту. Крім того, хоча в цілому прогестагенних кошти менш ефективні, ніж інші гормональні контрацептиви, доданий контрацептивний ефект грудного вигодовування робить їх високоефективними для захисту в період грудного вигодовування.

Хоча комбіновані контрацептиви збільшують ризик тромбозу глибоких вен, вважається, що прогестагенних препарати не впливають на утворення тромбів.

Відео про гормональні контрацептиви

Побічні ефекти

Основні побічні ефекти пов'язані з загрозою розвитку різних видів онкологічних захворювань, ураженнями серцево-судинної системи і тромбоутворення.

рак

Вплив комбінованих гормональних контрацептивів на частоту різних видів раку змішане. Отримано переконливі докази того, що ці кошти надають захисну дію проти раку яєчника і ендометрія. Докази свідчить про незначне збільшення відносного ризику раку молочної залози серед тих, хто користується зараз і брав недавно. Протягом 10 років після завершення прийому ризик зменшується до таких же показників, як у жінок, які ніколи ними не користувалися. Крім того, підвищення ризику раку молочної залози, пов'язаного із застосуванням КОК у молодих жінок, можна пояснити більш частими контактами з лікарями.

Невелике збільшення ризику також спостерігається в показниках раку шийки матки та печінки.

Ризик розвитку онкологічного захворювання ендометрію і яєчників зменшується приблизно наполовину і зберігається протягом, щонайменше, 10 років після завершення вживання. Хоча оральні контрацептиви, які були видалені з споживчого ринку в 1970-х, були пов'язані з підвищеною загрозою раку ендометрія.

Дослідження в цілому не показали впливу на відносний ризик колоректального раку, злоякісної меланоми або раку щитовидної залози.

Інформації про прогестагенних таблетках не так багато з-за менших розмірів вибірки, але вони, мабуть, не збільшують в значній мірі ризик раку молочної залози.

Більшість інших форм гормональної контрацепції є занадто новими для отримання значущих даних, хоча вважається, що ризики і вигоди подібні для методів на основі одних і тих же гормонів. Наприклад, вважається, що ризики для комбінованих гормональних пластирів приблизно еквівалентні ризиків для комбінованих гормональних таблеток.

Серцево-судинні захворювання

КОК можуть збільшити ризик певних типів захворювань серця і судин у жінок з раніше існуючим станом або вже підвищеним ризиком розвитку таких недуг. Куріння (особливо у жінок старше 35 років), метаболічні порушення (наприклад, діабет), ожиріння і сімейний анамнез хвороби серця, це фактори ризику, які можуть посилюватися при використанні деяких гормональних контрацептивів.

тромби

Гормональні методи контрацепції послідовно пов'язані з ризиком розвитку тромбів. Однак ризик варіюється в залежності від типу гормону або методу контрацепції.

типи

Гормональні контрацептиви класифікуються наступним чином: комбіновані (містять естроген, зазвичай етинілестрадіол) і прогестин. Прогестагенних контрацептиви містять тільки прогестерон або синтетичний аналог (прогестин). Ще один варіант - ормелоксіфен. Це не гормон, але він впливає на гормональну систему, щоб запобігти вагітності.

комбіновані

Найпопулярніша форма гормональних контрацепцівов - таблетки (КОК). Таблетку приймають 1 раз в день, частіше за все курс становить 21 день, потім зробити 7-денну перерву, хоча використовуються і інші режими. Жінки, які не використовують постійну гормональну контрацепцію, можуть прийняти КОК після статевого акту в якості екстреної контрацепції: це відомо як режим Юзпе. КОК доступні в різних складах.

Контрацептивний пластир наносять на шкіру і носять безперервно. Комплект з 3 пластирів носять протягом 1 тижня, потім слідує перерва в 1 тиждень. NuvaRing вводиться в піхву. Це кільце носять на протязі 3 тижнів. Після видалення користувач робить перерву на 1 тиждень перед введенням нового кільця. Як і при прийомі КОК, можуть бути використані інші режими з контрацептивних пластиром або NuvaRing для забезпечення розширеного циклу комбінованої гормональної контрацепції.

Є комбіновані контрацептиви, які вводять у вигляді ін'єкцій 1 раз на місяць.

прогестагенних

Таблетку приймають 1 раз на день протягом одного і того ж 3-годинного вікна. У продажу є кілька різних рецептур. Нізкодозірованний препарат відомий як міні-пили. Прогестагенних таблетки приймаються щодня без перерв або плацебо - в цьому полягає їх головна відмінність від КОК. Жінки, які не використовують постійну гормональну контрацепцію, можуть приймати такі таблетки в якості екстреної контрацепції після статевого акту. Для цієї мети продається ряд спеціалізованих продуктів.

