Розчин для ін'єкцій Еритроміцину (Синтез)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Активна речовина: Еритроміцину фосфат (в перерахунку на еритроміцин) - 100 мг, 200 мг.

Фармакологічні властивості:

Бактеріостатичний антибіотик з групи макролідів, оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосом, що порушує утворення пептидних зв'язків між молекулами амінокислот та блокує синтез білків мікроорганізмів (не впливає на синтез нуклеїнових кислот). При застосуванні у високих дозах в залежності від виду збудника може проявляти бактерицидну дію. До чутливих відносяться мікроорганізми, зростання яких затримується при концентрації антибіотика менш 0.5 мг / л, помірно чутливим - 1-6 мг / л, стійким - 6-8 мг / л. Спектр дії включає: грампозитивнімікроорганізми: Staphylococcus spp., Які продукують і не продукують пеніциліназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолітичний стрептокок (групи Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; грамнегативнімікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila і ін. Мікроорганізми: Mycoplasma spp. (В т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (В т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. До препарату стійкі грамнегативні палички: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а також Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. та ін.

Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації після внутрішньовенного введення - 20 хв. Зв'язок з білками плазми - 70-90%. Біодоступність - 30-65%. В організмі розподіляється нерівномірно. У великих кількостях накопичується в печінці, селезінці, нирках. В жовчі і сечі концентрація в десятки разів перевищує таку в плазмі. Добре проникає в тканини легенів, лімфатичних вузлів, ексудат середнього вуха, секрет передміхурової залози, сперму, плевральну порожнину, асцитичну і синовіальну рідини. У молоці годуючих жінок міститься 50% від концентрації в плазмі. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, у спинномозкову рідину (концентрація становить 10% від концентрації препарату в плазмі). При запальних процесах в оболонках мозку їх проникність для еритроміцину дещо зростає. Як і інші макроліди, еритроміцин здатний проникати всередину клітин, в тому числі і в клітини імунної системи, створюючи при цьому дуже високі внутрішньоклітинні концентрації: концентраціїантибіотика в альвеолярних макрофагах в 9-23 рази, а в нейтрофілах в 4-24 рази перевищують його рівні в екстрацеллюлярной рідини. Однак, внутрішньоклітинні концентрації еритроміцину нестабільні, і після відміни препарату вони досить швидко знижуються. Проникає через плацентарний бар'єр і надходить у кров плода, де його вміст сягає 5-20% від вмісту в плазмі матері. При внутрішньовенному введенні препарату новонародженим високі концентрації його в крові (в середньому близько 13 мкг / мл) підтримуються триваліше, ніж у дітей більш старшого віку. Процес зниження концентрації має виразний двофазний характер: в перші 2 години вона знижується значно швидше ніж в наступні 10 годин. Метаболізується в печінці (більше 90%), частково з утворенням неактивних метаболітів. В метаболізмі препарату беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7, інгібітором яких він є. Період напіввиведення - 1.4-2 ч, при анурії - 4-6 ч. Виведення з жовчю - 20-30% в незміненому вигляді, нирками (у незмінному вигляді) після внутрішньовенного введення - 12-15%.

Показання до застосування:

Лікування важких форм бактеріальних інфекцій, викликаних чутливою мікрофлорою, коли прийом препарату всередину малоефективний або неможливий, коли необхідно швидко створити в крові високі концентрації антибіотика, в т.ч. при таких захворюваннях:

-діфтерія (в т.ч. дифтерійне носійство);

-коклюш (в т.ч. профілактика захворювання у осіб, які зазнали ризику зараження);

-трахома;

-бруцеллез;

-хвороба легіонерів;

-скарлатіна;

-амебная дизентерія;

-гонорея;

-кон'юнктівіт новонароджених;

-пневмонія у дітей, викликана Chlamydia trachomatis;

-мочеполовие інфекції у вагітних, викликані Chlamydia trachomatis;

-неосложненний хламідіоз у дорослих (з локалізацією в нижніх відділах сечостатевих шляхів і прямої кишки) при непереносимості або неефективності тетрацикліну;

-первинний сифіліс (У пацієнтів з алергією до пеніцилінів);

-інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, отит , синусит );

-інфекції жовчовивідних шляхів (холецистит);

-інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт , пневмонія );

-інфекції шкіри і м'яких тканин.

Профілактика інфекційних ускладнень при лікувальних і діагностичних процедурах (в т.ч. стоматологічні втручання, ендоскопія) у хворих з вадами серця.

Є антибіотиком резерву для лікування бактеріальних інфекцій, викликаних штамами грампозитивних збудників (зокрема, стафілококами), стійкими до пеніциліну.

