Сульфаніламідні препарати (сульфаніламіди)

1. Хто відкрив сульфаніламідні препарати?
2. Що таке сульфаніламіди?
3. Дія (показання) похідних аміду сульфаниловой кислоти
4. Механізм антибактеріальної дії сульфаніламідів
5. Класифікація сульфаніламідних препаратів
6. Сульфаніламіди короткої дії
7. дозування
8. Сульфаніламіди тривалої дії
9. дозування
10. Сульфаніламіди наддовго дії
11. дозування
12. Побічні ефекти сульфаніламідних препаратів
13. алергія
14. Вплив на Центральну Нервову Систему
15. порушення крові
16. крісталлоурія
17. Протипоказання сульфаніламідів
18. Токсична дія на кров з іншими препаратами
19. Вагітність і сульфаніламіди
20. Що не можна споживати з сульфаніламідами?
21. Заборонені продукти харчування

Сульфаніламідні препарати (сульфаніламіди) - це препарати широкого спектра бактеріостатичної дії з групи похідних аміду сульфаниловой кислоти.

З огляду на бактеріостатичну дію сульфаніламідів, лікувальний ефект спостерігається не завжди, чому їх часто застосовують спільно з іншими хіміотерапевтичними препаратами.

Хто відкрив сульфаніламідні препарати?

У 1935 р G. Domag показав хіміотерапевтичні властивості першого з них - пронтозила - при стрептококових інфекціях. Було відзначено дію цього препарату і при пневмококових, гонококових і деяких інших інфекціях.

В цьому ж році пронтозил був синтезований в СРСР під назвою червоного стрептоциду О. Ю. Магідсоном і М. В. Рубцова. Незабаром було встановлено, що лікувальна дія пронтозила надає не вся його молекула, а отщепляют від неї метаболіт - амід сульфаниловой кислоти (сульфаніламіди), застосовуваний самостійно і синтезований в СРСР під назвою білого стрептоциду, в даний час відомого як стрептоцид і його натрієва сіль.

Що таке сульфаніламіди?

На основі цього препарату синтезовано більше 10 000 сульфаніламідних препаратів, з яких близько 40 знайшли застосування в медичній практиці як антибактеріальні засоби, часто значно відрізняючись від вихідного препарату по багатьом особливостям.

Застосовувані в медичній практиці сульфаніламіди - це білі мелкокристаллические порошки без запаху, зазвичай слабо розчинні у воді (їх натрієві солі значно більше розчинні).

Дія (показання) похідних аміду сульфаниловой кислоти

Сульфаніламіди мають антимікробну дію на:

• багато грампозитивні і грамнегативні бактерії,
• деяких найпростіших (плазмодії малярії , Токсоплазми),
• хламідій (зокрема, збудників трахоми),
• актиноміцети мікобактерій лепри.

При введенні сульфаниламида в заниженою дозі або при недоведення до кінця курсі лікування може розвинутися стійкість сульфаніламідночувствітельних збудників до його дії, що має перехресний характер по відношенню до більшості препаратів цієї групи. Але стійкість зазвичай розвивається досить повільно. Визначення стійкості бактерій до цих препаратів слід проводити тільки на спеціальних поживних середовищах без пептона, який послаблює їх дію.

Розрізняють підгрупу сульфаніламідних препаратів, призначених переважно для хіміотерапії при кишкових інфекціях, зокрема при різних формах бактеріального коліту, наприклад дизентерії . Це фталазол, сульгин і деякі інші. Зважаючи на слабкий всмоктування в кишках, сульфаніламіди створюють в них дуже високі концентрації. Зазвичай їх призначають по 1 г на прийом, перший день 6 разів, потім поступово зменшуючи кількість прийомів до 3-4, Курс лікування зазвичай 5-7 днів.

Відомі сульфаніламідні препарати для місцевого застосування. Це переважно препарати I групи-короткої дії.

Механізм антибактеріальної дії сульфаніламідів

Механізм антибактеріальної дії сульфаніламідів зводиться до блокування в клітинах чутливих мікроорганізмів синтезу фолієвої кислоти , Необхідної для подальшої освіти параамінобензойноїкислоти, необхідної для їх розвитку і розмноження. Тому похідні параамінобензойної кислоти, наприклад новокаїн, анестезин, несумісні з сульфаніламідами, а також метіономіксін і деякі інші речовини несумісні з сульфаніламідами, як ослабляють їх дію.

