Cамое ВІДОМЕ ЛІКИ. OX УЖЕ ЦЕЙ АСПІРИН!

Кора верби Salix alba - відоме жарознижувальний засіб народної медицини. Вона містить гірке на смак речовина - глікозид саліцилової кислоти. Саме саліцилова кислота стала попередником аспірину.

Спочатку аспірин випускали у вигляді порошку, розфасованого в скляні флакони. Виробництво таблеток почалося в 1914 році.

Так виглядала в 1900 році хімічна лабораторія компанії "Байєр", де в кінці XIX століття був отриманий аспірин.

Схематичне зображення молекули аспірину. Ацетіловая група (зліва вгорі) з'єднана через атом кисню (позначений червоним кольором) з саліцилової кислотою.

<

>

На початку XVIII століття з Перу в Європу була доставлена ​​кора дерева "гарячкової тремтіння", якій індіанці лікували "болотну лихоманку" і яку називали кіна-кіна. Порошок цієї кори перейменували в "хіну" і застосовували при всякого роду "лихоманки" і "гарячках", оскільки малярію ще не вміли виділяти серед інших хвороб, що протікають з ознобом і жаром. Але хіна, а згодом її діючий початок - хінін коштували дорого, тому їй шукали замінник. У 1850 році з кори верби (по-латині "salix") була отримана саліцилова кислота, яка володіла достатньо сильним протіволіхорадочним дією. Однак оскільки її отримання з кори верби теж коштувало не дешево, то і їй шукали заміну. І знайшли. Виявилося, що саліцилової кислоти багато в іншій рослині-чагарнику - спірит (Spirea salicifolia). На жаль, саліцилова кислота має сильну подразнюючу дію і для прийому всередину не дуже-то годиться. Після приєднання до саліцилової кислоти ацетілового (оцтового) радикала вийшло давно шукане ліки. Взявши від ацетил приставку "а-" і від спіреї корінь "-спір-", отримали "а-спір-ін". Широке клінічне застосування аспірин отримав лише після того, як саліцилову кислоту стали отримувати з фенолу, що дозволило налагодити його промислове виробництво. Це сталося в 1893 році, хоча сама речовина - ацетилсаліцилова кислота - було відкрито на 40 років раніше.

Відразу після випуску препарат завоював дуже велику популярність і ось вже більше 100 років не сходить з прилавків всіх аптек світу. Тільки в США, де аспірин чомусь користується особливою любов'ю населення, його виробляють в кількості 12 тисяч тонн, або 50 мільярдів разових доз, в рік! У нашій країні аспірин стали випускати під хімічним назвою - ацетилсаліцилова кислота (АСК), але взагалі-то різними фірмами він проводиться під більш ніж шістдесятьма найменуваннями, що теж свідчить про його популярності. Спочатку АСК зараховували до жарознижувальних засобів, хоча пояснити зниженням температури всі її позитивні властивості, зокрема при ревматизмі, не можна. Коли з'явилися фенацетин і парацетамол, які знижували підвищену температуру тіла, але протизапальну дію, подібно АСК, не володіли, то саме ці препарати стали вважати жарознижувальними (антипіретиками).

Після Другої світової війни особливу увагу почали приділяти отриманню речовин, які придушували б больові відчуття без ризику виникнення хворобливої ​​пристрасті до ліків. Спочатку такою речовиною була АСК. Однак потім були створені інші сполуки, які тепер включають в нову підгрупу ліків - "ненаркотичні анальгетики" (algos - біль і an- - заперечення). До них відносяться, зокрема, но-шпа, клофелін, димедрол, амітриптилін, кетамін, нимодипин, трамадол та інші. У підсумку ті речовини, які мають одночасно і болезаспокійливу, і жарознижувальну дію, а саме амідопірин (пірамідон), анальгін, парацетамол і їх комбіновані препарати, стали виділяти в особливу підгрупу анальгетиків - анальгетиків-антипіретиків. У цій підгрупі АСК стояла осібно, оскільки по протизапальній дії вона все ж переважала всі інші.

