- Йога начинающим видео
- Хулахуп танец видео
- Смотреть моя тренировка видео
- Видео тренировки александра емельяненко
- Как правильно крутить обруч на бедрах видео
- Тренировки в кудо видео
- Тренировки рой джонса видео
- Йога онлайн смотреть видео
- Тренировки костя дзю видео
- Видео тренировки роя джонса
- Видео спинальной
- Айенгар йога видео
- Йога для женщин на видео
- Правильно крутить обруч видео
- Плиометрические отжимания видео
- Новости
Управление Здравоохранения Евпаторийского городского совета (С)2011
67 гостей
сульфаніламіди
- Передозування [ правити | правити код ]
- Випробування на справжність [ правити | правити код ]
- Кількісний аналіз [ правити | правити код ]
сульфаніламіди - протимікробні засоби , Похідні пара (π) -амінобензолсульфаміда - аміду сульфаниловой кислоти ( пара-амінобензосульфокіслоти ). Багато з цих речовин з середини двадцятого століття вживаються в якості антибактеріальних препаратів. пара -Амінобензолсульфамід - найпростіше з'єднання класу - також називається білим стрептоцид і застосовується в медицині досі. Кілька більш складний за структурою сульфаніламід пронтозил (Червоний стрептоцид) був першим препаратом цієї групи і взагалі першим в світі синтетичним антибактеріальним препаратом.
протибактерійні властивості пронтозила в 1934 році виявив Г. Домагк [1] . В 1935 році вчені Пастерівського інституту (Франція) встановили, що антибактеріальну дію має саме сульфаніламідна частина молекули пронтозила, а не структура, що надає йому забарвлення [2] . Було встановлено, що «чинним початком» червоного стрептоциду є сульфаніламіди, що утворюється при метаболізмі (стрептоцид, білий стрептоцид). Червоний стрептоцид вийшов з ужитку, а на основі молекули сульфаниламида було синтезовано велику кількість його похідних, з яких частина отримала широке застосування в медицині [3] .
Сульфаніламіди діють бактеріостатично, тобто мають хіміотерапевтичне активністю при інфекціях, викликаних грампозитивними і грамнегативними бактеріями, деякими найпростішими (збудники малярії, токсоплазмозу), хламідіями (при трахомі, паратрахома).
Їх дія пов'язана головним чином з порушенням освіти мікроорганізмами необхідних для їх розвитку ростових факторів - фолієвої і дигідрофолієвої кислот та інших речовин, в молекулу яких входить пара-амінобензойна кислота. Механізм дії пов'язаний зі структурною подібністю сульфаніламідного фрагмента з пара -амінобензойной кислотою (ПАБК) - субстрату ферменту дигідроптероатсинтетази, які синтезують дігідроптероевую кислоту , Що веде до конкурентного пригнічення дигідроптероатсинтетази. Це, в свою чергу, призводить до порушення синтезу з дігідроптероевой дигидрофолиевой , а потім тетрагидрофолиевой кислоти і в результаті - до порушення синтезу нуклеїнових кислот у бактерій.
Для отримання терапевтичного ефекту їх необхідно призначати в дозах, достатніх для попередження можливості використання мікроорганізмами пара-амінобензойної кислоти, що міститься в тканинах. Прийом сульфаніламідних препаратів в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування може призвести до появи стійких штамів збудників, які чинять спротив надалі дії сульфаніламідів. Більшість клінічно значущих бактерій в даний час стійкі до сульфаніламідів [4] . Необхідно враховувати, що деякі лікарські препарати, в молекулу яких входить залишок пара-амінобензойної кислоти (наприклад, новокаїн), можуть надавати виражене антисульфаніламідну дію.
Наявні сульфаніламідні засоби розрізняються за фармакологічними параметрами. Стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, етазол, сульфапірідазін, сульфадиметоксин та ін. Відносно легко всмоктуються і швидко накопичуються в крові і органах в бактеріостатичних концентраціях, проникають через гістогематичні бар'єри (гематоенцефалічний, плацентарний і ін.); вони знаходять застосування при лікуванні різних інфекційних захворювань. Інші препарати, такі як фталазол, фтазин, сульгин, важко всмоктуються, відносно довго знаходяться в кишечнику у високих концентраціях і виділяються переважно з калом. Тому вони застосовуються головним чином при інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Уросульфан виділяється в значній кількості нирками; він застосовується переважно при інфекціях сечових шляхів.
За часом виділення з організму сульфаніламіди можна розділити на 4 групи:
- препарати короткої дії (стрептоцид, норсульфазол, етазол, сульфадимезин та ін.);
- середнього дії (сульфазин і ін.);
- тривалої дії (сульфапиридазин, сульфамонометоксин , Сульфадиметоксин та ін.);
- наддовго дії (сульфален і ін.).
Препарати, повільно виділяються з організму, називають депо-сульфаніламіди. Їх поступове виведення пов'язано в значній мірі зі здатністю назад всмоктуватися (реабсорбироваться) в ниркових канальцях після фільтрації клубочками. Всмоктування і швидкість виведення з організму в значній мірі визначають величину дози і частоту прийому препаратів. Максимальна концентрація в крові препаратів короткої дії знижується на 50% зазвичай менш ніж за 8 год, а виділення 50% їх з сечею відбувається менш ніж за 16 год. Зниження максимальної концентрації в крові на 50% препаратів середнього та тривалої дії відбувається відповідно через 8- 16 і 24-48 ч, виділення 50% з сечею - через 16-24 і 24-56 ч, що дає можливість призначати ці препарати рідше і в менших дозах. Ще повільніше виділяються препарати наддовго дії: їх максимальна концентрація в крові зберігається до 7 днів. Сульфаніламідні препарати можна при необхідності застосовувати в різних поєднаннях. Погано всмоктуються препарати можна призначати одночасно з добре всмоктуються. Можна комбінувати сульфаніламіди з антибіотиками.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені), інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, ларингіт, ангіна, фарингіт, тонзиліт), скарлатина, інфекції сечостатевих органів (пієлонефрит, пієліт, епідидиміт, цистит, уретрит, сальпінгіт, простатит, гонорея у чоловіків і жінок, м'який шанкр, венерична лімфогранульома, пахова гранульома), інфекції шлунково-кишкового тракту (дизентерія, холера, черевний тиф, сальмонелоносійстві, п ратіф, холецистит, холангіт, гастроентерит, спричинений ентеротоксічнимі штамами E. coli), інфекції шкіри і м'яких тканин (акне, фурункульоз, піодермія, абсцес, ранові інфекції), остеомієліт (гострий і хронічний), бруцельоз (гострий), сепсис, перитоніт, менінгіт, абсцес головного мозку, остеоартікулярние інфекції, американський бластомікоз, малярія, коклюш (у складі комплексної терапії).
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, депресія, апатія, запаморочення, тремор, асептичний менінгіт, периферичний неврит.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія, нейтропенія, рідко-агранулоцитоз, мегалобластна анемія.
З боку респіраторної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея - диспепсичні і диспепсичні реакції, анорексія, гастрит, абдомінальний біль, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко - гепатит, псевдомембранозний коліт.
З боку сечостатевої системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення вмісту сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія, з олігурією і анурією.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
Алергічні реакції: свербіж, фотосенсибілізація, висип, лихоманка, почервоніння склер, в окремих випадках - поліморфно-бульозна еритема Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, набряк Квінке.
Передозування [ правити | правити код ]
Симптоми: нудота, блювання, сплутаність свідомості, непритомність, кишкова колька, запаморочення, головний біль, сонливість, депресія, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні - тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка (протягом 2 год з моменту прийому надмірної дози), підкислення сечі (для збільшення виведення триметоприма ), Рясне пиття, в / м - 5-15 мг / сут кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), форсований діурез, при необхідності - гемодіаліз.
Тяжка ниркова недостатність, захворювання крові, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, нефрози, нефрити, гостра порфірія, базедова хвороба, I та II триместри вагітності, лактація, підвищена чутливість до сульфаніламідів, настійно не рекомендується застосовувати дітям до 12 років.