Гормональні внутрішньоматкові контрацептиви відомі як внутрішньоматкові системи (ВМС). Єдиний доступний бренд - Mirena. Вводиться вона медичним працівником. Mirena може використовуватися до 5 років. У той час як медьсодержащего внутриматочное пристрій (спіраль) може використовуватися в якості екстреної контрацепції, ВМС для цієї мети не вивчалася.

Depo Provera - це ін'єкція, яка забезпечує 3 місяці контрацептивного захисту. Нористерата - інша ін'єкція, яку вводять кожні 2 місяці.

Протизаплідні імплантати вводяться під шкіру плеча і містять тільки прогестерон. Jadelle (Norplant 2) складається з 2 стрижнів, які виділяють низьку дозу гормонів. Дія засобу триває 5 років.

Nexplanon став заміною іншому контрацептиви, Implanon. Складається з 1 стержня, який виділяє етоногестрел - це речовина, аналогічне природному прогестерону організму. Єдина відмінність між Implanon і Nexplanon полягає в тому, що Nexplanon радіонепрозрачен і може бути виявлений рентгенівським випромінюванням. Це властивість передбачено на випадок міграції імплантатів. Ефективність зберігається протягом 3 років, але імплантат зазвичай вводиться в кабінеті у лікаря. Ефективність понад 99%. Він працює в 3 напрямках:

• Запобігає овуляції і, як правило, яйцеклітина не дозріває.
  
• Ущільнює цервікальногослизу, щоб запобігти попаданню сперми в яйцеклітину.
  
• Якщо 2 способи не дають результату, прогестерон робить вистилає шар матки занадто тонким для імплантації.
  

Ормелоксіфен

Ормелоксіфен - це селективний модулятор рецептора естрогену (SERM). Продається як Центхроман, Центрон або Сахель, це таблетки, які приймаються 1 раз в тиждень. Ормелоксіфен легально доступний тільки в Індії.

Механізм дії гормональних контрацептивів

Ці кошти надають складне вплив на репродуктивну систему. Вважається, що комбіновані гормональні контрацептиви діють в основному за рахунок попередження овуляції і підвищення в'язкості цервікального слизу. Прогестагенних контрацептиви можуть також перешкоджати овуляції, але більшою мірою покладаються на згущення цервікального слизу. Ормелоксіфен не впливає на овуляцію, і його механізм дії не зовсім зрозумілий.

комбіновані

Комбіновані гормональні контрацептиви спочатку розроблялися для попередження овуляції шляхом придушення вивільнення гонадотропінів. Вони пригнічують розвиток фолікулів і запобігають овуляцію в якості первинного механізму дії.

Прогестагенная негативний зворотний зв'язок знижує імпульсну частоту вивільнення гонадотропін-вивільняє гормону (GnRH) гіпоталамусом, що зменшує виділення фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і значно скорочує виділення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) переднім гіпофізом. Зниження рівня ФСГ перешкоджає розвитку фолікулів, запобігаючи підвищення рівня естрадіолу. Прогестагенная негативний зворотний зв'язок і відсутність естроген-позитивного зворотного зв'язку при вивільненні ЛГ попереджають сплеск ЛГ в середині циклу. Інгібування фолікулярного розвитку без викиду ЛГ перешкоджають овуляції.

Спочатку естроген включили в оральні контрацептиви для кращого контролю за циклом (для стабілізації ендометрію і, тим самим, зменшення частоти проривної кровотечі), але також було встановлено, що він перешкоджає розвитку фолікулів і допомагає запобігти овуляцію. Негативний зворотний зв'язок естрогену на передньої долі гіпофіза значно зменшує виділення ФСГ, що пригнічує розвиток фолікулів і допомагає запобігти овуляцію.

Іншим основним механізмом дії всіх прогестогенсодержащіх контрацептивів є інгібування проникнення сперматозоїдів через шийку матки в верхні статеві шляхи (матку, фаллопієві труби) за рахунок зменшення кількості і збільшення в'язкості цервікального слизу.

Естроген і прогестаген в комбінованих гормональних контрацептивів надають інший вплив на репродуктивну систему, але це не сприяє їх протизаплідною ефективності:

Уповільнення рухливості маткових труб і перенесення яйцеклітин, які можуть перешкоджати запліднення.

Атрофія ендометрію і зміна змісту металлопротеінази, які можуть робити сперматозоїди менш рухливими і життєздатними або теоретично перешкоджати імплантації.

Набряк ендометрія, який може вплинути на імплантацію.

Доказів того, чи можуть зміни ендометрія дійсно запобігти імплантацію, недостатньо. Основні механізми дії відрізняються настільки високою ефективністю, що можливість запліднення при використанні комбінованих гормональних контрацептивів дуже мала. Так як вагітність протікає, незважаючи на зміни ендометрія, коли основні механізми дії зазнають невдачі, зміни ендометрія навряд чи будуть відігравати значну роль, якщо такі є, в що спостерігається ефективності комбінованих гормональних контрацептивів.