Коли в післявоєнні роки ревматизм почали лікувати гормонами кори надниркових залоз та їх синтетичними аналогами (кортикостероїдами), з'ясувалося, що ці препарати не позбавлені побічних ефектів. Тому потрібні були нестероїдні протизапальні засоби, першим з яких і стала АСК. Природно, що без знання механізму її дії отримання нових ліків було неможливо.

У 30-х роках XX століття виявили, що в передміхуровій залозі (простаті) баранів містяться особливі речовини з високою біологічною активністю. Оскільки заліза по-латині називається glandula, вони отримали назву "простагландини". Згодом з'ясували, що ці речовини містяться у всіх тканинах і беруть участь в розвитку запальної реакції. Так, в опухлої яснах навколо хворого зуба їх зміст в 20 разів більше, ніж в здорової. Під впливом мікробних токсинів збільшується вміст простагландинів і в мозку. Саме вони є причиною цілого ряду типових для інфекційних хвороб реакцій: головний біль, підвищення температури тіла, нудота, блювота, пронос. При введенні простагландинів під шкіру на місці ін'єкції виникає сильний біль, оскільки ці речовини подразнюють нервові закінчення, і розвивається типова запальна реакція з червоністю і набряком.

Англійський професор Дж. Вейн встановив, що АСК пригнічує утворення простагландинів у всіх органах і тканинах (Нобелівська премія 1982 року). Пошук нових речовин, що пригнічують синтез простагландинів, виявився успішним. АСК, а також ібупрофен, бутадіон, індометацин, кетопрофен, мефенамінова кислота, напроксен, Ніфлумовая кислоту, ортофен, піроксикам, суліндак, хлотазол і мелоксикам виділили в групу нестероїдних протівовоспалітель коштів. Всі ці препарати мають також і болезаспокійливу і жарознижуючу дію, що порахували вторинним ефектом. Аспірин серед них не найкращий засіб, але універсальне. Для посилення болезаспокійливого дії АСК існують комбіновані препарати: асфен, що представляє собою суміш АСК з фенацетином, і Томапірін-С, до складу якого крім АСК входять парацетамол і вітамін С. Таблетки ці "шипучі", тобто швидко розчиняються у воді. Обидва препарати застосовуються при ГРЗ, болях в суглобах, запаленні м'язів, зв'язок і нервів, зубного болю, болісних менструаціях. Якщо до асфен доданий кофеїн, то виходять більш активні засоби від головного болю: аскофен, цитрамон, кофеціл. У аскофене-П замість фенацетина міститься парацетамол. Ще більш активний седалгин (до трьох речовин додані фенобарбітал і кодеїн).

Для посилення протизапального дії, особливо в тих випадках, коли запалення протікає з набряком і крововиливами (плеврит, ангіна, флюс, запалення легенів, грип), найвдалішим є застосування комбінованого препарату, що носить невдала назва "антигриппин". Препарат цей складається з АСК, димедролу, рутина (вітаміну Р) і аскорбінової кислоти (вітамін С). Димедрол підсилює і болезаспокійливу, і протизапальну дію, рутин підсилює протизапальну і послаблює токсичну дію, а аскорбінова кислота підвищує загальну опірність організму. Хоча препарат називається антигриппина, на вірус грипу він не діє, проте перебіг грипу та багатьох інших запальних захворювань, в тому числі і гострих респіраторних інфекцій, ангіни, нефриту, миозитов і інших вже згаданих хвороб, істотно полегшується, а одужання прискорюється.

В останні роки АСК стали застосовувати тривало, але в малих дозах, по 0,1-0,3 грама один раз в день, для зниження згортання крові у людей з нахилом до тромбозу. Це буває при варикозному розширенні вен, венозному застої, хворобах печінки, в постінфарктному періоді. Є і спеціальний препарат аспірин-кардіо, який рекомендують приймати при нестабільної стенокардії, інфаркті міокарда, для профілактики повторних інфарктів, порушень мозкового кровообігу, нападів мігрені.

