Таблетки Аспірин Кардіо (Bayer)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Активної речовини ацетилсаліцилову кислоту 100 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: целюлоза, порошок 10 мг або 30 мг, крохмаль кукурудзяний 10 мг або 30 мг; оболонка: кислоти метакрилової і етилакрилату сополимер 1: 1 (еудрагіт L30D) 7,857 мг або 27,709 мг, полісорбат 80 0,186 мг або 0,514 мг, натрію лаурилсульфат 0,057 мг або 0,157 мг, тальк 8,100 мг або 22,380 мг, триетилцитрат 0,800 мг або 2,240 мг.

Опис: круглі двоопуклі таблетки білого кольору; на поперечному розрізі однорідна маса білого кольору, оточена оболонкою білого кольору.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. В основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить необоротне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), в результаті чого блокується синтез тромбоксану А2 і пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект найбільш виражений в тромбоцитах, так як вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Вважається, що АСК має і інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює сферу її застосування при різних судинних захворюваннях.
АСК надає також протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

Фармакокінетика. Після прийому всередину АСК швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється в головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, в печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенилсалицилат, глюкуронида саліцилат і саліцілуровая кислота, що виявляються в багатьох тканинах і в сечі. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів в сироватці крові). Максимальна концентрація АСК в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин після прийому всередину, саліцилової кислоти - через 0,3-2 години. Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкої оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК в формі таблеток покритих кишковорозчинною оболонкою уповільнена на 3-6 годин в порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) таблетками.
АСК і саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% в залежності від дози) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком.
Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки її метаболізм може обмежувати ферментативної системи. Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК в низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату в високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти в якості аналгетичної кошти). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізірованная АСК не накопичується в сироватці крові. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів з нормальною функцією нирок 80-100% одноразової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.

Показання до застосування:

• Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда при наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет , гіперліпідемія , артеріальна гіпертензія , ожиріння , Куріння, літній вік) і повторного інфаркту міокарда;
• Нестабільна стенокардія (Включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) і стабільна стенокардія ;
• Профілактика інсульту (В тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу);
• Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу;
• Профілактика тромбоемболії після операцій і інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій , Артеріо-венозне шунтування, ангіопластика і стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій )
• Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії і її гілок (в тому числі, при тривалій іммобілізації в результаті обширного хірургічного втручання).

Важливо! Ознайомся з лікуванням профілактики інсульту , профілактики тромбоемболії , Балонної коронарної ангіопластики , Стентування коронарної артерії , аортокоронарного шунтування , профілактики тромбоемболії , нестабільної стенокардії

Спосіб застосування та дози:

Таблетки препарату Аспірин КАРДИО бажано приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетки АСПІРИН КАРДІО приймаються 1 раз на добу. Аспірин КАРДИО призначений для тривалого застосування. Дізнайтеся на цьому сайті , Ніж ці ліки відрізняється від звичайного аспірину і як довго рекомендується його приймати.
Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда при наявності факторів ризику:
100 мг / день або 300 мг через день.

Профілактика повторного інфаркту, стабільна і нестабільна стенокардія:
100-300 мг / день.

Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда):
початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для більш швидкого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якомога швидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда повинна підтримуватися доза 200-300 мг / день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда.

Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу:
100-300 мг / день.
Профілактика тромбоемболії після операцій і інвазивних втручань на судинах:
100-300 мг / день.

Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії і її гілок:
100-200 мг / день або 300 мг через день.

Дії при пропуску прийому однієї або декількох доз лікарського препарату:

Прийміть пропущену таблетку відразу, як тільки згадаєте про це і далі продовжуйте прийом в звичайному режимі. Щоб уникнути подвоєння дози приймайте пропущену таблетку, якщо наближається час прийому наступної таблетки.
Особливості дії лікарського препарату при першому прийомі і при його скасування:
Особливостей дії препарату при першому прийомі і його скасування не спостерігалося.

Особливості застосування:

• Препарат слід застосовувати за призначенням лікаря.
• АСК може провокувати бронхоспазм , А також викликати напади бронхіальної астми і інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки , Поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янка ).
• Ингибирующее дію АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, в зв'язку з чим, можливо підвищення ризику кровотеч у ході оперативного втручання або в післяопераційному періоді. При необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно по можливості повністю відмовитися від застосування АСК в передопераційному періоді.
• Перевищення дози АСК пов'язане з ризиком шлунково-кишкового кровотечі .
• Передозування особливо небезпечна у пацієнтів похилого віку.
• При важких формах дефіциту глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази АСК може викликати гемоліз і гемолітична анемія. Факторами, які можуть підвищувати ризик розвитку гемолізу, є лихоманка, гострі інфекції і високі дози препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем / рухомими механізмами
Прийом препарату Аспірін®Кардіо не впливає на здатність керувати автомобілем / рухомими механізмами.