прогестагенних

Механізм дії методів контрацепції, заснованих тільки на прогестерону, залежить від активності прогестагену і його дози.

Низькодозовані прогестагенних контрацептиви включають традиційні таблетки, підшкірний імплантат Jadelle і внутрішньоутробну систему Mirena. Ці протизаплідні засоби непослідовно пригнічують овуляцію в ~ 50% циклів і в основному покладаються на прогестагенних ефект підвищення в'язкості цервікального слизу, тим самим знижуючи життєздатність і проникнення сперматозоїдів.

Среднедозірованние прогестагенних контрацептиви, такі як таблетки Cerazette (або підшкірний імплантат Implanon), допускають деяке розвиток фолікулів, але набагато більш послідовно пригнічують овуляцію в 97-99% циклів. Відбуваються такі ж зміни цервікальногослизу, як при використанні низькодозованих прогестагенних засобів.

Високодозовані прогестагенних контрацептиви, такі як ін'єкції Depo-Provera і Noristerat, повністю пригнічують розвиток фолікулів і овуляцію. Відбуваються такі ж зміни цервікальногослизу, як при використанні низько- і среднедозірованних прогестагенних засобів.

У ановуляторних циклах з використанням прогестагенів ендометрій тонкий і атрофічний. Якщо ендометрій був також тонким і атрофічним протягом овуляторного циклу, це теоретично могло перешкодити імплантації бластоцисти (ембріона).

Ормелоксіфен

Ормелоксіфен не впливає на овуляцію. Було показано, що він збільшує швидкість розвитку і переміщення бластоцисти з фаллопієвих труб в матку. Ормелоксіфен також пригнічує проліферацію та децідуалізацію ендометрія (трансформація ендометрія в ході підготовки до можливої ​​імплантації ембріона). Хоча вважається, що вони запобігають імплантацію, а не запліднення, точно не відомо, як саме ці ефекти впливають на запобігання вагітності.

частота использование

Таблетки - комбіновані и прогестагенних - є найбільш Поширення формою гормональної контрацепції. У всьому мире становляться 12% від использование контрацептівів. 21% користувачів оборотних контрацептивів вибирають КОК або прогестагенних кошти. Таблетки особливо популярні в більш розвинених країнах, де на них припадає 25% від використання контрацептивів.

Ін'еціруемих гормональні контрацептиви також використовуються значною частиною (близько 6%) споживачів контрацепції в світі. Інші гормональні контрацептиви менш поширені, що становить менше 1% від загального використання.

Історія

У 1921 році Людвіг Хаберланда продемонстрував тимчасову гормональну контрацепцію у самки кролика шляхом пересадки яєчників від іншого вагітного тварини. До 1930-х років вчені ізолювали і визначили структуру стероїдних гормонів і виявили, що підвищені дози андрогенів, естрогенів або прогестерону пригнічують овуляцію. Перед розробкою першого гормонального контрацептиву необхідно було подолати ряд економічних, технологічних і соціальних перешкод. У 1957 році Enovid, перший КОК, був схвалений в США для лікування порушень менструального циклу. У 1960 році Управління з контролю за продуктами і ліками США схвалило заявку, дозволивши продавати Enovid як контрацептив.

Перший прогестагенних контрацептив був введений в 1969 році: Депо-Провера, високодозована ін'єкція прогестіна. Протягом наступних півтора десятиліть були розроблені інші типи прогестагенів: низькодозований таблетка міні-пили (1973 рік), Progestasert, перше гормональне внутриматочное пристрій (1976 рік), і Norplant, перший протизаплідний імплантат (1983 рік).

Комбіновані засоби контрацепції також доступні в різних формах. У 1960-х було введено кілька комбінованих ін'єкційних контрацептивів, зокрема, для «Ін'єкції №1» в Китаї і Деладроксата в Латинській Америці. Третя комбінована ін'єкція, Cyclo-Provera, склад якої був змінений в 1980-х шляхом зниження дози і перейменований в Ціклофем (Лунелле). Ціклофем і Месігіна, інший препарат, розроблений в 1980-х, були схвалені Всесвітньою організацією охорони здоров'я в 1993 році. NuvaRing, протизаплідний вагінальне кільце, вперше з'явилося на ринку в 2002 році. Цей рік також ознаменувався запуском Ortho Evra, першого протизаплідний пластиру.

У 1991 році ормелоксіфен був введений в якості контрацептиву в Індії. Хоча він діє на гормональну систему, цей селективний модулятор рецептора естрогену не є гормоном.

© Автори і рецензенти: редакційний колектив оздоровчого порталу "На здоров'я!" . Всі права захищені.