Щоденник Velanp: LiveInternet - Російський Сервіс Онлайн-Щоденників

1. системна біодоступність
2. Місцеві форми препарату
3. Дія в тканинах
4. В ортопедії і травматології
5. Застосування загальних форм Вольтарена
6. особливі вказівки
7. Висновок
8. Дивіться також

Головний біль - лікування і симптоми. Сильний головний біль.

Клінічна фармакологія для хірургів: місце диклофенакунатрію, біль, головний біль, методи лікування, хронічний біль, мігрень, головний біль напруги, ГБН, ліки, діагностика, діагноз, обстеження, біль в спині, фізичний біль під час сексу, ревматологічний, похмілля, Версатіс, залдиар, лірика, целебрекс,

Клінічна фармакологія для хірургів: місце диклофенакунатрію

У 1964 р компанія «Гейги» (Ciba-Geigy) синтезувала нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), умовно названий GP 45840. Преклинические дослідження показали високу терапевтичну ефективність і хорошу переносимість цих ліків. Він був названий Вольтареном, і через 10 років почалося його широке впровадження в клінічну практику. У 1976 р були опубліковані результати 166 клінічних випробувань, в яких брали участь понад 6500 пацієнтів в 21 країнах світу, в яких були виявлені досить рідкісні і минущі побічні реакції і хороша ефективність препарату в порівнянні з ліками попередніх поколінь. За даними різних авторів, число хворих з позитивною динамікою на прийом Вольтарена варьировало від 75 до 82%. Радянські лікарі апробували Вольтарен при ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартрозі і ревматизмі і визнали як його терапевтичний потенціал, так і задовільну переносимість.

Вольтарен - похідне фенілоцтової кислоти і діюча речовина, що лежить в його основі, - широко визнаний у всьому світі диклофенак натрію. Цей лікарський засіб є слабкою органічною кислотою з низьким pH. Препарат випускається у вигляді таблеток в кишково-розчинній оболонці (по 25 або 50 мг), таблеток ретард в плівковій оболонці (100 мг), ректальних супозиторіїв і капсул (50 і 100 мг для дорослих і 25 мг для дітей, розчину для ін'єкцій введення (75 мг), а також у вигляді кремів і гелів (1-1,5%). Велика кількість форм препарату дуже зручно при підборі індивідуальної дози і способу застосування, а також дає можливість комбінування різних шляхів введення, що дозволяє досягати позитивного ефекту, зменшуючи ймовірність розвитку побічних р еакцій.

Показань до застосування диклофенаку безліч: запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтєрєва), неврологічна аміотрофія (хвороба Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагричний артрит (при гострому нападі подагри переважні швидкодіючі лікарські форми), артрит при хворобі Рейтера. Больовий синдром: головний (в тому числі мігрень) і зубний біль, бурсит, тендиніт, люмбаго, ішіас, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт, при онкологічних захворюваннях, посттравматичний і післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням. альгодисменорея; запальні процеси в малому тазу, в тому числі аднексит; пологи (в якості аналгезирующего і токолітичного кошти). Інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Гарячковий синдром при «простудних» і інфекційних захворюваннях.

системна біодоступність

При прийомі таблеток Вольтарен, покритих кишковорозчинною оболонкою, діюча речовина (диклофенак) майже повністю, на 95-98%, абсорбується з кишечника. Наявність в шлунково-кишковому тракті (ШКТ) залишків їжі не знижує кількості всмоктуваного активної речовини, а тільки сповільнює швидкість абсорбції. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі досягається через 2 год і становить 1,5 мкг / мл (5 мкмоль / л). Системна біодоступність таблеток ретард менше, вона становить 82%, і Cmax в плазмі крові буде досягнута через 4 ч, складаючи 0,5 мкг / мл (1,6 мкмоль / л) або 0,4 мкг / мл (1,25 мкмоль / л): це обумовлено, можливо, інший виразністю метаболізму для лікарських форм з уповільненим вивільненням активної речовини. Ректальні супозиторії (50 мг) через 1 год піднімуть Cmax до рівня 1 мкг / мл (3,3 мкмоль / л). Всмоктування диклофенаку із супозиторіїв починається майже негайно, хоча швидкість його абсорбції менше, ніж при прийомі всередину таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою. При внутрішньом'язовому введенні Cmax через 20 хв складе 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), а при внутрішньовенному за 2 год підніметься до 1,9 мкг / мл (5,9 мкмоль / л). У дітей концентрація диклофенаку в плазмі крові при призначенні еквівалентних доз Вольтарену (в мг / кг) схожа з відповідними показниками у дорослих.

