гентаміцин

гентаміцин Хімічне з'єднання ІЮПАК (3 R, 4 R, 5 R) -2 - {[(1 S, 2 S, 3 R, 4 S, 6 R) -4,6-
діаміно-3 - {[(2 R, 3 R, 6 S) -
3-аміно-6 - [(1 R) -
1- (метиламіно) етил] оксан-2-yl] окси} -
2-гідроксіціклогексіл] окси} -5-метил-
4- (метиламіно) оксан-3,5-діол Брутто-формула C21H43N5O7 молярна маса 477.596 г / моль CAS 1403-66-3 PubChem 3467 DrugBank DB00798 Класифікація АТХ D06AX07 J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03 Фармакокінетика Біодоступність. обмежена через рот Зв'язування з білками плазми 0-10% Період полувивед. 2 години екскреція ниркова Спосіб введення в / в , очні краплі , в / м , мазь Інші назви Ціклометін, Септопал, Генцітін, гараміціном і інші Гентаміцин на Вікісховища

гентаміцин - антибіотики аминогликозидного ряду широкого спектра дії, пригнічують бактеріальний синтез білка , Високоактивні по відношенню до аеробних грамнегативних бактерій . Гентаміцин продукуються бактеріями Micromonospora, промисловий продуцент - Micromonospora purpurea.

У медицині та ветеринарії як засіб для фармацевтичного препарату «Гентамицин» використовується суміш гентамицинов C1-C2, що продукуються Micromonospora purpurea, яка зазвичай містить 20-40% гентаміцину C1, 10-30% гентаміцину C1a і 40-60% гентамицинов C2, C2a і C2b.

Активно проходячи через клітинну мембрану бактерій гентаміцин, необоротно зв'язується з А-сайтом 30S субодиниць бактеріальних рибосом (Сайт зв'язування тРНК) [1] і, тим самим, пригнічує синтез білка збудника.

Має високу активність відносно аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Serratia spp. , Proteus spp. , Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter spp .

Активний також відносно аеробних коків: Staphylococcus spp. (В тому числі стійких до пеніцилінів та інших антибіотиків), деяких штамів Streptococcus spp. До гентамицину стійкі Neisseria meningitidis , Treponema pallidum , Деякі штами Streptococcus spp. , Анаеробні бактерії.

Після в / м введення швидко всмоктується з місця ін'єкції. Cmax досягається через 30-60 хв після в / м введення. Зв'язування з білками плазми низьке (0-10%). Розподіляється в позаклітинній рідині, у всіх тканинах організму. Проникає через плаценту. Чи не метаболізується. T1 / 2 2-4 ч. 70-95% виводиться з сечею, невелика кількість з жовчю.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до гентаміцину мікроорганізмами.

• Для парентерального застосування: гострий холецистит , холангіт , пієлонефрит , цистит , пневмонія , емпієма плеври , перитоніт , сепсис , вентрикуліт , Гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин, раневая інфекція , Опікова інфекція, інфекції кісток і суглобів, простатит .
• Для зовнішнього застосування: пиодермия (В тому числі гангренозная), поверхневий фолікуліт , фурункульоз , сикоз , паронихии , інфікований себорейний дерматит , інфіковане акне , Вторинне бактеріальне інфікування при грибкових та вірусних інфекціях шкіри, інфіковані шкірні рани різної етіології (опіки, рани, що важко гояться виразки, укуси комах), інфіковані варикозні виразки.
• Для місцевого застосування: блефарит , блефарокон'юнктівіт , дакріоцистит , кон'юнктивіт , кератит , кератокон'юнктивіт , мейбоміт .

Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника.

При в / в або в / м введенні для дорослих разова доза становить 1-1.7 мг / кг, добова доза - 3-5 мг / кг; кратність введення - 2-4 рази / добу. Курс лікування - 7-10 днів. Залежно від етіології захворювання можливе застосування в дозі 120-160 мг 1 раз / добу протягом 7-10 днів або 240-280 мг одноразово. В / в інфузію проводять протягом 1-2 ч.

Для дітей старше 2 років добова доза гентаміцину становить 3-5 мг / кг; кратність введення - 3 рази / добу. Недоношеним та новонародженим дітям призначають в добовій дозі 2-5 мг / кг; кратність введення - 2 рази / добу; дітям до 2 років призначають таку ж дозу при частоті введення 3 рази / добу. Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.

При місцевому застосуванні гентаміцин закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 год.

При зовнішньому застосуванні застосовують 3-4 рази / добу.

Максимальні дози: при в / в або в / м введенні для дорослих добова доза - 5 мг / кг, для дітей - 5 мг / кг.

• З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
• З боку системи кровотворення: анемія , лейкопенія , гранулоцитопения , тромбоцитопенія .
• З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, ниркова недостатність .
• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, зниження слуху, вестибулярні розлади, необоротна глухота.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка, рідко - набряк Квінке.
• Здатне викликати алергічну реакцію організму

Підвищена чутливість до гентаміцину та інших антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, важкі порушення функції нирок, уремія, вагітність, лактація (грудне вигодовування).

Гентаміцин протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

З обережністю застосовують гентаміцин при паркінсонізмі, міастенії, порушеннях функції нирок. При застосуванні гентаміцину слід контролювати функції нирок, слухового і вестибулярного апаратів. При зовнішньому застосуванні гентаміцину протягом тривалого часу на великих поверхнях шкіри необхідно враховувати можливість резорбтивної дії, особливо у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю. Гентаміцин у формі розчину для ін'єкцій, мазі, очних крапель включено до Переліку ЖНВЛП .

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, ванкоміцином, цефалоспоринами, етакриновою кислотою можливе посилення від- і нефротоксичної дії.

При одночасному застосуванні з індометацином відзначається зниження кліренсу гентаміцину, збільшення його концентрації в плазмі крові, при цьому зростає ризик розвитку токсичної дії.

При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу, опіоїдними анальгетиками зростає ризик розвитку нервово-м'язової блокади, аж до розвитку апное.

При одночасному застосуванні гентаміцину і петльових діуретиків (фуросеміду, етакринової кислоти) збільшується концентрація в крові гентаміцину, в зв'язку з чим підвищується ризик розвитку токсичних побічних реакцій.