Таблетки Цитрамон-Борімед (Борисовський завод)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: 220 мг кислоти ацетилсаліцилової, 200 мг парацетамолу, 27 мг кофеїну в кожній таблетці.

Допоміжні речовини: какао, кислота лимонна, крохмаль картопляний, тальк, кислота стеаринова.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Цитрамон-Борімед виявляє аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності циклооксигенази I і II типів ацетилсаліциловою кислотою і парацетамолом. В результаті блокуються реакції арахідонової каскаду синтезу ейкозаноїдів і порушується утворення простагландинів PgA2, PgD2, PgE2, PgF22, тромбоксану TxA2, простацикліну PgI2. Кофеїн виступає в ролі конкурентного антагоніста пуринових A1 і А2А-рецепторів. В результаті стабілізується секреція нейромедіаторів (серотоніну, норадреналіну і дофаміну) в моторних зонах кори головного мозку, гіпоталамусі, антіноціцептівних ядрах довгастого мозку.

Болезаспокійливу дію характеризується підвищенням порога збудливості больових центрів таламуса. Цитрамон-Борімед перешкоджає проведенню больових імпульсів з екстра-та пропріоцептивних рецепторів по пучках Голля і Бурдаха. Знижує алгогенов дію брадикініну. В ядрах антиноцицептивної системи посилюється виділення кінуреніновой кислоти, яка гальмує проведення больових імпульсів (за рахунок впливу на AMPA- і NMDA-рецептори), а також ендогенних опіопептідов.

Цитрамон-Борімед усуває болю слабкої і середньої інтенсивності, що носять, як правило, соматичний характер: болі в м'язах, суглобах, сухожиллях, нервових стовбурах, головний і зубний біль. При вісцеральних болях (запалення внутрішніх органів, ниркова і печінкова коліки) поступається опіоїдних анальгетиків.

Цитрамон-Борімед знижує підвищену температуру тіла, але не впливає на нормальну температуру тіла. Це пов'язано з його здатністю знижувати активність термоустановочного центру гіпоталамуса, зменшувати вплив на нього ендогенних пірогенів, посилювати тепловіддачу.

У розрахунку на протизапальний і антиагрегаційний ефект ацетилсаліцилової кислоти, а також психостимулирующее дію кофеїну, що входять в його склад Цитрамон-Борімед не використовується.

Фармакокінетика. Після прийому всередину все що входять до складу препарату компоненти швидко і досить повно абсорбуються. При цьому кофеїн збільшує біодоступність парацетамолу і ацетилсаліцилової кислоти. Під час абсорбції кофеїн і ацетилсаліцилова кислота піддаються інтенсивній біотрансформації з утворенням активних метаболітів. З ацетилсаліцилової кислоти в процесі деацетилювання в стінці кишечника і печінки утворюється саліцилова кислота. Кофеїн під впливом ізоформи цитохрому Р450 CYP1A2 печінки утворює диметилксантину (теофілін, параксантину). Максимальна концентрація всіх компонентів в плазмі крові досягається через 0,3-1,0 год.

У плазмі близько 80% саліцилової кислоти і 10-15% парацетамолу знаходяться у зв'язаному з альбумінами стані. Компоненти препарату легко проникають в усі тканини і рідини організму. У тканинах мозку саліцилати виявляються в невеликих кількостях, тоді як рівні парацетамолу і кофеїну порівнянні з плазмовими. При розвитку ацидозу саліцилова кислота переходить в неіонізовану форму і її проникнення в тканини нервової системи зростає. Всі компоненти швидко проходять через плаценту, потрапляють у грудне молоко.

Метаболізується компонентів лікарського засобу протікає в печінці. При цьому з саліцилової кислоти утворюється 4 метаболіти (саліцілурат, саліціловофенольний глюкуронід, гентизинова і гентізуроновая кислоти), парацетамол утворює 2 неатівних метаболіту парацетамол-глюкуроніду і сульфат (80% усієї кількості) і потенційно токсичний N-ацетил-бензімінохінон (N-АБИ, близько 17%). Кофеїн утворює диметил- і монометілксантіни, диметил- і монометілмочевую кислоти, тріметіл- і діметілаллантоін, похідні уридину. Під впливом кофеїну метаболізм парацетамолу з утворенням N-АБИ дещо підвищується (до 20-25%).

Продукти метаболізму виводяться нирками в незміненому вигляді 60% саліцилатів, 10% кофеїну і 5% парацетамолу та у вигляді метаболітів.

Швидкість виведення всіх компонентів комбінації приблизно однакова, період полуелімінаціі становить 2-4,5 годин. При підвищенні дози лікарського засобу спостерігається уповільнення елімінації ацетилсаліцилової кислоти в порівнянні з іншими компонентами до 15 годин. У осіб, що палять, навпаки, спостерігається прискорення елімінації кофеїну і в порівнянні з іншими компонентами Цитрамон-Борімед.