Прояснився питання і з побічною дією АСК, частота виникнення якого відносно велика. За даними американських лікарів, несприятливі реакції відзначені у 5% хворих, які отримували АСК в чистому вигляді, причому переважно у жінок. Найбільш частими побічними реакціями явища роздратування шлунка (нудота і блювота). Рідше - дзвін у вухах, погіршення слуху і зору, запаморочення і головні болі. В 1% випадків зареєстровані кровотечі в шлунково-кишковому тракті і виразки шлунка.

Останнє ускладнення, як найбільш небезпечне, стало предметом спеціального вивчення. Виявилося, що АСК різко порушує утворення слизу, яка, як відомо, виконує захисну функцію, і одночасно підвищує виділення соляної кислоти. Додайте до цього здатність АСК розчиняти епітеліальні клітини, загальне подразнюючу дію, і стане зрозумілим майже неминучий результат неправильного застосування препарату. Природно, що ризик ураження шлунка особливо великий, якщо у людини є схильність, наприклад, при підвищеній кислотності шлункового соку, гастриті або вже наявної виразці шлунка. У таких випадках застосування АСК протипоказано. Для пом'якшення подразнювальної дії АСК стали випускати у вигляді спеціальних препаратів. Алка-зельтцер містить соду, яка нейтралізує соляну кислоту в шлунку. Аспірин-С і аспірин УПСА містять вітамін С і випускаються у вигляді швидкорозчинних шипучих таблеток. Аспіфат містить сукралфат - речовина, що утворить в шлунку захисну плівку. Ацелізин - розчинна форма АСК, що забезпечує більш швидке всмоктування. Він випускається з цукром і лимонною кислотою в гранулах, які перед прийомом розчиняються. Безпечніше і приємніше.

АСК протипоказана при підвищеній кровоточивості. Її не слід застосовувати хворим на бронхіальну астму, у яких вона може викликати погіршення стану, а в деяких випадках і інші явища непереносимості: набряк, кропив'янку, висип. Не рекомендується застосовувати АСК під час вагітності. Прийом препарату в ранні терміни може вплинути на розвиток плода, а в пізні терміни стати причиною післяпологового кровотечі. Оскільки АСК легко переходить в молоко, то і годуючим матерям краще утриматися від ліків.

Призначення АСК дітям до трьох років заборонено, оскільки їх організм ще недостатньо швидко інактивує ці ліки. Запам'ятайте: таблетки АСК, щодо нешкідливі для дорослих, для маленьких дітей - отрута. Їх потрібно ховати в недоступні для малюків місця. Прийом всього чотирьох таблеток може закінчитися трагічно. Але це, на жаль, не всі. У 1963 році американський лікар Р. Рейє описав 20 випадків виникнення ураження мозку (енцефалопатії) з летальним результатом у дітей, які отримували АСК при захворюванні на грип. Надалі було встановлено, що синдром Рейє найчастіше виникає у дітей 4-16 років, причому при будь-яких вірусних інфекціях дихальних шляхів, а також іноді при вітряної віспи. Початкові симптоми проявляються в нестримної блювоти і затемненні свідомості з нападами вираженого занепокоєння, що вимагає негайної госпіталізації дитини. Однак навіть при кваліфікованої допомоги летальність знижується з 80% всього лише до 20%. З 1974 по 1984 рік в англомовних країнах щорічно реєстрували від 8 до 90 випадків виникнення синдрому Рейє на 1 млн. Дітей у віці до 18 років. У дорослих цей стан буває дуже рідко. З 1986 року в цих країнах почали інформувати населення про небезпеку аспірину для дітей, в результаті в період з 1987 по 1996 рік частота виникнення синдрому знизилася в 5-7 раз. В даний час застосування саліцилатів при вірусних інфекціях обмежена, а дітям до 12 років заборонено при всіх захворюваннях, крім ревматичних.

Перераховані неприємні особливості дії ліків лише ненабагато знижують його цінність. Якщо є протипоказання, то можна використовувати замінники. Подразнюючу дію препарату може бути повністю попереджено, якщо таблетки приймати правильно. Перш за все, їх категорично не рекомендується ковтати цілими, а слід попередньо розчиняти у воді - налити теплу воду в стакан і кинути таблетку. Навіть без розмішування вона скоро розпадеться. Приймати препарат краще після їжі і запивати його молоком або лужною мінеральною водою.