Торнетіс

Знайти препарат в аптеках

Торгова назва препарату: Торнетіс (Tornetis)

Міжнародна непатентована назва: Силденафіл (Sildenafilum)

Лікарська форма: таблетки

Діюча речовина: силденафіл

Фармакотерапевтична група:

еректильної дисфункції засіб лікування, ФДЕ-5 інгібітор

Фармакологічні властивості:

Силденафіл - могутній селективний інгібітор цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5). Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана з вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це в свою чергу призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслабленню гладком'язових тканини кавернозного тіла і збільшення припливу крові. Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. Силденафіл селективен щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність по відношенню до інших відомих изоферментов фосфодіестерази: ФДЕ-6 - в 10 разів; ФДЕ-1 - більш ніж в 80 разів; ФДЕ-2, ФДЕ-4, ФДЕ-7-ФДЕ-11 - більш ніж в 700 разів. Силденафіл в 4000 разів більше селективен щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним з ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Обов'язковою умовою ефективності силденафілу є сексуальна стимуляція. Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значущих змін ЕКГ у здорових добровольців. Максимальне зниження сад в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг становило 8,3 мм рт. ст., а ДАТ - 5,3 мм рт. ст. Більш виражене, але також минуще дію на артеріальний тиск зазначалося у пацієнтів, що приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 год після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсуорт-Мунселя 100 виявлено легке і минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синій / зелений). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається інгібуванням фосфодіестерази-6, яка бере участь в процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.

Показання до застосування:

Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний тільки при сексуальної стимуляції.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компоненту препарату; одночасний прийом донаторів оксиду азоту (наприклад амилнитрит), органічних нітратів або нітритів у будь-яких формах; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність є небажаною (наприклад з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність, артеріальна гіпотензія (АТ <90/50 мм рт. ст.); недавно перенесене порушення мозкового кровообігу або інфаркт міокарда ; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, в т.ч. пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ріто Авіра; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції, застосування препарату у жінок, дитячий вік до 18 років.

З обережністю: артеріальна гіпертензія (АТ> 170/100 мм рт. Ст.); жізнеугрожающіе аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляция, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); втрата зору на одне око в результаті неартеріальной передньої ішемічної оптичної невропатії; захворювання, що призводять до розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба в стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.

Спосіб застосування та дози:

Всередину, приблизно за 1 год до планованої сексуальної активності.

Разова доза для дорослих - 50 мг 1 раз на добу. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза - 100 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну <30 мл / хв) рекомендується знизити дозу препарату Торнетіс до 25 мг. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю знижується виведення силденафілу, рекомендована доза препарату Торнетіс - 25 мг. Коригування дози препарату Торнетіс у літніх пацієнтів не потрібно. При спільному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза препарату Торнетіс повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, що приймають альфа-адреноблокатори, щоб жінка почала приймати препарат Торнетіс слід тільки після того, як буде досягнута стабілізація гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози препарату Торнетіс.

Побічна дія:

За даними ВООЗ, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частота не може бути визначена на підставі наявних даних).

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення; нечасто - сонливість, гіпестезія; рідко - інсульт, непритомність; частота невідома - транзиторна ішемічна атака, судоми, в т.ч. рецидивні.

З боку серцево-судинної системи: часто - припливи; нечасто - відчуття серцебиття, тахікардія; рідко - підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома - шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова смерть.

З боку органу зору: часто - порушення зору, порушення сприйняття кольору; нечасто - ураження кон'юнктиви, порушення сльозотечі; частота невідома - передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору.

З боку органу слуху: нечасто - вертиго, шум у вухах; рідко - глухота.

З боку органів дихання: часто - закладеність носа; рідко - носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - диспепсія; нечасто - блювання, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота.

Алергічні реакції: нечасто - висипання на шкірі; частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку статевих органів: частота невідома - пріапізм, пролонгована ерекція.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто - біль у м'язах.

З боку сечовивідних шляхів: нечасто - гематурія.

Інші: рідко - біль у грудях, втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Вплив інших лікарських засобів на метаболізм силденафілу.

Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати, а індуктори відповідно збільшувати кліренс силденафілу.

При одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин) відзначено зниження кліренсу силденафілу. Циметидин (800 мг), що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з силденафілом (50 мг) викликає підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%.

Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг одночасно з еритроміцином, специфічним інгібітором CYP3A4 (при прийомі еритроміцину 2 рази / добу по 500 мг протягом 5 днів), на тлі досягнення постійного рівня еритроміцину в крові призводить до збільшення AUC силденафілу на 182%. При одночасному застосуванні силденафілу (одноразово, в дозі 100 мг) і саквінавіру, що є як інгібітором ВІЛ-протеази, так і інгібітором CYP3A4 (при прийомі саквінавіру 3 рази / добу в дозі 1200 мг), на тлі досягнення постійного рівня саквінавіру в крові, Cmax силденафілу в крові підвищувалася на 140%, a AUC збільшувалася на 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетичні параметри саквінавіру. Більш потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, можуть викликати більш виражені зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (разова доза 100 мг) і ритонавіру, який є інгібітором ВІЛ-протеази і потужним інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 (при прийомі ритонавіру по 500 мг 2 рази / добу), на тлі досягнення постійного рівня ритонавіру в крові, Cmax силденафілу збільшувалася на 300% (в 4 рази), а AUC - на 1000% (в 11 разів). Через 24 год концентрація силденафілу в плазмі крові приблизно становила 200 нг / мл (при одноразовому застосуванні одного силденафілу - 5 нг / мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3A4, може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду / алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), CYP2D6 (такі як СИОЗС, трициклічні антидепресанти), тіазиди і споріднені діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи кальцію не впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Одночасний прийом азитроміцину (500 мг / добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення і T1 / 2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил є гібридом нітрату і активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента він може вступати в серйозні взаємодії з силденафілом.

Вплив силденафілу на інші ЛЗ.

Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (IC50> 150 мкм). Малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.

Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, як при тривалому застосуванні, так і при застосуванні по гострим показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу в поєднанні з нітратами або донаторами оксиду азоту протипоказано.

При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 і 8 мг) і силденафілу (25, 50 і 100 мг) у пацієнтів з доброякісну гіперплазію передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження САТ / ДАТ в положенні лежачи на спині становила 7/7, 9 / 5 і 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи - 6/6, 11/4 і 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що проявлялася у вигляді запаморочень (без непритомності). У окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознак значущої взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP2C9, не виявлено. Силденафіл у дозі 100 мг не впливає на фармакокінетичні параметри інгібіторів ВІЛ-протеази при їх постійної концентрації в крові, таких як саквінавір та ритонавір, які одночасно є субстратами CYP3A4. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців при максимальному рівні етанолу в крові в середньому 80 мг / дл. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить: сад - на 8 мм рт, ст., ДАТ - на 7 мм рт. ст. Застосування силденафілу в поєднанні з антигіпертензивними засобами не приводить до виникнення додаткових побічних ефектів.

Термін придатності: 2 роки

Умови та термін зберігання: за рецептом

Виробник:

SANDOZ PRIVATE, Limited, Індія.

Яндекс рекомендує: