Інгібітори АПФ (іАПФ): список препаратів, дія

1. інгібітори АПФ
2. Групи і список препаратів
3. Класифікація
4. Список препаратів пролонгованої дії
5. Показання та протипоказання
6. Ефективність іАПФ при лікуванні гіпертонії

Інгібітори АПФ призначають хворим з різними показаннями - це підвищений тиск, хвороби нирок і серця. Препарати ефективні, якщо правильно призначити терапію пацієнту. Чи безпечні ці препарати? Чим відрізняються препарати різних груп? Як оцінити їх ефективність? Відповімо на ці та інші питання

Інгібітори АПФ (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту) призначають хворим з різними показаннями - це підвищений тиск, хвороби нирок і серця.

ІАПФ ефективні, якщо правильно призначити терапію пацієнту.

Чи безпечні ці вони? Чим відрізняються препарати різних груп? Як оцінити їх ефективність? Відповімо на ці та інші питання

Головне в статті

інгібітори АПФ

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту - це невід'ємна частина терапії при багатьох захворюваннях, в першу чергу, при підвищеному тиску.

Інгібітори АПФ, список препаратів
подивитися / завантажити >>

Сьогодні відкрито безліч хімічних комбінацій, що дозволяють блокувати перехід ангіотензину I в біологічно активний ангіотензин II.

Завдяки тривалого застосування відзначаються такі позитивні поліпшення:

• зниження частоти аритмій серцевого м'яза;
• зниження навантаження на серце;
• зниження загального периферичного опору судин;
• зменшення тиску при наповнення лівого шлуночка;
• зниження підвищеного тиску;
• загальне поліпшення кровообігу.

Фармакологічна дія іАПФ

Механізмом дії з точки зору фармакології є комплексний вплив - кардиопротективное, антигіпертензивний і антиішемічний:

1. Кардіопротективну дію:

Запобігання процесів дилатації і гіпертрофії лівого шлуночка, крім того, активне поліпшення діастолічної функції серця. На тлі прийому препаратів нівелюються багато наслідки перенесених інфарктів. В цілому поліпшується робота серця і взаємопов'язаних з ним систем.

1. Ангіопротектівним дію:

Підвищення тонусу судин, перешкода гіпертофіі, нормалізація кровотоку і функціонального стану судин.

1. Антиатеросклеротическое.

Збільшення освіти оксиду азоту і перешкоду утворенню ангіотензину II на ендотеліальних структурах.

1. Ангіпертензівное вплив.

Ефективне пригнічення активності кінінази II і одночасний вплив на загальну активність інших систем. Оскільки активність кінінази II гальмується, тим самим іАПФ зменшують фактори розвитку та накопичення інших речовин. В цілому це роблять натрійуретічеськоє і судинорозширювальну дію.

1. Ще однією особливістю розглянутих препаратів є те, що при їх курсовому прийомі зменшується утворення таких речовин, як ендотелії-1, аргінін-вазо-прессін, норадреналін. Крім того, при їх прийомі відновлюються деякі функції ендотелію.

Вони мають ренопротектівним і антиатерогенна напрямок дії, допомагають відновленню пацієнтів після ІХС.

Групи і список препаратів

Залежно від способу виведення з організму і метаболізму розрізняють кілька груп:

1. Ліпофільні ліки. В їх основі - неактивні речовини виводяться печінкою.
2. Ліпофільні пролекарства поділяються на дві підгрупи:
   • II А - активні речовини препарату виводяться через нирки (периндоприл, квінаприл);
   • IIВ - активні речовини виводяться з організму через нирки або печінку (трандолаприл, моексиприл, фозиноприл).
3. Гідрофільні препарати, які зберігають свою ідентичність в організмі і виводяться з нього в первісному вигляді через нирки (лізиноприл).

Велика частина препаратів групи АПФ відносяться до проліків, тобто биотрансформация активної речовини відбувається переважно в печінці, і в невеликому ступені у позасудинним тканинах і шлунково-кишкового тракту. Винятком є ​​лізиноприл і каптоприл.

Крім того, інгібітори розділяють на декілька груп в залежності від тривалості лікувального ефекту:

• ліки продовженого дії: трандолаприл, лізиноприл;
• ліки середньої тривалості дії, повторно приймають 1 раз о 12 годині: беназеприл, еналаприл;
• ліки короткого дії. Їх хворий повинен приймати до 3 разів на добу: каптоприл.

Основні діючі речовини ІАІП і препарати, що їх містять:

• квінаприл (квінаприлу);
• рамиприл (ділапрел, трітаце, ампрілан);
• лізиноприл (літен, ірумед, лізінотон, дапріл);
• цілазапріл (іхнібейс);
• спіраприл (Квадроприл) і т.д.

Класифікація

Класифікація проводиться різними фахівцями по-різному, єдиної думки на даний момент не досягнуто.

Однак, в медичному середовищі поширене розподіл препаратів на кілька груп залежно від їх хімічної структури, а також від деяких особливостей зв'язування атомів цинку з молекулою АТФ:

• природні інгібітори АТФ;
• карбоксильні (лізиноприл і ін.);
• сульфігідрільние;
• фосфонільние (фозиноприл).