Показання до застосування:

- больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності (в тому числі головний біль , мігрень , зубний біль , Болі при остеоартрозі, артриті, меналгія, альгодисменорея , люмбаго , Ішіас, остеохондроз , невралгія , міалгія );

- гарячковий синдром при гострих інфекційних, інфекційно-запальних захворюваннях.

Важливо! Ознайомся з лікуванням Остеоартрозу (Остеоартроз) , ішіалгії , Гипертермического синдрому (Гарячки)

Спосіб застосування та дози:

Застосовують всередину, краще між прийомами їжі або відразу після їжі.

Дорослим і дітям старше 15 років призначають в дозі 1 таблетка 2-3 рази на день. Перерва між прийомами лікарського засобу повинен становити не менше 6 - 8 годин. Максимальна разова доза - 2 таблетки, максимальна добова доза - 4 таблетки.

Як жарознижуючий засіб призначають при температурі тіла понад 38,5 ° С (у пацієнтів з фебрильними судомами в анамнезі - при температурі понад 375 ° С) в дозі 1 - 2 таблетки.

Тривалість застосування як болезаспокійливого засобу не повинна перевищувати 5 днів, як жарознижуючий засіб - не більше 3 днів.

Особливості застосування:

Вагітність і лактація. Застосування Цитрамон-Борімед під час вагітності та в період лактації протипоказано. При необхідності застосування лікарського засобу в період лактації слід відлучати дитину від грудей на весь період лікування.

Використання в педіатрії. При використанні цитрамона у дітей молодше 15 років з гіпертермією (лихоманкою) в поєднанні з вірусною інфекцією або ГРЗ високий ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки ) Внаслідок наявності в складі лікарського засобу ацетилсаліцилової кислоти. Застосування Цитрамон-Борімед у даної групи пацієнтів протипоказано.

Використання в період хірургічних втручань. За 5-7 діб до запланованого хірургічного втручання необхідно припинити прийом лікарського засобу для зменшення ризику розвитку кровотечі в ході операції і післяопераційному періоді.

Тривале застосування лікарського засобу. При необхідності тривалого застосування слід контролювати картину периферичної крові, рівень трансаміназ печінки і досліджувати кал на приховану кров. Особливо у осіб з ерозивно-виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі, порушеннями функції нирок і печінки.

Використання в осіб з патологією бронхолегеневої системи. У пацієнтів з бронхіальною астмою, поліпоз носа і при сінну лихоманку застосування лікарського засобу може спровокувати загострення захворювання.

Вплив на лабораторні показники. Під час лікування Цитрамон-Борімед можливе підвищення рівня глюкози в плазмі крові і спотворення результатів визначення глікемічного профілю.

Вплив на здатність до виконання робіт, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги. При прийомі всередину у високих дозах входить до складу лікарського засобу кофеїн утрудняє концентрацію уваги і збільшує число операторських помилок при виконанні робіт, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги.

Заходи пердосторожності. З обережністю слід застосовувати при захворюваннях печінки і подагрі.

Побічні дії:

- нудота , анорексія , біль у шлунку , Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотечі в ШКТ, печінкова недостатність .

- алергічні реакції, шкірний висип , Ангіоневротичний набряк, «аспіринова» астма і «аспіринова» тріада (синдром Фернон-Відаля).

- інтерстиціальний нефрит , папілярний некроз , нефротичний синдром , ниркова недостатність (При тривалому застосуванні).

- тромбоцитопенія , анемія , лейкопенія .

- гостра жирова дистрофія печінки, токсичний гепатит , Синдром Рейє (енцефалопатія в поєднанні з гострою жировою дистрофією печінки і печінково-клітинною недостатністю).

- посилення тяжкості серцевої недостатності , Маніфестація приховано протікаючих форм хронічної серцевої недостатності (При тривалому застосуванні).

- занепокоєння, збудження, безсоння, запаморочення , Головний біль, порушення зору, шум у вухах , Зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт .

- тахікардія , аритмія , Підвищення артеріального тиску (АТ).

- розвиток слабкої психологічної залежності і толерантності при тривалому застосуванні у високих дозах.

- головний біль звикання після відміни лікарського засобу на тлі попереднього тривалого застосування.

- тератогенну дію (доведено в експериментах на тваринах).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному застосуванні посилює токсичністьметотрексату, вальпроєвоїкислоти, барбітурова лікарських засобів, ефекти наркотичних анальгетиків, пероральних протидіабетичних лікарських засобів, сульфанілмідних засобів (в тому числі котрімоксазола), трийодтироніну, дигоксину за рахунок витіснення їх із зв'язку з білком.

Комбіновані оральні контрацептиви, фенітоїн, алкоголь, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти збільшують ризик гепатотоксичної дії входить до складу лікарського засобу парацетамолу.

Макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин), препарати інтерферону і протигрибкові засоби (кетоконазол, флуконазол) уповільнюють метаболізм компонентів препарату і підвищують їх концентрацію в плазмі.

Підвищує ризик кровотеч при одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами, інгібіторами агрегації тромбоцитів, тромболітичними засобами.

Послаблює ефекти гіпотензивних засобів з групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, петльових і калій-зберігаючих діуретиків за рахунок гальмування утворення простагландинів в нирках.

Глюкокортикостероїди посилюють токсичну дію компонентів Цитрамон-Борімед на слизову шлунка, збільшують кліренс ацетилсаліцилової кислоти і знижують її концентрацію в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з П2-адреноміметиками в високих дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) збільшує ризик розвитку гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з препаратами метилксантинов (теофілін, амінофілін) спостерігається збільшення концентрації теофіліну в плазмі крові та зростання ризику його токсичної дії.

При одночасному застосуванні з солями літію збільшує концентрацію іонів літію в плазмі.

Послаблює дію урикозуричних засобів за рахунок конкурентного виведення сечової кислоти в канальцях нефрона.

Підсилює токсичну дію алкоголю на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Протипоказання:

- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

- підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу;

- ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення;

- шлунково-кишкова кровотеча ;

- «аспіринова» астма і «аспіринова» тріада;

- геморагічний діатез (хвороба Віллебранда, тромбоцитопенічна пурпура, телеангіоектазії ), Гіпопротромбінемія, гемофілія ;

- расслаивающая аневризма аорти;

- портальна гіпертензія ;

- дефіцит вітаміну К;

- прийом цього препарату в дозі 15 мг / тиждень і більше;

- ниркова і печінкова недостатність;

- вагітність I і III триместр, лактація;

- подагра і подагричний артрит ;

- дитячий вік до 15 років в поєднанні з гіпертермією на тлі вірусних захворювань;

- артеріальна гіпертензія III ступеня;

- органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. атеросклероз );

- підвищена збудливість, порушення сну ;

- глаукома .

Передозування:

Симптоми: дзвін у вухах, порушення дихання і кровообігу, нудота, оглушення, тривога , Занепокоєння, тремор , Головний біль, нудота, блювота , Пітливість, підвищення температури тіла, сонливість, колапс , Кома, судоми з патологічним посиленням сухожильних рефлексів.

Лікування: відміна лікарського засобу, промивання шлунка з активованим вугіллям і призначення сольових проносних (магнію сульфат) для запобігання всмоктування лікарського засобу в шлунку і кишечнику. Введення ощелачивающих коштів для підтримки значень рН сечі на рівні 7,5-8,0. При рівні саліцилатів в плазмі понад 300 мг / л (2,2 ммоль / л) у дітей і 500 мг / л (3,6 ммоль / л) у дорослих показано проведення форсованого лужного діурезу (забезпечується внутрішньовенною інфузією гідрокарбонату натрію 88 мекв / л і 5% глюкози зі швидкістю 10 - 15 мл / кг / год з фуросемідом 40 - 60 мг). Проводять відновлення об'єму циркулюючої крові і корекцію кислотно-лужного стану. При набряку мозку показано проведення штучної вентиляції легенів сумішшю збагаченої киснем в режимі позитивного тиску в кінці видиху. При набряку мозку проводять гіпервентиляцію в поєднанні з введенням осмотичних діуретиків.

При наявності ураження печінки вводять специфічний антидот парацетамолу - N-ацетилцистеїн. 20% розчин N-ацетилцистеїну застосовують внутрішньовенно і всередину: перша доза 140 мг / кг (0,7 мл / кг), потім по 70 мг / кг (0,35 мл / кг). Всього вводять 17 доз. Найбільш ефективним є лікування, розпочате в перші 10 годин після розвитку інтоксикації . Якщо з моменту інтоксикації пройшло більше 36 годин лікування є неефективним.

При збільшенні протромбінового індексу понад 1,5 застосовують вітамін К1 (фитоменадион) 1 - 10 мг; при збільшенні протромбінового індексу більш 3,0 необхідно почати вливання нативної плазми або концентрату факторів згортання (1-2 одиниці).

При лікуванні інтоксикації протипоказано проведення гемодіалізу . Неприпустимо використовувати антигістамінні засоби і глюкокортикоїди. Використовувати для ощелачивания сечі ацетазоламид при лікуванні інтоксикації не рекомендується в зв'язку з можливістю розвитку ацидемії і посилення токсичної дії саліцилату на організм хворого.

Умови зберігання:

В захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки:

без рецепта

упаковка:

6 таблеток в контурній безчарунковій упаковці; 1 контурна без'ячейковиє упаковка в пачці (№ 6 × 1). 10 таблеток в блістері; 1 контурна чарункова упаковка в пачці (№ 10 × 1).