Класифікація сульфаніламідних препаратів

Вибір сульфаніламідів для лікування хворого пов'язаний з властивостями збудника, а також окремих препаратів, зокрема швидкістю виділення їх з організму, що пов'язано зі ступенем ліпофільності сульфаніламідів. Виходячи з цього, сульфаніламідні препарати поділяють на кілька підгруп.

Сульфаніламіди короткої дії

Ці лікарські препарати мають період напіввиведення з організму менше 10 год:

• стрептоцид;
• сульфадіазин;
• етазол;
• сульфазол;
• уросульфан;
• сульфацил;
• деякі інші, а також їх натрієві солі.

дозування

Доза для дорослих зазвичай близько 1 г на прийом 4-6 разів на день. Курсова доза до 20-30 м Курс лікування до 6 10 днів.

При недостатній ефективності лікування іноді проводять 2-3 таких курсу, але краще в таких випадках використовувати інші хіміотерапевтичні препарати з іншим спектром і механізмом дії. Натрієві солі цих сульфаніламідів через більшу розчинність вводяться парентерально в тих же дозах.

Сульфаніламіди тривалої дії

Ці лікарські препарати мають період напіввиведення від 24 до 48 год:

• сульфанілпірідазін і його натрієва сіль;
• сульфадиметоксин;
• сульфамонометоксин і ін.

дозування

Призначають дорослим по 0,5-1 г 1 раз в день.

Сульфаніламіди наддовго дії

Ці лікарські препарати мають період напіввиведення більше 48 ч, часто 60-120 ч:

• сульфален і ін.

дозування

Призначають за двома схемами: 1 раз в день (перший день 0,8-1 г, в наступні по 0,2 г) або 1 раз в тиждень в дозі 2 г (частіше при хронічних захворюваннях).

Всі препарати цих груп швидко всмоктуються в кишках, чому зазвичай немає необхідності в парентеральному їх застосуванні, для якого призначають їх натрієві солі. Сульфаніламіди призначають за 30 хв до прийому їжі. Виводяться переважно нирками. Дітям дозу відповідно зменшують.

Побічні ефекти сульфаніламідних препаратів

З спостережуваних іноді побічних явищ частіше відзначаються диспепсичні та алергічні.

алергія

При алергічних реакціях призначають антигістамінні засоби і препарати кальцію , Особливо глюконат і лактат. При незначних алергічних явищах сульфаніламіди часто навіть не скасовують, що обов'язково при більш виражених симптомах або більш наполегливих ускладненнях.

Вплив на Центральну Нервову Систему

Можливі явища з боку центральної нервової системи:

• головний біль;
• запаморочення та ін.

порушення крові

Іноді спостерігаються зміни з боку крові:

• анемія ;
• агранулоцитоз;
• лейкопенія та ін.

крісталлоурія

Всі побічні явища можуть бути більш стійкими при введенні препаратів тривалої дії, більш повільно виділяються з організму. Оскільки ці слаборозчинні препарати виводяться із сечею, вони можуть утворювати в ній кристали. При кислій реакції сечі можлива крісталлоурія. Для профілактики цього явища слід сульфаніламідні препарати запивати значною кількістю лужного пиття.

Протипоказання сульфаніламідів

Головні протипоказання до застосування сульфаніламідних препаратів є:

• підвищена індивідуальна чутливість окремих осіб до сульфаніламідів (як правило, до всієї групи).

На це можуть вказувати анамнестичні дані про колишню непереносимості і інших лікарських засобів різних груп.

Токсична дія на кров з іншими препаратами

Не слід приймати сульфаніламіди спільно з іншими лікарськими препаратами, які мають токсичну дію на кров:

• левоміцетином ;
• гризеофульвіном;
• препаратами амфотерицина;
• сполуками миш'яку та ін.

Вагітність і сульфаніламіди

З огляду на легкій прохідності через плацентарний бар'єр сульфаніламіди небажані для вагітних жінок, особливо в перші три і останні місяці вагітності.

Що не можна споживати з сульфаніламідами?

заборонені ліки

Сульфаніламіди несумісні з такими ліками, через те що підвищують їх токсичність:

Заборонені продукти харчування

Сульфаніламіди несумісні з деякими продуктами харчування, що містять такі хімічні речовини:

• сірка:
• фолієва кислота:
  • томати;
  • квасоля;
  • боби;
  • печінку.

Читайте також: