Таблетки Ціпрінол® (Krka)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: 291 мг, 582 мг або 873 мг ципрофлоксацину у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату (що відповідає ципрофлоксацину - 250 мг, 500 мг і 750 мг).

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид, Е171, пропіленгліколь.

Протимікробний препарат широкого антибактеріальної дії групи фторхінолонів.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до ін. Антибіотикам, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом ін. Антибіотиків.

Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (розташована внутрішньоклітинно).

До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо. Як in vitro, так і in vivo до ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює максимальної концентрації і біодоступність. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (перед їдою) 250, 500, 750 і 1000 мг препарату, досягається через 1-1,5 години і становить 1,2; 2,4; 4,3 і 5,4 мкг / мл відповідно.

Пероральному застосуванні ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж в сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при невоспаленних мозкових оболонках становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці. Обсяг розподілу в організмі становить 2-3,5 л / кг. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину з білками плазми становить 30%.

Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін).

Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму - нирки (50-70%). Від 15 до 30% виводиться через кишечник. У хворих з нормальною функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. при хронічної ниркової недостатності збільшується до 12 год. Невелика кількість виводиться з грудним молоком.

Показання до застосування:

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

•дихальних шляхів: пневмонія (За винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту , бронхоектатична хвороба , муковісцидоз (Якщо збудником є ​​грамнегативні бактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa);
• вуха, горла і носа: гострий середній отит , синусит , мастоидит ;
• нирок і сечовивідних шляхів: неускладнені та ускладнені інфекції нижніх і верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит , пієлонефрит );
• органів малого таза і статевих органів (епідидиміт, простатит , сальпінгіт , ендометрит , оофорит , тубулярний абсцес і пельвиоперитонит , гонорея , м'який шанкр , хламідіоз );
• органів черевної порожнини: внутрішньочеревно абсцес; холецистит , холангіт (В комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея : сальмонельоз , кампилобактериоз , иерсиниоз , Шигельоз, холера , черевний тиф , діарея мандрівників , Бактеріоносійство Salmonella typhi.
• шкіри та м'яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани , Абсцеси, флегмона , Інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані опіки ;
•опорно-рухового апарату: остеомієліт , септичний артрит ;

Інфекції у хворих зі зниженим імунітетом (на тлі терапії імунодепресантами або у пацієнтів з нейтропенією).

Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях (урологічних, на шлунково-кишковому тракті (в комбінації з метронідазолом) і ортопедичних).

Профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки .

Важливо! Ознайомся з лікуванням уретриту , епідидиміту , внутрішньочеревних абсцесів , Дизентерії (шигельозу) , Профілактики сибірської виразки

Спосіб застосування та дози:

Всередину, по 0,25 г 2-3 рази на добу, при важкому перебігу інфекції - 0,5-0,75 г 2 рази на добу (кожні 12 год). Препарат слід приймати натщесерце, таблетки ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги і функції нирок у пацієнта. Рекомендовані схеми дозування:

• неускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів: по 250 мг, а при ускладнених інфекціях - по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування неускладнених інфекцій нижніх відділів сечовивідних шляхів - 3 дні; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів - 7-10 днів;

• хронічний простатит: по 500 мг 2 рази на добу, тривалість лікування -28 днів;

• інфекційно-запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості - по 250 мг - 500 мг, а в більш важких випадках по 750 мг, 2 рази на добу;

• гостра гонорея: одноразовий прийом ципрофлоксацину в дозі 250 мг - 500 мг; при поєднанні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазменної - 750 мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів;

• шанкроїд: по 0,5 г 2 рази на день протягом декількох днів;

• бактеріоносійство S.typhi: по 250 мг 2 рази на добу; курс лікування до 4 тижнів. При необхідності разова доза може бути збільшена до 500 мг або 750 мг;

• важкі інфекції (остеомієліт, інфекції черевної порожнини) - по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії остеомієліту може становити до 2 місяців;

• інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані Staphylococcus aureus - по 750 мг кожні 12 годин протягом 7-28 днів;

• лікування діарея мандрівників: 500 мг 2 рази на добу, тривалість від 5 до 7 днів, в деяких випадках - до 14 днів;

• інфекції вуха, горла і носа: середнього ступеня тяжкості 250-500 мг 2 рази на добу, важкого ступеня 500-750 мг 2 рази на добу;

• при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років рекомендована доза ципрофлоксацину становить 20 мг / кг ваги 2 рази на добу (максимальна доза 1500 мг). Тривалість лікування 10-14 днів;

• профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: від 500 до 750 мг
Ципринолу призначається за 1-1,5 години до операції;

• лікування та профілактика сибірки у пацієнтів: 500 мг Ципринол 2 рази на добу у дорослих та 15 мг на кг маси тіла Ципринол у дітей 2 рази на добу. Прийом препарату слід починати відразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. На початку лікування рекомендується використання парентеральних форм. Загальна тривалість терапії 60 днів.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди повинно тривати як мінімум ще три дні після нормалізації температури. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів.
Пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половинну дозу препарату.

Дозування при хронічній нирковій недостатності (хронічної ниркової недостатності):

Кліренс креатиніну мл / хв

доза

> 50

звичайний режим дозування

30-50

250-500 мг 1 раз о 12 годині

5-29

250-500 мг 1 раз в 18 годин

хворі, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі

250-500 мг 1 раз на 24 години

Особливості застосування:

При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту , Який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки (переважно у літніх пацієнтів одночасно отримують глюкокортикостероїди) запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірних фізичних навантажень.

В період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу і підтримки кислої реакції сечі.
В період лікування ципрофлоксацином слід уникати УФ - опромінення (в тому числі контакту з прямими сонячними променями).

У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові).

У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази призначення Ципринол може стати причиною розвитку гемолітичної анемії .

Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголь.

При вагітності і в період лактації не можна призначати препарат

Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції (особливо при одночасному вживанні алкоголю).

Побічні дії:

З боку травної системи: нудота , Діарея, блювота , біль в животі, метеоризм , анорексія , Холестатичнажовтуха (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит , Гепатонекроз.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення , головний біль , Підвищена стомлюваність, порушення, судоми , Тривожність, тремор , Безсоння, «кошмарні» сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія , галюцинації , А також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду, з суїцидальними тенденціями), мігрень .

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах , зниження слуху .

З боку серцево-судинної системи: тахікардія , Порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (АТ), непритомність, пітливість, відчуття «припливів» крові до шкіри обличчя, тромбоз церебральних артерій.

З боку кровотворної системи: лейкопенія , гранулоцитопения , Анемія, тромбоцитопенія , лейкоцитоз , тромбоцитоз , Гемолітична анемія.
З боку сечовидільної системи: гематурія , Кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит , дизурия , поліурія , Затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі , Зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит .

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка , Утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка , еозинофілія , васкуліт , висип , Вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стевенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок .

З боку кістково-м'язової системи: артралгія , Артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, міалгія , Набряк в області суглоба.

Інші: загальна слабкість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), підвищена світлочутливість.

З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія , гіперглікемія .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з містяться в диданозину алюмінієвими і магнієвими солями. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах, підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення теофіліну і / або кофеїну (і ін. Ксантинів), пероральних гіпоглікемічних засобів (глібенкламіду - що може привести до гіпоглікемії), непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу.

Ципрофлоксацин підвищує Сmах в 7 разів (від 4 до 21 рази) і AUC в 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску і сонливості. Одночасний прийом з нестероїдними протизапальними препаратами (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) - підвищує ризик розвитку судом. Одночасний прийом антацидів, сукральфата, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, кальцію, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 год.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія циклоспорину (необхідний контроль рівня креатиніну крові 2 рази на тиждень).

Одночасний прийом ципрофлоксацину і глюкокортикостероїдів може збільшити ризик виникнення розриву сухожиль.

Одночасне призначення ципрофлоксацину і фенітоїну може призводити до збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в плазмі крові.

Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.
При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм: препарат може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

Протипоказання:

• Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи хінолонів або будь-якого іншого компоненту препарату.
• Вагітність і період лактації.
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень у дітей від 5 до 17 років; профілактики і лікування легеневої форми сибірської виразки);
• Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості).

З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку , Порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання , Епілептичний синдром, епілепсія , Виражена ниркова та / або печінкова недостатність , Похилий вік, дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази, терапія глюкокортикостероїдами.

Передозування:

Симптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль і запаморочення, а в більш важких випадках сплутаність, тремор, галюцинації і судоми.

Лікування: симптоматичне, промивання шлунка , Призначення активованого вугілля і проносних; забезпечити достатнє надходження рідини. Специфічний антидот не відомий. гемодіаліз не робить клінічного ефекту при інтоксикації .

Умови зберігання:

Список Б. Зберігати при температурі не більше 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг і 500 мг. По 10 таблеток в блістері. По 1 блістеру в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 750 мг. По 10 таблеток в блістері. По 1 або 2 блістери в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.