Мометазон

1. Фармакокінетика [ правити | правити код ]
2. Використання в педіатрії [ правити | правити код ]
3. Результати експериментальних досліджень [ правити | правити код ]

Матеріал з Вікіпедії - вільної енциклопедії

Мометазон mometasone Хімічне з'єднання ІЮПАК (11β, 16α) -9,21-дихлоро-11-дигідрокси-16-метил-3,20-прегнадіен-1,4-діон-17-yl 2-фуроат Брутто-формула C22H28Cl2O4 мометазон
C27H30O6Cl2 фуроат молярна маса 427.361 г / моль (мометазон)
521.4 г / моль (фуроат) CAS 105102-22-5 PubChem 123620 DrugBank APRD00289 Класифікація АТХ D07AC13 D07XC03 , R01AD09 , R03BA07 Фармакокінетика Біодоступність. мала (0,1%), практично не визначається в плазмі крові Зв'язування з білками плазми 98% to 99% метаболізм В печінки Період полувивед. 5.8 годин Лікарські форми назальний спрей , мазь , розчин для зовнішнього застосування Спосіб введення Зовнішньо, інгаляції Інші назви Момедерм, Унідерм, Момат, Момат-С, Монові, Гістан-Н, Авекорт, Скінлайт, Елоком, Назонекс, Зенхейл, Сілкарен, АСМАНЕКС, Дезрініт Мометазон на Вікісховища

Мометазону фуроат - сильнодіючий синтетичний глюкокортікостероїд для місцевого застосування (зовнішньо у вигляді мазі , крему , лосьйону , розчину і інтраназально у вигляді спрея ) Для зниження запалення . Являє собою пролекарство , Яке в організмі розкладається, утворюючи мометазон, який і надає дію. У той же час, в формі фуроата він не всмоктується в кров і не надає центральної дії, властивого глюкокортикоїдів .

Має протизапальну, протиалергічну, протисвербіжну і судинозвужувальними властивостями.

Фармакокінетика [ правити | правити код ]

При інтраназальному застосуванні системна біодоступність менш 0,1% дози. Абсорбція мометазона з 0,1% крему через нормальну шкіру становить 0,4% дози за 8 годин після аплікації без пов'язки. При запаленні або ушкодженні шкіри абсорбція прискорюється.

назальний спрей

• лікування і профілактика сезонного і цілорічного алергічного риніту;
• лікування і профілактика поліпозу носа - поліпозного риніту;
• загострення синуситів (комплексна терапія з антибіотиками).

Крем, мазь і лосьйон

Для зменшення симптомів запалення та свербежу при дерматозах, чутливих до кортикостероїдної терапії.

Застосування при вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.

• підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або глюкокортикостероїдами;
• Рожеві вугри, періоральний дерматит ;
• Грибкова, бактеріальна, вірусна інфекція, викликана Herpes simplex, вітряна віспа , Herpes zoster
• туберкульозна інфекція (Активна або латентна);
• сифіліс ;
• травма - порушення цілісності - слизової або шкірних покривів (у тому числі недавнє оперативне втручання);
• поствакцинальні реакції;
• вагітність і годування груддю;

C обережністю

• Нанесення на шкіру обличчя і інтертригінозний шкіру, застосування оклюзійних пов'язок, а також лікування великих ділянок шкіри і / або тривале лікування (особливо у дітей)

назальний спрей

• носові кровотечі, а також виділення забарвленої кров'ю слизу і згустків крові (припинялися самостійно, не були важкими);
• головний біль;
• фарингіт;
• відчуття печіння в носі, подразнення слизової оболонки носа, чхання.

Ці явища є типовими при застосуванні будь-якого спрею для носа, що містить глюкокортикоїди. Дуже рідко при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів відзначалися випадки перфорації носової перегородки або підвищення внутрішньоочного тиску.

Крем, мазь і лосьйон

Рідкісними ефектами, зустрічаються і при застосуванні інших місцевих кортикостероїдів, є роздратування, гіпертрихоз, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, стриї, пітниця.

симптоми

При тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливий розвиток симптомів гіперкортицизму (пригнічення функцій гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, в тому числі вторинна недостатність надниркових залоз).

лікування

Поступова відміна препарату. Проводять симптоматичну терапію; при необхідності проводять корекцію порушень електролітного балансу.

Використання в педіатрії [ правити | правити код ]

Безпека і ефективність застосування препарату більше 3 тижнів у дітей у віці від 2 років не вивчалася.

Препарат не застосовують для лікування пелюшкового дерматиту.

Є повідомлення про придушення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, появі синдрому Кушинга, уповільнення росту, затримку збільшення маси тіла і внутрішньочерепної гіпертензії у дітей при зовнішньому застосуванні різних ГКС. У число проявів надниркової недостатності входять низький вміст кортизолу в плазмі і відсутність відповіді на АКТГ-стимуляцію.

Внутрішньочерепна гіпертензія призводить до вибухне джерельця, головного болю, двосторонньому набряку диска зорового нерва. Препарат не слід застосовувати з оклюзійними пов'язками або наносити на ділянки шкіри, охоплені підгузниками або непромокальними трусами.

Результати експериментальних досліджень [ правити | правити код ]

У дослідженнях генетичної токсичності (у тому числі проба Еймса, тест на мишачу лімфому і мікроядерний тест) мутагенну дію препарату не встановлено.

Довгострокові дослідження канцерогенної дії препарату не проводилось.