Антигістамінні препарати нового покоління

1. Антигістамінні препарати нового (третього) покоління: механізм дії і ефекти
2. Побічні ефекти
3. Показання та протипоказання до застосування антигістамінних препаратів третього покоління
4. Представники антигістамінних засобів нового покоління
5. Фексофенадин (Алтіва, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)
6. Цетиризин (Аллертек, Роліноз, Цетрин, Амертіл, Зодак, Цетрінал)
7. Левоцетиризин (L-цет, Алерзін, Алерон, Зілола, Цетрілев, Алерон нео, Гленцет, Ксізал)
8. Дезлоратадин (Алерсіс, Лордес, ТРЕКС нео, Еріус, Едем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрібріс, Ерідез)
9. До якого лікаря звернутися

Існує три (за даними деяких авторів - чотири) покоління антигістамінних препаратів. Перше включає в себе лікарські засоби, які, крім протиалергічну, надають і седативний / снодійний ефект. До другого відносяться препарати з мінімально вираженим ефектом седації і потужним протиалергічну дію, але в ряді випадків викликають серйозні, що загрожують життю, аритмії. Антигістамінні лікарські засоби нового - третього - покоління є продуктами обміну (метаболітами) препаратів другого покоління, причому ефективність їх в 2-4 рази перевищує таку їх попередників. Вони мають ряд унікальних позитивних властивостей і не викликають таких побічних ефектів, як сонливість і негативний вплив на серце. Саме про препарати третього покоління і піде мова в даній статті.

Антигістамінні препарати нового (третього) покоління: механізм дії і ефекти

Лікарські засоби цієї групи впливають виключно на Н1-гістамінові рецептори, тобто мають селективність дії. Протиалергічну дію їх забезпечується також за рахунок наступних механізмів дії. Отже, дані препарати:

• гальмують синтез медіаторів системного алергічного запалення, в тому числі хемокинов і цитокінів;
• зменшують кількість і порушують функції молекул адгезії;
• пригнічують хемотаксис (процес виходу лейкоцитів з судинного русла в пошкоджену тканину);
• пригнічують активацію клітин алергії, еозинофілів;
• пригнічують утворення супероксидного радикала;
• знижують підвищену реактивність (гіперреактивність) бронхів.

Всі вищеописані механізми дії забезпечують потужний протиалергічний і певною мірою протизапальний ефекти: усувають свербіж, зменшують проникність стінки капілярів, набряк і гіперемію тканин. Не викликають сонливість, що не мають токсичного впливу на серце. Чи не зв'язуються з холинорецепторами, отже, не викликають таких побічних ефектів, як нечіткість зору та сухість в роті . Володіють високим профілем безпеки. Саме завдяки цим властивостям антигістамінні препарати нового покоління можуть бути рекомендовані для тривалого лікування ряду алергічних захворювань .

Побічні ефекти

Як правило, ці лікарські засоби переносяться хворими добре. Однак зрідка на тлі їх прийому можуть розвинутися такі небажані ефекти:

• стомлюваність;
• головний біль ;
• сухість у роті (вкрай рідко);
• галюцинації;
• сонливість, запаморочення , Безсоння, судоми , Збудженість;
• підвищення частоти скорочень серця , Серцебиття;
• нудота, блювання, дискомфорт в епігастрії, біль в області живота , В поодиноких випадках - гепатит ;
• болю в м'язах;
• алергічні реакції: висипання на шкірі, що супроводжується сверблячкою або без нього, задишка, набряк Квінке, анафілактичні реакції.

Показання та протипоказання до застосування антигістамінних препаратів третього покоління

Продукти харчування можуть стати причиною харчової алергії і викликати хворобу.

Показаннями до застосування препаратів цієї групи є:

Протипоказані антигістамінні засоби нового покоління тільки в разі індивідуальної підвищеної чутливості організму хворого до них.

Представники антигістамінних засобів нового покоління

До цієї групи лікарських засобів відносяться:

• Фексофенадин;
• Цетиризин;
• Левоцетиризин;
• Деслоратадін.

Розглянемо кожен з них детальніше.

Фексофенадин (Алтіва, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 120 і 180 мг.

Фармакологічно активний метаболіт препарату другого покоління, терфенадину.

Після прийому всередину швидко всмоктується в травному тракті, досягаючи максимуму концентрації в крові через 1-3 год. Майже не зв'язується з білками крові, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить 11-15 год. Виводиться переважно з жовчю.

Протиалергічний ефект препарату розвивається вже через 60 хвилин після одноразового його прийому, протягом 6 ч ефект наростає і триває протягом доби.

Дорослим і дітям віком старше 12 років рекомендовано приймати по 120-180 мг (1 таблетці) один раз на добу, перед їдою. Таблетку слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи 200 мл води. Курс лікування визначається індивідуально в залежності від особливостей перебігу захворювання. Навіть після регулярного застосування фексофенадину протягом 28 днів ознак непереносимості його не виникало.

Для пацієнтів, які страждають важкою ниркової або печінковою недостатністю , Застосовувати препарат слід з обережністю.

У період вагітності застосовувати не слід, оскільки клінічні дослідження на цій категорії хворих не проводилися.

Лікарський засіб проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують мамам приймати його також не слід.

Цетиризин (Аллертек, Роліноз, Цетрин, Амертіл, Зодак, Цетрінал)

На час прийому антигістамінних препаратів слід відмовитися від алкоголю.

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, розчин і краплі для перорального застосування, сироп.

Метаболіт гидроксизина. Найсильніший антагоніст Н1-гістамінових рецепторів.

Застосування цього препарату в середніх терапевтичних дозах істотно покращує якість життя пацієнтів, які страждають сезонним і хронічним алергічним ринітом.

Після прийому всередину ефект з'являється через 2 години і триває протягом доби і більше.

Дорослим і дітям віком від 12 років рекомендовано приймати препарат у добовій дозі 10 мг (це 1 таблетка або 20 крапель) в 1 прийом. Дозування для дітей віком до 12 років призначають в залежності від віку.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок слід коригувати дозу цетиризину в залежності від величини кліренсу креатиніну: при нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості призначають 10 мг антигістамінні препарати 1 раз в день, що є повною дозою; помірного ступеня - 5 мг 1 раз на день (половинна доза); якщо показник кліренсу креатиніну відповідає важкого ступеня недостатності функції нирок, рекомендовано приймати 5 мг цетиризину через день, а пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, з термінальною нирковою недостатністю, прийом препарату зовсім протипоказаний.

Протипоказаннями до застосування цетиризину також є індивідуальна гіперчутливість до нього і вроджена патологія вуглеводного обміну (синдром порушення всмоктування глюкози-галактози та інші).

Цетиризин, що приймається в звичайних дозах, може стати причиною таких тимчасових небажаних реакцій, як втома, сонливість, збудження центральної нервової системи, запаморочення і головний біль. В окремих випадках на тлі його прийому відзначаються сухість у роті, порушення акомодації ока, утруднене сечовипускання і підвищення активності печінкових ферментів. Як правило, після відміни препарату ці симптоми зникають самостійно.

В період лікування слід відмовитися від прийому алкоголю .

Особам, що страждають судорожним синдромом і епілепсію, слід приймати препарат вкрай обережно через підвищений ризик виникнення судом .

У період вагітності застосовувати в разі крайньої необхідності. В період лактації не брати, оскільки він виділяється з грудним молоком.

Левоцетиризин (L-цет, Алерзін, Алерон, Зілола, Цетрілев, Алерон нео, Гленцет, Ксізал)

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, краплі для перорального прийому, сироп (лікарська форма для дітей).

Похідне цетиризину. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у даного препарату в кілька разів вище, ніж у його попередника.
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується, причому ступінь всмоктування не залежить від прийому їжі, проте швидкість його при наявності їжі в шлунку знижується. У частини хворих дія препарату починається вже через 12-15 хвилин після прийому, але у більшості розвивається все ж пізніше, через 30-60 хвилин. Максимальна концентрація в крові визначається через 50 хвилин і зберігається протягом 48 год. Період напіввиведення становить від 6 до 10 годин. Виводиться нирками.