Побічні дії:

З боку травної системи: найбільш часто відзначаються нудота , печія , блювота , болю в животі; рідко - виразки слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки; дуже рідко - перфоративні виразки слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами і лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності "печінкових" трансаміназ.
З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч внаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів. Зареєстровано підвищення частоти періопераційних (інтра- і післяопераційних) кровотеч, гематом (синців), носових кровотеч, кровоточивості ясен , Кровотеч з сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких відносяться шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових цифр артеріального тиску (АТ) і / або отримують супутню терапію антикоагулянтами засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливими для життя (див. розділ «Особливості застосування»).
Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної / залізодефіцитної анемії (Наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами (астенія, блідість, гипоперфузия).
Є повідомлення про випадки гемолізу і гемолітичної анемії у пацієнтів з важкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфат дегідрогенази.
Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої і середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми як шкірний висип , кожний зуд , Кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок .
З боку центральної нервової системи (ЦНС): є повідомлення про випадки появи запаморочення , зниження слуху , головного болю , шуму у вухах , Що може бути ознакою передозування препарату (див. Розділ «Передозування»).
З боку сечовидільної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок і гострої ниркової недостатності .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному застосуванні АСК підсилює дію перерахованих нижче лікарських засобів; при необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими коштами слід розглянути питання про необхідність зменшення дози зазначених препаратів:
• метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу і витіснення його зі зв'язку з білками; поєднання АСК з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; застосування препарату Аспірин Кардіо спільно з метотрексатом протипоказано, якщо доза останнього перевищує 15 мг на тиждень (див. розділ «Протипоказання») і можливо з обережністю - при дозі метотрексату менше 15 мг на тиждень;
• гепарину і непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів і витіснення непрямих антикоагулянтів зі зв'язку з білками;
• при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними і антиагрегантами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч внаслідок синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних препаратів;
• при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичним або антиагрегантну дію відзначається посилення шкідливої ​​дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту;
• селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може привести до підвищення ризику кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК)
• дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може привести до його передозуванні
• гіпоглікемічних засобів для прийому всередину (похіднихсульфонілсечовини) і інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах і витіснення похідних сульфанілсечовини зі зв'язку з білками плазми крові; це необхідно мати на увазі при призначенні АСК пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують перераховані лікарські засоби
• при одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми крові;
• НПЗП і похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту і кровотечі з шлунково-кишкового тракту в результаті синергізму дії);
• Етанолу (алкогольні напої) (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і подовження часу кровотечі в результаті взаємного посилення ефектів АСК і етанолу).
Одночасне призначення АСК у високих дозах може послаблювати дію перерахованих нижче лікарських засобів. При необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими препаратами слід розглянути питання про необхідність корекції дози перерахованих нижче засобів:
• будь-які діуретики (при спільному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації в результаті зниження синтезу простагландинів в нирках);
• інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) в результаті інгібування простагландинів, що володіють судинорозширювальну дію, відповідно ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне значення зниження СКФ відзначається при добовій дозі АСК понад 160 мг. Крім того, відзначається зниження позитивного кардіопротектівном дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для лікування хронічної серцевої недостатності. Цей ефект також проявляється ться при застосуванні спільно з АСК у великих дозах);
• препарати з урикозуричною дією - бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти).

При одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо необоротного пригнічення тромбоцитів, обумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротектівних ефектів АСК. Тому не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань.
При одночасному застосуванні з системними глюкокортикостероїдами (ГКС) (за винятком гідрокортизону або іншого ГКС, використовуваного для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення елімінації саліцилатів і відповідно ослаблення їх дії. При одночасному застосуванні ГКС і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів в крові знижений, а після відміни кортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.