Для пацієнтів ліки поділяють на дві підгрупи по їх молекулярним властивостям:

• гідрофобні - після їх прийому відзначається найбільш яскравий і стійкий ефект, оскільки дані краще надходять в клітини. Більша частина даних препаратів відносяться саме до цієї групи;
• гідрофільні - швидко розчиняються в плазмі крові, що підвищує швидкий лікувальний ефект від їх прийому.

ІАПФ-ліки, які діють після їх всмоктування в шлунково-кишковому тракті. Також виділяються біологічно активні речовини, вони погано переробляються печінкою.

Список препаратів пролонгованої дії

Ця група має найбільш тривалий і позитивний лікувальний ефект, що комфортно для хворого гіпертонією .

Прийом 1-2 таблеток один раз на добу дозволяє домогтися суворої ремісії і підвищити артеріальний тиск при домашньої терапії.

Нове покоління препратов пролонгованої дії:

• лозартан;
• Кордафлекс;
• диротон;
• пропранолол;
• метопролол і інші.

Призначають іАПФ тривалого дії при гіпертонії 2-3 ступеня. Для того, щоб ефекти проявилися більш повно, приймати їх потрібно не менше 3 тижнів. Припиняти курс лікування не можна навіть в тому випадку, якщо тиск пацієнта в нормі.

Показання та протипоказання

При виборі препарату від підвищеного тиску велике значення має не тільки швидкість нормалізації тиску. Важливо, щоб вони перешкоджали появі нових нападів, не викликали ускладнень і не мали побічних ефектів.

Розглянемо основні показання, при яких лікар може призначити інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту пацієнтові.

1. Артеріальна гіпертензія і гіпертонія.

Дуже часто пацієнтам з підвищеним тиском призначають ті чи інші ІАПФ. Однак, до цього часу не доведено, що вони більш ефективні, ніж інші ліки від підвищеного тиску - блокатори кальцієвих каналів (є антагоністами кальцію), діуретики, бета-блокатори і т.д.

Абсолютним показанням до призначення є деякі види артеріальних гіпертензій, а також гіпертензії в поєднанні з нефропатією, в іншому лікарі в кожному конкретному випадку визначають індивідуально, виходячи з клінічної ситуації.

На практиці саме іАПФ є найбільш часто призначаються засобами при вираженій артеріальній гіпертензії для пацієнтів різного віку.

Клінічні дослідження по препаратам показали, що найбільш ефективні вони для молодих пацієнтів з помірною або м'якою формою гіпертензії.

Для пацієнтів похилого віку більш краща комбінована терапія, наприклад, спільно з тіазидовим диуретиком.

1. Хронічні хвороби нирок. При нирковій недостатності призначають на тлі цукрового діабету, при хронічному гломерулонефриті, пієлонефриті та гіпертонічної нефропатії.

Не можна призначати іАПФ в тих випадках, коли є присутнім ризик розвитку ускладнення, наприклад, гіперкаліємії.

1. Цукровий діабет другого типу, коли хвороба супроводжується діабетичною нефропатією. Важливо контролювати рівень калію в крові, артеріальний тиск і функцію нирок.
2. Комплексна терапія пацієнтів, які пережили інфаркт міокарда. Також препарати актуальні, якщо за даними ЕКГ виражається безсимптомне зниження функції лівого шлуночка. Ліки перешкоджають ремоделированию міокарда, надають кардиопротективное дію.
3. Підвищений артеріальний тиск у пацієнтів, які перенесли інсульти.

Незважаючи на ефективність при розглянутих вище станах є і протипоказання:

• зниженні функції нирок;
• стеноз ниркової артерії;
• реноваскулрная артеріальна гіпертензія;
• ангіоневротичнийнабряк у відповідь на прийом АПФ;
• абсолютно протипоказані в період лактації, вагітним і дітям.

Відносними протипоказаннями до призначення є:

• алергічні реакції;
• зниження тиску систоли нижче 90 мм.рт.ст .;
• облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок;
• з обережністю призначають хворим при загостренні гепатиту, а також при вираженій анемії або тромбоцитопенії.

Ефективність іАПФ при лікуванні гіпертонії

Ефективність найбільш виражена при одночасному їх прийомі з діуретиками. Діуретики мають сечогінну дію, завдяки чому рівень кровоносної тиску швидше приходить в норму.

Численні дослідження показують, що прийом препаратів АПФ дозволяє, з одного боку, знизити летальність серед гіпертоніків, а з іншого, заробити пацієнтові численні ускладнення з боку серцево-судинної системи.

Можна виділити кілька правил при прийомі ІАПФ:

• ступенчатость - починати слід з прийому монопрепаратів. Якщо вони неефективні - комбінується кілька гіпотензивних засобів;
• поступове підвищення дозування;
• постійність - для того, щоб тиск був стабільним, кошти необхідно приймати курсом щодня;
• комплексний вплив - лікування повинно надавати не тільки симптоматичне, але і патогенетичне, тобто впливати на саму причину підвищення тиску.

Призначаючи іАПФ, лікар повинен врахувати наступні особливості пацієнта:

• стать і вік хворого;
• початкові показники тиску;
• причини підвищення тиску;
• особливості фізіології самого пацієнта;
• соціальні чинники і особливості праці пацієнта.

Оцінювати ефективність терапії слід в динаміці. При цьому важливо спиратися на думку пацієнта про власне самопочуття. Крім того, вони повинні бути безпечними для пацієнта.

матеріал перевірений експертами Актион Медицина