У осіб, що страждають важкою нирковою недостатністю, період напіввиведення препарату подовжується.

Виділяється з грудним молоком.

Дорослим і дітям старше 6 років рекомендовано використовувати таблетовану форму препарату. 1 таблетку (5 мг) приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Кратність прийому - 1 раз в день. Якщо левоцетиризин призначений в формі крапель, доза його для дорослих пацієнтів і дітей 6 років і старше становить 20 крапель 1 раз на добу. Дітям молодше 6 років призначають у формі сиропу або крапель, доза яких залежить від віку дитини.

Особам з тяжкою недостатністю функції нирок слід перед призначенням препарату розрахувати показник кліренсу креатиніну. Якщо це значення свідчить про порушення функції нирок першого ступеня, то рекомендована до прийому доза антигістамінні препарати дорівнює 5 мг на добу, тобто повна. У разі помірного порушення функції нирок вона становить 5 мг 1 раз в 48 годин, тобто через день. При тяжкому порушенні функції нирок препарат повинен прийматися по 5 мг 1 раз на 3 дні.

Тривалість курсу лікування широко варіюється і підбирається індивідуально в залежності від захворювання і ступеня тяжкості його перебігу. Так, при полінозі курс лікування, як правило, становить 3-6 місяців, при хронічних алергічних захворюваннях - до 1 року, в разі потенційно можливого контакту з алергеном - 1 тиждень.

Протипоказаннями до застосування левоцетиризину, крім індивідуальної нестерпності і хронічної ниркової недостатності тяжкого ступеня, є вроджені порушення обміну вуглеводів (Непереносимість галактози, дефіцит лактази і інші), а також вагітність і період годування груддю.

Побічні ефекти аналогічні таким інших препаратів цієї групи.

Беручи левоцетиризин, категорично протипоказано вживати алкогольні напої.

Дезлоратадин (Алерсіс, Лордес, ТРЕКС нео, Еріус, Едем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрібріс, Ерідез)

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг і розчин для перорального прийому, що містить 0.5 мг діючої речовини на мл (лікарська форма для дітей). Деякі препарати, зокрема, Аллергомакс, випускаються також у формі назального спрею.

Первинний активний метаболіт лоратадину. Пригнічує вивільнення лейкотрієну С4 і гістаміну з тучних клітин, полегшує перебіг і попереджає розвиток алергічних реакцій.

Після прийому всередину добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації в крові через 2-6, в середньому - 3 ч. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Піддається змінам в печінці. Період напіввиведення становить від 20 до 30 годин.

Дорослим і дітям від 12 років і старше рекомендовано приймати всередину, незалежно від їжі, по 1 таблетці (5 мг) 1 раз в день. Тривалість лікування визначається індивідуально. Дозування дітям до 12 років залежать від віку дитини.

При тяжкій нирковій недостатності приймають з обережністю.

Ряд авторів відносять до антигістамінних препаратів третього покоління ще 3 речовини: норастемізол (продукт обміну астемизола), дескарбоетоксилоратадину (метаболіт лоратадину) і каребастін (продукт обміну ебастину). Однак в широку медичну практику вони поки не впроваджені і на ринку фармпрепаратів Росії відсутні.

Препарати, описані вище, є високоефективними і перспективними щодо лікування захворювань алергічної природи, проте вони не є абсолютно безпечними. Тому, в разі появи у вас симптомів алергії, не слід намагатися лікувати її самостійно, а варто відразу ж звернутися до лікаря.

До якого лікаря звернутися

При появі симптомів алергії можна звернутися до терапевта або алерголога. Додатково проконсультувати пацієнта можуть профільні фахівці - ЛОР-лікар, офтальмолог, дерматолог. При атопічному риніті важливо відвідати пульмонолога і пройти обстеження для виключення бронхіальної астми, зокрема, дослідити функцію зовнішнього дихання. Допоможе і рада дієтолога по правильному харчуванню з виключенням високоаллергенних продуктів, оскільки нерідко виникає перехресна алергія, наприклад, на пилок злаків і борошняні вироби.

Подивіться популярні статті