Важливо! Ознайомся з лікуванням дифтерії , коклюшу , трахоми , бруцельозу , скарлатини , Дизентерії (шигельозу) , гонореї , кон'юнктивіту , тонзиліту , холециститу , трахеїту

Спосіб застосування та дози:

Внутрішньовенно повільно (протягом 3-5 хв) або крапельно. Переважно і більш безпечно внутрішньовенне крапельне введення препарату. Разова доза препарату для дорослих становить 0,2 г, добова - 0,6 г. При тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 1 г, тоді препарат вводиться 4 рази на добу (через кожні 6 годин). Дітям від 4 міс до 18 років в залежності від віку, маси тіла і тяжкості інфекції - по 30-50 мк / кг / добу (за 2-4 введення); дітям перших 3 міс життя - 20-40 мк / кг / сут. У разі тяжких інфекцій доза може бути подвоєна. Для внутрішньовенного струминного введення препарат розчиняють у воді для ін'єкцій або 0.9% розчині натрію хлориду з розрахунку 5 мг на 1 мл розчинника. Для внутрішньовенного краплинного введення розчиняють в 0.9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози до концентрації 1 мг / мл і вводять зі швидкістю 60-80 кап / хв. Внутрішньовенно вводять протягом 5-6 днів (до настання виразного терапевтичного ефекту) з подальшим переходом на пероральний прийом. При гарній переносимості і відсутності флебіту і періфлебіти курс внутрішньовенного введення можна продовжити до 2 тижнів (не більше). При нирковій недостатності відсутня необхідність корекції дози препарату.

Особливості застосування:

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і / або нирок.

Препарати, що підвищують кислотність шлункового соку, і кислі напої інактивують еритроміцин.

Побічні дії:

З боку травної системи: порушення функції печінки , Підвищення активності печінкових трансаміназ, нудота , блювота , тенезми , діарея , Біль у животі, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт (Як під час лікування, так і після закінчення).

З боку органу слуху: зниження слуху і / або шум у вухах (Ототоксичність після скасування може бути оборотною).

Алергічні реакції: кропив'янка , шкірний висип , еозинофілія , анафілактичний шок .

З боку серцево-судинної системи: тахікардія , Мерехтіння і / або тріпотіння передсердь (У пацієнтів з подовженим інтервалом QT на ЕКГ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Еритроміцину фосфат несумісний з лінкоміцином, кліндаміцином і хлорамфеніколом через антагонізм дії.

При одночасному прийомі з терфенадином або астемізолом підвищується ризик розвитку аритмії.

При одночасному застосуванні Еритроміцину фосфату з препаратами, що блокують канальцеву секрецію, подовжується період напіввиведення еритроміцину.

Еритроміцину фосфат знижує бактерицидну дію бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми).

При одночасному застосуванні Еритроміцину фосфату з теофіліном підвищується концентрація останнього.

При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких здійснюється в печінці (карбамазепін, вальпроєва кислота, гексобарбітал, фенітоїн, альфентанілу, дизопірамід, ловастатин, бромокриптин), може підвищуватися концентрація цих препаратів у плазмі, тому що еритроміцин є інгібітором ферментів печінки.

Еритроміцину фосфат підсилює нефротоксичність циклоспорину (особливо у хворих з супутньою нирковою недостатністю).

Еритроміцину фосфат знижує кліренс триазолама і мідазоламу, в зв'язку з чим може посилювати фармакологічні ефекти цих бензодіазепінів.

При одночасному застосуванні Еритроміцину фосфату з дигідроерготаміном або негідрованими алкалоїдами ріжків відзначається звуження судин з розвитком спазмів, дизестезії.

Еритроміцину фосфат уповільнює виведення і підсилює ефект метилпреднізолону, фелодипіну та антикоагулянтів кумаринового ряду.

При спільному призначенні з ловастатином можливий розвиток рабдоміолізу.

Еритроміцину фосфат підвищує біодоступність дигоксину і знижує ефективність гормональної контрацепції.

Протипоказання:

-желтуха (в анамнезі);

печінкова і / або ниркова недостатність ;

-одночасне прийом терфенадину або астемізолу;

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування препарату ЕРИТРОМІЦИНУ ФОСФАТ при вагітності і годуванні грудьми
При необхідності застосування препарату при вагітності слід оцінити передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки
протипоказаний при печінкової недостатності .

Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при нирковій недостатності.

Застосування у дітей
Дітям всіх вікових груп препарат призначають в добовій дозі 20 мг / кг (в 2-3 прийоми).

Передозування:

Симптоми: нудота, діарея, дискомфорт в області шлунка, гострий панкреатит , запаморочення (Особливо у хворих з печінковою або нирковою недостатністю).

Лікування: ретельний контроль за станом дихальної системи (при необхідності - проведення ШВЛ), кислотно-лужної рівноваги та електролітного обміну. гемодіаліз , перитонеальний діаліз , форсований діурез малоефективні.

Умови зберігання:

Список Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 ° C до 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

1 флакон з ліофілізованим порошком для приготування ін'єкційного розчину містить еритроміцину 100 або 200 мг; в картонній пачці 10 або в коробці 50 флаконів.