Вважається, що ефективність дії ліків безпосередньо пов'язана з коливаннями його концентрації в плазмі крові. Cmax лінійно залежить не тільки від форми випуску препарату, але також від величини дози. Фармакокінетика залишається колишньою як при одноразовому, так і при системному застосуванні диклофенаку в будь-яких формах випуску.

Велика частина (99,7%) діючої речовини зв'язується з білками крові (99,4% - з альбуміном). Препарат має здатність накопичуватися в осередку запалення, в якому відміну від невоспаленной тканини спостерігається підвищення судинної проникливості і порівняно низький pH. Максимальна концентрація в синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Через 2 години після досягнення Cmax в плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині стає вище, ніж в плазмі, і її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 год.

При правильному дотриманні режиму дозування препарату кумуляції не відмічається. Під час лікування Вольтареном в формі таблеток ретард в дозі 100 мг 1 раз на день базальна концентрація диклофенаку, яка визначається вранці перед прийомом чергової дози, становить близько 22 нг / мл (70 нмоль / л).

Половина диклофенаку метаболізується дуже швидко - ефект «першого проходження» через печінку. Метаболізм здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, в основному за допомогою одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання. При цьому утворюється кілька фенольних метаболітів (3 \ '- гидрокси-, 4 \' - гидрокси-, 5 \ '- гидрокси-, 4 \', 5-дігідроксі- і 3 \ '- гідрокси-4 \' - метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон'югати. З утворених метаболітів два фармакологічно активні, але в меншій мірі, ніж диклофенак.

Період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год (незважаючи на досить високі терапевтичні концентрації в синовіальній рідині протягом 12 год), що сприяє зменшенню кількості побічних ефектів препарату, особливо у літніх пацієнтів.

До 60% прийнятої дози Вольтарену виводиться з сечею у вигляді кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, що представляють собою в основному також глюкуронові кон'югати. Менше 1% диклофенаку виводиться в незміненому вигляді. Незначна частина, що залишилася дози препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Безперечна перевага диклофенаку натрію - високий і досить швидкий аналгетичний ефект середніх доз препарату (75-100 мг) при прийомі короткоживучих форм, тобто пероральних і свечевих, що особливо важливо при лікуванні хворих похилого віку, у яких досить велика поліморбідність і високі фактори ризику побічних ефектів через поліпрагмазії. Тому спільне застосування з різними лікарськими препаратами у цих хворих вимагає ретельного моніторингу (табл. 1, 2). Протизапальні дози практично вдвічі вище анальгетических, отже, зростає ризик побічних реакцій, особливо у хворих, що мають ускладнюють захворювання.

Місцеві форми препарату

Лікарські засоби у вигляді мазей, кремів і гелів дозволяють впливати безпосередньо на вогнище ураження. При цьому вплив на інші органи і тканини виявляється мінімальним. Лікарська форма для такої терапії є сумішшю активного препарату з основою, яка забезпечує проникнення через шкіру.

На основі масляної емульсії діетиламіну в водному гелі з добавкою спиртів изопропанола і пропіленгліколю в препараті міститься диклофенак діетиламін. Проведені in vitro дослідження довели, що емульгель ефективніше, ніж Ліпогель і мазь. Стандартна концентрація диклофенаку натрію в складі Емульгель становить 1%.

При нанесенні засобу слід враховувати стан шкіри в області нанесення засобу для локальної терапії. Наприклад, у осіб похилого віку проникнення препарату через шкіру знижується, і це привід для збільшення кількості наноситься кошти або збільшення кратності нанесення препарату. Доведено, що при нанесенні форми Вольтарен-емульгель диклофенак досить швидко всмоктується і виявляється в підлягають тканинах, синовіальній оболонці і синовіальній рідині, наприклад, при нанесенні гелю на шкіру колінного суглоба. При такому шляху введення невеликі концентрації диклофенаку виявляються в плазмі крові (приблизно в 100 разів менше, ніж при пероральному прийомі таблеток Вольтарену). Абсорбціяпрепарату після 12-годинної аплікації становила близько 6%. Зміст препарату в м'язах в зоні аплікації приблизно в 3 рази перевищує його рівень у віддаленій м'язової тканини.

Спільне застосування локального кошти і фізіотерапевтичне ультразвукове вплив підвищують ефективність терапії. У 1991 р були опубліковані результати подвійного сліпого порівняльного дослідження, що показало, що при використанні Емульгель в поєднанні з ультразвуком 3 рази в тиждень ефект був порівнянний з щоденним нанесенням Вольтарена-емульгель. Фонофорез Емульгель підвищує проникнення його через шкіру, хоча механізм цього явища поки що не вивчений. Вольтарен-емульгель, як і таблетовані форми диклофенаку, є «золотим стандартом» терапії в групі місцевих лікарських засобів і використовується в якості «еталонного» препарату порівняльних досліджень для визначення ефективності нових засобів.

Клінічний матеріал, накопичений по локальному застосування Вольтарену, великий. Наприклад, в одне з досліджень було включено 6000 хворих з болями в суглобах, м'яких тканинах, радікулалгіях і іншими периферійними болями. Якщо в день нанесення гелю на важкі болі скаржилися 2500 хворих, то до 3-го дня лікування такого типу болю залишилися тільки у 500 чоловік. На 8-й день відмінні та добрі результати відзначені у 81% хворих. Цікавим є також рандомізоване плацебо-контрольоване дослідження на моделі шкірної гіпералгезії при прикладанні пластинки, охолодженої до 30 ° С. В якості лікувальних препаратів використовувалися пероральна форма Вольтарена і Вольтарен-емульгель. При застосуванні гелю локальні болю зменшувалися вже через 1 год. Найбільш високий аналгетичний ефект відзначався через 2-2,5 год після прийому Вольтарена всередину, а через 3 год пероральний аналгетичний ефект був в 1,7 рази вище, ніж після локальної дози. Це свідчить про велику роль центральних механізмів у розвитку болю і аналгезії. Це дослідження, безумовно, цікаво тим, що спільне місцеве і системне застосування Вольтарена дозволяє швидше отримати анальгетический ефект і при цьому знизити дозування перорального прийому препарату.

Дія в тканинах

Позитивні якості диклофенаку обумовлені оптимальними фізико-хімічними і структурними характеристиками, здатністю проникати і накопичуватися в осередках запалення, а також сумісністю з багатьма іншими лікарськими засобами. Виражену протизапальну дію сучасних НПЗП є результатом пригнічення активності циклооксигенази (ЦОГ) - ключового ферменту метаболізму арахідонової кислоти. Особливий інтерес представляє відкриття двох ізоформ ЦОГ, які визначені як ЦОГ-1 і ЦОГ-2 і грають різну роль у регуляції синтезу простагландинів (ПГ). ЦОГ-1 вважається структурної, або «будівельної», формою, а ЦОГ-2 - індукованої, або «запальної». Їх функціональна активність різна: ЦОГ-1 відповідає за синтез ПГ, що беруть участь в секреції головного захисного фактора шлунка - слизу, має бронходілатірующим властивістю. ПГ, зокрема, простациклін, володіючи судинорозширювальну і дезагрегаціонним властивостями, покращують мікроциркуляцію в органах, особливо в нирках, легенях та печінці. ЦОГ-2 з'являється тільки в осередку запалення і відповідає за синтез ПГ, що беруть участь в запальному процесі. Доведено, що НПЗП пригнічують активність ізоформ ЦОГ, але їх протизапальна активність обумовлена ​​пригніченням саме ЦОГ-2. Більшість відомих у даний час стандартних НПЗП більшою мірою пригнічує ЦОГ-1, ніж ЦОГ-2. Диклофенак пригнічує обидва ізоферменту приблизно в однаковій мірі, тому рідше викликає ураження шлунково-кишкового тракту, включаючи важкі ускладнення, ніж інші неселективні НПЗП. Препарат порушує метаболізм арахідонової кислоти і зменшує кількість ПГ як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну і проліферативну фази запалення. Найбільша ефективність його дії зазначається при болях запального характеру. Як все препарати свого класу, диклофенак також демонструє антиагрегантну активність. Виявилося, що такі лікарські засоби, як індометацин і ібупрофен, можуть конкурувати з ацетилсаліциловою кислотою за зв'язування з активним центром ЦОГ-1 і скасовувати її «антиагрегантний ефект». Однак диклофенаку це не властиво, і для хворих, які потребують лікування НПЗП і мають фактор ризику тромбозу, диклофенак може бути препаратом вибору.

