Таблетки Гептралу (Abbott Laboratories)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Активна речовина: адеметіоніна 1,4-бутандісульфонат 760 мг (відповідає 400 мг іона адеметіоніна).

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 4,4 мг, целюлоза мікрокристалічна - 93,6 мг, карбоксіметікрахмал натрію (тип А) - 17,6 мг, магнію стеарат - 4,4 мг; оболонка таблетки: метакрилової кислоти і етилакрилату сополімер (1: 1) - 27,6 мг, макрогол-6000 - 8,07 мг, полісорбат-80 - 0,44 мг, симетикон (емульсія 30%) - 0,13 мг, натрію гідроксид - 0,36 мг, тальк - 18,4 мг, вода - QS

опис

Таблетки овальної форми, двоопуклі, від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Адеметионин відноситься до групи гепатопротекторів, володіє також антидепресивний активністю. Надає холеретичну і холекінетичну дію, володіє детоксикаційними, що регенерують, антиоксидантні, антіфіброзірующімі і нейропротектівнимі властивостями.

Заповнює дефіцит S-аденозил-L-метіоніну (адеметіоніна) і стимулює його вироблення в організмі, міститься у всіх середовищах організму. Найбільша концентрація адеметіоніна відзначена в печінці і мозку. Виконує ключову роль в метаболічних процесах організму, бере участь у важливих біохімічних реакціях: трансметилювання, транссульфурірованіі, трансамінування. У реакціях трансметилирования адеметионин донірует метильную групу для синтезу фосфоліпідів клітинних мембран, нейротрансмітерів, нуклеїнових кислот, білків, гормонів та ін. В реакціях транссульфатірованія адеметіоніна є попередником цистеїну, таурину, глютатіону (забезпечуючи окислювально-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму А (включається в біохімічні реакції циклу трикарбонових кислот і заповнює енергетичний потенціал клітини). Підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну і таурину в плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічні реакції в печінці. Після декарбоксилирования бере участь в реакціях амінопропілірованіі, як попередник поліамінів - путресцина (стимулятор регенерації клітин і проліферації гепатоцитів), спермидина і сперміну, що входять в структуру рибосом, що зменшує ризик фиброзирования. Надає холеретичну дію. Адеметионин нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, що підвищує плинність і поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот і сприяє пасажу жовчних кислот в жовчовивідні шляхи. Ефективний при внутрідолькових варіанті холестазу (порушення синтезу і струму жовчі). Адеметионин знижує токсичність жовчних кислот в гепатоцитах, здійснюючи їх кон'югування і сульфатами. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот і виведення їх з гепатоцита. Процес сульфатирования жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоцита і виведення з жовчю. Крім цього, самі сульфатованих жовчні кислоти додатково захищають мембрани клітин печінки від токсичного дії несульфатованих жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх в гепатоцитах при внутрішньопечінкового холестазу). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит ) З синдромом внутрішньопечінкового холестазу адеметионин знижує вираженість свербежу і змін біохімічних показників, в т.ч. концентрації прямого білірубіну, активності лужної фосфатази, амінотрансфераз та ін. Холеретичний і Гепатопротективна ефект зберігається до 3 місяців після припинення лікування. Показана ефективність при гепатопатіях, обумовлених різними гепатотоксичними препаратами. Призначення пацієнтам з опіоїдної наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, призводить до регресії клінічних проявів абстиненції, поліпшення функціонального стану печінки і процесів мікросомального окислення. Антидепрессивная активність проявляється поступово, починаючи з кінця першого тижня лікування і стабілізується протягом 2 тижнів лікування. Ефективний при рекурентних ендогенної і невротичної депресіях, резистентних до амітриптиліну. Має здатність переривати рецидиви депресії . Призначення при остеоартриту зменшує вираженість больового синдрому , Підвищує синтез протеогліканів і призводить до часткової регенерації хрящової тканини.

Фармакокінетика. Таблетки покриті плівковою оболонкою, що розчиняється тільки в кишечнику, завдяки чому адеметіонін вивільняється у дванадцятипалій кишці.

Біодоступність при прийомі всередину - 5%. Метаболізується в печінці. При одноразовому прийомі всередину 400 мг препарату максимальна концентрація (Cmax) адеметіоніна в плазмі досягається через 2-6 годин і становить - 0.7 мг / л.

Зв'язок з білками плазми крові - незначна. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Відзначається значне збільшення концентрації адеметіоніна в спинномозковій рідині.

Час напіввиведення (T1 / 2) - 1,5 ч. Виводиться нирками.

Показання до застосування:

внутрішньопечінковий холестаз при прецірротіческіх і цирротических станах, який може спостерігатися при таких захворюваннях:
жирові дистрофія печінки ;
хронічний гепатит;
-токсіческіе ураження печінки різної етіології, включаючи алкогольні, вірусні, лікарські (антибіотики; протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви);
хронічний безкам'яний холецистит ;
-холангіт;
-цироз печінки;
-енцефалопатія, в т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін.).
-Внутріпеченочний холестаз у вагітних.
-Симптоми депресії.

Важливо! Ознайомся з лікуванням енцефалопатії , холангіту , хронічного гепатиту

Спосіб застосування та дози:

Всередину. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, бажано в першій половині дня між прийомами їжі.

Таблетки препарату Гептрал® слід виймати з блістера безпосередньо перед прийомом всередину.

Доза становить від 800 мг / сут до 1600 мг / сут.

Тривалість терапії визначається лікарем.

Особливості застосування:

З огляду на тонізуючий ефект препарату, не рекомендується приймати його перед сном. При призначенні препарату Гептрал® пацієнтам з цирозом печінки на тлі гіперазотемії необхідний систематичний контроль рівня азоту в крові. Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини і креатиніну в сироватці крові.

Не рекомендується призначати адеметионин пацієнтам з біполярними розладами. Є повідомлення про перехід депресії в гіпоманію або манію у пацієнтів, що приймали адеметионин.

Так само є повідомлення про раптову появу або наростанні занепокоєння у пацієнтів, що приймають адеметионин. У більшості випадків припинення лікування не потрібно, в декількох випадках занепокоєння вирішилося після зниження дози або відміни препарату.

Оскільки дефіцит вітаміну В12 і фолієвої кислоти може знизити рівень адеметіоніна у пацієнтів групи ризику (з анемією, захворюваннями печінки, при вагітності або ймовірністю вітамінної недостатності, в зв'язку з іншими захворюваннями або дієтою, наприклад, у вегетаріанців), необхідно контролювати рівень вітамінів. Якщо недостатність виявлена, рекомендований одночасний прийом адеметіоніна з вітаміном В12 і фолієвою кислотою.

Адеметионин впливає на результат імунологічного аналізу гомоцистеїну, що може бути причиною хибно високого рівня гомоцистеїну в плазмі. Для пацієнтів, які приймають адеметионин, рекомендовано використовувати неиммунологические методи аналізу для визначення рівня гомоцистеїну.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

У деяких пацієнтів при прийомі препарату Гептрал® може виникнути запаморочення . Не рекомендується водити автомобіль і працювати з механізмами під час прийому препарату до тих пір, поки хворі не будуть впевнені, що терапія не впливає на здатність займатися подібного виду діяльністю.

Побічні дії:

Серед найбільш частих побічних реакцій відзначені: нудота , Біль в животі і діарея . Нижче наведені узагальнені дані про побічні реакції, які відзначалися на тлі застосування адеметіоніна як в таблетках, так і в ін'єкційної лікарської формі.

З боку імунної системи: набряк гортані , Алергічні реакції.

З боку шкіри: реакції в місці введення (дуже рідко з некрозом шкіри), пітливість, свербіж, висип, набряк Квінке, шкірні реакції.

Інфекції та інвазії: інфекції сечовивідних шляхів.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль , парестезії , Занепокоєння, сплутаність свідомості, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: припливи, флебіт поверхневих вен, серцево-судинні порушення.

З боку системи травлення: здуття живота, біль в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія , езофагіт , метеоризм , Шлунково-кишкові розлади, шлунково-кишкова кровотеча , Нудота, блювота , печінкова колька , цироз печінки .

З боку опорно-рухового апарату: артралгія , М'язові спазми.

Інша: астенія, озноб , Грипоподібний синдром, нездужання, периферичні набряки , Лихоманка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Відомих взаємодій з іншими лікарськими засобами не спостерігалося.

Є повідомлення про синдром надлишку серотоніну у пацієнта, який брав адеметионин і кломипрамин. Вважається, що така взаємодія можливо, і слід з обережністю призначати адеметионин разом з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (такими як кломипрамин), а також травами і препаратами, що містять триптофан.

Протипоказання:

Генетичні порушення, що впливають на метіонінових цикл, і / або викликають гомоцистинурія і / або гіпергомоцистеїнемію (дефіцит цистатіонін бета-синтази, порушення метаболізму вітаміну В12);

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;

Вік до 18 років (досвід медичного застосування у дітей обмежений).

З обережністю:

Біполярні розлади (див. Розділ «Особливості застосування»).

Вагітність (I триместр).

Період годування груддю.

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

Застосування високих доз адеметіоніна в III триместрі вагітності не викликало ніяких небажаних ефектів. Застосування препарату Гептрал® у вагітних в I триместрі і в період грудного вигодовування можливо, тільки якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або дитини.

Передозування:

Клінічних випадків передозування не відзначалося.

Умови зберігання:

В захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

Таблетки вкриті кишковорозчинною оболонкою, 400 мг. По 10 таблеток в блістері з ПА / ПВХ / AL і алюмінієвої фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.