При тривалому лікуванні рекомендується систематичний контроль картини крові, функції нирок і печінки. Препарат слід призначати з обережністю при порушенні функції нирок. В період лікування необхідно збільшити обсяг споживаної лужної мінеральної рідини. При появі реакцій підвищеної чутливості препарат слід відмінити.
структура МНН CAS
PubChem CID-Nr. Брутто-формула Систематичне назву Застосування [5] сульфаніламід 63-74-1
PubChem 5333 C6H8N2O2S 4-Амінобензолсульфонамід Структурний попередник сульфоніламідів ( Сульфаніламід, «білий стрептоцид» ) Сульфатіомочевіна 515-49-1
PubChem 3000579 C7H9N3O2S2 4-Амінофенілсульфонілтіомочевіна практично не застосовується Сульфакарбамід 547-44-4
PubChem 11033 C7H9N3O3S2 1- (4-Амінобензосульфоніл) сечовина Медичне Мафенід 138-39-6
PubChem 3998 C7H10N2O2S 4- (амінометил) бензосульфонамід Ветеринарія Сульфагуанідін 57-67-0
PubChem 5324 C7H10N4O2S 4-аміно- N - (діамінометілен) бензосульфонамід Медицина, ветеринарія Сульфацетамід 144-80-9
PubChem 5320 C8H10N2O3S N - (p-амінофеніл-сульфоніл) ацетамид Медичне (в офтальмології, «альбуцид») сульфатіазол 72-14-0
PubChem 5340 C9H9N3O2S2 4-аміно- N - (1,3-тіазол-2-іл) бензосульфонамід Ветеринарія Сульфаметізол 144-82-1
PubChem 5328 C9H10N4O2S2 4-аміно- N - (5-метил-1,2,3-тіадіазол-2іл) бензосульфонамід Ветеринарія Сульфаметрол 32909-92-5
PubChem 64939 C9H10N4O3S2 4-аміно- N - (4-метокси-1,2,5-тіадіазол-3іл) бензосульфонамід Медичне [6] Сульфаметілтіазол 515-59-3
PubChem 5328 C10H11N3O2S2 4-аміно- N - (4-метил-1,3-тіазол-2-іл) бензосульфонамід Медичне Сульфахлоропірідазін 80-32-0
PubChem 6634 C10H9ClN4O2S 4-аміно- N - (6-хлор-3-піридазин) бензосульфонамід Ветеринарія Сульфахлорпіразін 1672-91-9
PubChem 164867 C10H9ClN4O2S 4-аміно- N - (6-хлорпіразін-2іл) бензосульфонамід Ветеринарія (птахівництво) сульфадіазин 68-35-9
PubChem 5215 C10H10N4O2S 4-аміно- N - (2-піримідиніл) бензосульфонамід Медицина (в комбінації з антіпротозойнимі препаратами при токсоплазмозе ), Ветеринарія сульфаметоксазол 723-46-6
PubChem 5329 C10H11N3O3S 4-аміно- N - (5-метил-3-ізоксазоліл) бензосульфонамід Медицина, ветеринарія сульфапіридин 144-83-2
PubChem 5336 C11H11N3O2S 4-аміно- N -піридин-2-іл-бензосульфонамід Медичне (в дерматології), Сульфамеразін 127-79-7
PubChem 5325 C11H12N4O2S 4-аміно- N - (4-метил-2-піридиніл) бензосульфонамід Ветеринарія Сульфаперін 599-88-2
PubChem 68933 C11H12N4O2S 4-аміно- N - (5-метілпірімідініл) бензосульфонамід Медицина (обмежено, в комбінації з антіпротозойнимі препаратами при токсоплазмозе ) Сульфаметоксіпірідазін 80-35-3
PubChem 5330 C11H12N4O3S 4-аміно- N - (6-метоксіпірідазін-3-іл) бензосульфонамід Ветеринарія Сульфаметоксідіазін 651-06-9
PubChem 5326 C11H12N4O3S 4-аміно- N - (5-метокси-2-піримідиніл) бензосульфонамід Медичне сульфален 152-47-6
PubChem 9047 C11H12N4O3S 4-аміно- N - (3-метокси-2-піразини) бензосульфонамід Медицина і ветеринарія Сульфамоксол 729-99-7
PubChem 12894 C11H13N3O3S 4-аміно- N - (4,5-диметил-1,3-оксазол-2-іл) бензосульфонамід Медичне [7] Сульфафуразол 127-69-5
PubChem 5344 C11H13N3O3S 4-аміно- N - (3,4-диметил-5-ізоксазоліл) бензосульфонамід Медичне [8] Сульфадікрамід 115-68-4
PubChem 8281 C11H14N2O3S N - (3,3-діметілакрілоіл) сульфаніламіди Медичне (практично не застосовується) сульфадимідин 57-68-1
PubChem 5327 C12H14N4O2S 4-аміно- N - (4,6-диметил-2-піримідиніл) бензосульфонамід Ветеринарія Сульфазодімідін 515-64-0
PubChem 5343 C12H14N4O2S 4-аміно- N - (2,6-диметил-2-піримідин-4-іл) бензосульфонамід Медичне [9] Сульфаметомідін 3772-76-7
PubChem 19596 C12H14N4O3S 4-аміно- N - (6-метокси-2-метілпірімідін-4-іл) бензосульфонамід Медичне сульфадиметоксин 122-11-2
PubChem 5323 C12H14N4O4S 4-аміно- N - (2,6-диметокси-4-піримідиніл) бензосульфонамід Медичне, Ветеринарія сульфадоксин 2447-57-6
PubChem 17134 C12H14N4O4S 4-аміно- N - (5,6-диметокси-4-піримідиніл) бензосульфонамід Ветеринарія Сульфафеназол 526-08-9
PubChem 5335 C15H14N4O2S 4-аміно- N - (2-фенілпіразол-3-іл) бензосульфонамід Ветеринарія сульфасалазин 599-79-1
PubChem 5359476 C18H14N4O5S 2-гідрокси-5 - ((2 - ((піридиніл) сульфоніл) феніл) азо) бензойна кислота Медицина, ветеринарія
Випробування на справжність [ правити | правити код ]
- Реакція освіти азокрасителя
Реакція заснована на взаємодії препарату з розчином нітриту натрію в кислому середовищі з утворенням хлориду діазонію і його наступною реакцією з фенолами з утворенням барвника. Наприклад, з β-нафтолом, утворюється вишнево-червоне забарвлення.
- лігнінового проба
Реакція з утворенням підстав Шиффа використовується для експрес-аналізу
- реакції галогенування
- реакція піролізу
- Кольорова реакція з солями важких металів
- Реакція з нітропрусидом натрію
- реакції окислення
Кількісний аналіз [ правити | правити код ]
- ↑ Сульфаніламідні препарати // Велика Радянська Енциклопедія : [В 30 т.] / Гл. ред. А. М. Прохоров . - 3-е изд. - М.: Радянська енциклопедія, 1969-1978.
- ↑ Сульфаніламідні препарати | Енциклопедія Кругосвет
- ↑ сульфаніламідні препарати
- ↑ Сульфаніламіди. // Л. С. Страчунский, С. Н. Козлов. Сучасна антимікробна хіміотерапія. Керівництво для лікарів. - М .: Боргес, 2002. - 432 с. ISBN 5-94630-002-4
- ↑ CliniPharm Wirkstoffdaten: Sulfamerazin
- ↑ Frank A. Plumer et.al .; In: N Engl. J. Med. ; 1983, 309, S. 67-71.
- ↑ http://jcp.sagepub.com/cgi/content/abstract/1/6/279 (Недоступна посилання).
- ↑ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a601049.html .
- ↑ Anderson EA, Knouff EG, Bower AG; In: Calif. Med. Тисяча дев'ятсот п'ятьдесят-шість May; 84 (5): 329-30