В результаті дії цього лікарського засобу знижується проникність капілярів, стабілізуються лізосомальнімембрани. Знижується вироблення АТФ у процесах окисного фосфорилювання, зменшується синтез і / або інактивуються медіатори запалення (ПГ, гістамін, брадикініни, лімфокініни, фактори комплементу та інші неспецифічні ендогенні «фактори, що ушкоджують»). Препарат блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює порушену мікроциркуляцію і знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Викликає уповільнення протеоглікану в хрящової тканини. Аналгетичну дію обумовлено зниженням концентрації біогенних амінів, що володіють альгогенних властивостями і збільшенням порогу больової чутливості рецепторного апарату. Викликає послаблення або зникнення больового синдрому. При тривалому застосуванні може надавати десенсибілізуючу дію. Протизапальний ефект настає до кінця першого тижня лікування. За протизапальною активністю перевершує ацетилсаліцилову кислоту, бутадіон, ібупрофен; при деяких захворюваннях (ревматизм, хвороба Бехтерева) Вольтарен еквівалентний преднізолону і индометацину.

В ортопедії і травматології

Патологія опорно-рухового апарату різноманітна за етіологією і патогенезу і актуальна для всіх категорій пацієнтів - будь-якої статі і віку. Біль при цій групі поразок може бути викликана травмою, дегенеративними процесами, запаленням, дисплазиями, трофічними змінами (остеопороз). Механізми розвитку захворювання можуть бути запальні, механічні, неврогенні і ін. Тому поєднання у одного препарату протизапальної та анальгетичної ефектів є набагато кращим, ніж тільки знеболювання. В арсеналі травматолога одне з центральних місць займають НПЗП, і це виправдано: і в доопераційному періоді, і після операції, і в разі хронічних болів найчастіше властивості таких препаратів надають позитивний ефект на динаміку всієї патології. При лікуванні ортопедичних і травматичних пошкоджень також має значення форма випуску препарату: комбінування місцевих і загальних форм дозволяє домогтися максимальної корисності дії одного і того ж препарату при зведенні до мінімуму можливих побічних ефектів. Місцеві форми препарату повинні показувати істотний протизапальний і аналгетичний ефекти при захворюваннях позасуглобових тканин (тендовагініт, бурсит, ревматичне ураження м'яких тканин), травмах сухожиль, зв'язок, м'язів і суглобів. Загальні ж форми, такі як таблетки, супозиторії, розчини для ін'єкцій, - при масивних пошкодженнях (поєднані і комбіновані травми, післяопераційні стани, травми голови, переломи великих кісток і т.п.). Беручи до уваги, що випадки щодо «свіжих» травм найчастіше супроводжуються місцевим крововиливом в тканини, важливим стає і така якість ліків, як антиагрегаційні властивості, що сприяють «розсмоктуванню» гематоми.

Виражене аналгезуючу дію Вольтарена при помірних і сильних болях, запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидке полегшення спонтанної болю і болю при русі, зменшення запального набряку на місці рани зробили цей препарат одним з найнеобхідніших в лікуванні травматичної і ортопедичної патології. З огляду на, що одні з постійних пацієнтів амбулаторного травматолога - хворі з посттравматичними больовими синдромами, що супроводжуються запаленням, актуальність підбору потрібних ліків тільки зростає. І диклофенак зарекомендував себе як відповідний засіб не тільки для купірування болю, але і для полегшення прогностичного перебігу захворювання. Проведені клінічні дослідження дали змогу виявити значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу.

Застосування загальних форм Вольтарена

Лікувальними засобами першої лінії в травматології та ортопедії, як і раніше, є НПЗП. Їх дія в першу чергу направлено на купірування гострих патологічних станів, а також на досягнення стійкої клініко-лабораторної ремісії. Випробуваним і ефективним засобом для лікування є Вольтарен, в певних випадках виправдане призначення його загальних і / або місцевих форм. Початкова добова доза для дорослих людей становить 100-150 мг. У випадках з відносно стертими по вираженості клінічними симптомами, а також при тривалій терапії буває достатньо дози 75-100 мг / сут. Добову дозу, як правило, розподіляють на 2-3 прийоми (25-50 мг 2-3 рази на добу). При необхідності впливати на нічну біль або стартові ранкові болі при остеоартрозі на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв перед сном. Ректальні супозиторії не слід розрізати на частини. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.

Дітям з масою тіла 25 кг і більше призначають препарат в дозі з розрахунку 0,5-2 мг на 1 кг маси тіла на добу (в 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Застосовувати таблетки по 50 мг, вкриті кишковорозчинною оболонкою, у дітей не рекомендується. З метою швидкого досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки диклофенаку приймають за 30 хв до прийому їжі. В інших випадках приймають до, під час або після їди в неразжеванном вигляді, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість парентерального застосування не повинна перевищувати 2 днів; при необхідності лікування продовжують тим же диклофенаком, але у вигляді таблеток або ректальних супозиторіїв. При внутрішньом'язовому використанні препарат вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці; протягом доби застосовують не більше 2 ампул (150 мг) препарату.

Безпосередньо перед внутрішньовенним введенням Вольтарен слід розводити наступним чином: 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози змішують з розчином натрію бікарбонату для ін'єкцій (0,5 мл 8,4%, або 1 мл 4,2% розчину, або відповідна кількість розчину іншої концентрації); до отриманого інфузійного розчину додають вміст 1 ампули Вольтарена (75 мг). Залежно від ступеня вираженості больового синдрому інфузію здійснюють протягом 30-180 хв. З метою запобігання післяопераційних болів після реконструктивних операцій на суглобах проводять інфузію ударної дози препарату (25-50 мг за 15-60 хв), в подальшому введення продовжують зі швидкістю 5 мг / год (до досягнення максимальної добової дози 150 мг). Слід уникати комбінації двох НПЗП або більше, оскільки їх ефективність залишається незмінною, а ризик розвитку побічних ефектів зростає.

Звичайно, роль таких способів лікування, як дієтотерапія, лікувальна фізкультура і фізіопроцедури (електрофорез, фонофорез, аплікації), залишається колишньою. Але істотно відновити рухливість суглобів при травматичної і ортопедичної патології часом буває неможливо без відповідної лікарської терапії. Санаторно-курортне лікування має допоміжне значення і застосовується у хворих поза загостренням, в тому числі в післяопераційному періоді.

особливі вказівки

ПГ грають важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, тому слід виявляти особливу обережність при призначенні Вольтарену пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також пацієнтам літнього віку, які приймають діуретики, і тим, у яких з якої-небудь причини знижений об'єм циркулюючої крові (наприклад, після значної крововтрати або великого хірургічного втручання). Призначаючи диклофенак в таких випадках, в якості запобіжного заходу слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю при рівні кетокислот менше 10 мл / хв рівноважна підтримуюча концентрація метаболітів в плазмі крові теоретично повинна бути значно вище, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками, однак цього на практиці не спостерігається, оскільки в цій ситуації посилюється виведення метаболітів з жовчю.

У пацієнтів з печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм не відрізняються від таких у пацієнтів з нормальною функцією печінки. При проведенні тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров. В період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Передозування Вольтарена не характеризується специфічною клінічною картиною. При цьому стані можливі такі реакції, як запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості. У дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювота, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки і нирок. В такому випадку слід провести відповідне лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на нормалізацію підвищеного артеріального тиску, порушень функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез і гемодіаліз малоефективні.

Протипоказаннями до призначення Вольтарена є:

• виразкова хвороба шлунка та кишечника;


• порушення згортання крові;


• гостра ниркова і / або печінкова недостатність;


• алкоголізм;


• цукровий діабет;


• анамнестичні відомості про приступи бронхіальної астми, кропивниці, гострому риніті, пов'язаних із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;


• відома у даного пацієнта підвищена чутливість до диклофенаку натрію або іншим інгредієнтів препарату;


• проктит, геморой, ректальні кровотеча (тільки для ректальних супозиторіїв);


• для розчину для ін'єкцій та пігулок ретард - дитячий і підлітковий вік до 18 років;


• дитячий вік до 6 років (для всіх форм препарату);


• вагітність;


• підвищена чутливість до метабісульфіту натрію (тільки для розчину).

При вагітності застосування Вольтарена слід розглядати тільки як вимушений захід, його слід застосовувати в найменшій ефективній дозі. Вольтарен не рекомендується застосовувати в III триместрі вагітності (небезпека пригнічення скоротливої ​​здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки).

При призначенні Вольтарену всередину по 50 мг з 8-годинними інтервалами відзначено його проникнення в грудне молоко матерів-годувальниць, однак концентрація його в молоці була настільки мала, що небажаних ефектів у немовлят не відзначено. Застосування Вольтарену у вигляді розчину для ін'єкцій при вагітності і в період лактації не рекомендується (табл. 3).

Висновок

Ось уже багато років Вольтарен залишається одним з найбільш вживаних НПЗП. Сьогодні понад 100 різних фармацевтичних лабораторій, наслідуючи хімічною структурою цього популярного препарату, випускають так звані генерики. Однак найчастіше ступінь очищення генериків значно нижче, ніж у оригінального диклофенаку, лікарська форма виявляється виготовленої гірше і спектр побічних реакцій зростає. Це може залежати від ступеня біодоступності препаратів, їх максимальної концентрації в крові. Проведене на добровольцях дослідження фармакодинаміки 100 мг Вольтарена в порівнянні з 100 мг 3 різних генериків показало, що максимальна концентрація в крові у генеричних препаратів в 3 рази нижче такої при прийомі Вольтарена, що, безумовно, позначається на їх ефективності. Біодоступність Вольтарена також була вище, ніж у генериків (на підставі кліренсу диклофенаку).

Проте інтерес до диклофенаку зберігається в практичній медицині, більш того, його як і раніше називають «золотим стандартом» серед НПЗП. За результатами більш ніж 30-річних досліджень, Вольтарен залишається оптимальним лікарським засобом по співвідношенню користь / ризик у порівнянні з новими селективними препаратами, що з'явилися в середині 90-х років XX століття. Так, за інформацією Комітету з безпеки ліків Великобританії (1994 г.), по частоті серйозних, у тому числі смертельних, ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту та інших систем на 1 млн рецептів в перші 5 років широких продажів Вольтарен займав друге (після ібупрофену) місце по безпеки. Уже в XXI столітті було проведено порівняльне дослідження ефективності Вольтарена і деяких інших нестероїдних протизапальних засобів, і за результатами автори назвали диклофенак «сучасним світовим стандартом в лікуванні (current world wide standard of care)».

Таким чином, звертаючи увагу на якість лікування, можна сказати, що ефективність і безпека - дві сторони однієї медалі, що визначають переваги і недоліки того чи іншого лікарського засобу. З цієї точки зору Вольтарен є ефективним препаратом, фармакологічні форми якого дозволяють індивідуально підібрати оптимальне лікування. Що стосується побічних ефектів, то вони можуть бути зведені до мінімуму при дотриманні певної обережності у хворих, схильних до високого ризику їх розвитку, і при постійному моніторингу літніх хворих з поліморбідних.

Джерело: Хірургія №2 / 2008

Дивіться також

Опитування про тягаря хвороби серед пацієнтів

Допоможіть лікарям дізнатися про мігрені більше. Ваша думка і відчуття дуже важливі, щоб ми могли краще допомагати вам справлятися з мігренню!