Протипоказання:

• Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів
• Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності АСК

• Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у стадії загострення)
• Шлунково-кишкова кровотеча
• Геморагічний діатез
• Одночасне застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше
• Вагітність (I і III триместр) та період лактації
• Дитячий і підлітковий вік (до 18 років)
• Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл / хв.)
• Виражена печінкова недостатність (Клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю)
• Хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA

З обережністю:
• При подагрі, гиперурикемии , Тому що АСК в низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК в низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти)
• При наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч
• При порушенні функції печінки (нижче класу В за шкалою Чайлд-П'ю)
• При порушенні функції нирок (КК більше 30 мл / хв), а також при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великого хірургічного втручання, сепсису , Випадків масивної кровотечі, оскільки у всіх перерахованих випадках АСК може підвищувати ризик розвитку гострої ниркової недостатності і порушення функції нирок.
• При бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінну лихоманку, поліпозі носа, лікарської алергії , В тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби)
• У II триместрі вагітності
• При передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба ), Так як АСК може викликати схильність до розвитку кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату
• При одночасному застосуванні з такими лікарськими засобами (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»):

- з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень;
- з антикоагулянтами, тромболітічнімі або іншімі антиагрегантами
- з нестероїднімі протізапальнімі препаратами та похіднімі саліцілової кислоти у великих дозах;
- з дигоксином;
- з гіпоглікемічнімі засоби для прийому всередину (Похідні сульфонілсечовіні) и інсуліном;
- з вальпроєвої кислотою;
- з алкоголем (алкогольні напої зокрема);
- з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну;
- з ібупрофеном.

Вагітність і період лактації
Інгібування синтезу простагландинів може чинити негативний вплив на вагітність і розвиток ембріона або плода.
Застосування великих доз саліцилатів (більше 300 мг / добу; мова йде про звичайні дозах АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) в I триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плоду (розщеплення верхнього неба, пороки серця ). Призначення саліцилатів в I триместрі вагітності протипоказано.
У III триместрі вагітності саліцилати високих доз (понад 300 мг / добу; мова йде про звичайні дозах АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) можуть викликати гальмування родової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері і плоду, а призначення безпосередньо перед пологами може викликати внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів в III триместрі вагітності протипоказано.
У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику і користі для матері і плоду, переважно в дозах не вище 150 мг / добу і недовго.
Застосування в період лактації
Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають в грудне молоко. Випадкове прийом саліцілатів в период лактації НЕ супроводжується розвитку побічніх реакцій у дитини и не требует припиненням грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначення його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.

Передозування:

Саліцілатная інтоксикація (розвивається при прийомі АСК в дозі більше 100 мг / кг / добу протягом більш ніж 2 доби) може бути результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози препарату дорослим або дитиною (гостра інтоксикація).
Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто діагностуються з працею. інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою і блювотою, головним болем і сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози препарату. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК в плазмі крові від 150 до 300 мкг / мл. Більш важкі симптоми проявляються при концентрації АСК в плазмі крові вище 300 мкг / мл.
Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, прояви якого можуть варіювати в залежності від віку хворого і ступеня тяжкості інтоксикації. У дітей найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу . Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів і залежить від ступеня тяжкості інтоксикації і клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату і відновлення водно-електролітного балансу і кислотно-лужного стану.

• Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості:
Запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювота, головний біль, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз .
Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу і кислотно-лужного стану.

• Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня:
- респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом;
- гиперпирексия (вкрай висока температура тіла);
- порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легенів , Пригнічення дихання, асфіксія ;
- порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, артеріальна гіпотензія , Пригнічення серцевої діяльності;
- порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємія, гіпонатріємією;
- порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія , гіпоглікемія (Особливо у дітей), кетоацидоз ;
- шум у вухах, глухота;
- шлунково-кишкові кровотечі;
- гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатии , Подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія;
- неврологічні порушення: токсична енцефалопатія і пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судом ).
Лікування: негайна госпіталізація в спеціалізовані відділення для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз , Відновлення водно-електролітного балансу і кислотно-лужного стану, симптоматична терапія.

Умови зберігання:

При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Запобіжні заходи при знищенні невикористаних лікарських препаратів: Не застосовується. Термін придатності 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки:

за рецептом

упаковка:

Таблетки вкриті кишковорозчинною оболонкою 100 мг і 300 мг:
по 10 таблеток в Ал / ПП блістері; по 2 блістери (20 таблеток) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку;
по 14 таблеток в Ал / 1111 блістері; по 2 (28 таблеток) або 4 (56 таблеток) блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.