Таблетки Аугментин 625 (Arterium)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Протипоказання:
8. Передозування:
9. Умови зберігання:
10. Умови відпустки:
11. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Діючі речовини: 1 таблетка містить амоксициліну тригідрату в перерахунку на амоксицилін 500 мг і суміш калію клавуланатаі микрокристаллической целюлози в співвідношенні (1: 1) в перерахунку на клавуланова кислота 125 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, суміш для покриття «Opadry II White» 33G28707;

склад оболонки: «Opadry II White» 33G28707 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид (Е 171); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь (макрогол) 3000; триацетин).

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розпад під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, які синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, та має властивості інактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, резистентним до бета-лактамів. Зокрема, вона має виражену активність щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних бета-лактамаз, коториечасто відповідальні за виникнення перехресної резистентності до антібіотікам.Прісутствіе клавулановоїкислоти в складі Аугментину 625 захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших бета-лактамних антибіотиків.

Таким чином, Аугментин 625 має властивості антибіотика широкого спектра дії і інгібітору бета-лактамаз. Аугментин 625 має бактерицидну дію щодо широкого спектра мікроорганізмів, включаючи:

грампозитивні аероби: Bacillus anthracis *, види Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardiaasteroids, Staphylococcus aureus *, коагулазонегатівние стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грампозитивні анаероби: види Clostridium, види Peptococcus, види Peptostreptococcus;

грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli *, Gardnerellavaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacterpylori, види Klebsiella *, види Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamellacatarrhalis), Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, види Salmonella *, види Shigella *, Vibrio cholerae, Yersiniaenterocolitica;

грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Fusobacterium;

інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, види Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* - деякі представники цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Фармакокінетика. Абсорбція. Обидва компоненти Аугментину 625 (амоксицилін і клавуланова кислота) повністю розчинні у водних розчинах при фізіологічних значеннях рН. Обидва компоненти добре і швидко всмоктуються при пероральному застосуванні. Абсорбція Аугментину 625 покращується при його прийомі на початку їди.

Фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти тісно пов'язані. Максимальна концентрація обох компонентів у сироватці досягається приблизно через 1 годину після перорального прийому препарату. Концентрація амоксициліну в сироватці крові, що досягається при прийомі Аугментину 625, подібна до такої, яка досягається при пероральному прийомі еквівалентних доз самого амоксициліну.

Супутній прийом пробенециду гальмує екскрецію амоксициліну, але не впливає на ниркову екскрецію клавуланової кислоти.

Розподіл. При внутрішньому застосуванні терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти визначаються в тканинах та інтерстиціальній рідині. Терапевтичні концентрації обох речовин виявляють в жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканинах, а також у синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гної. Амоксицилін і клавуланова кислота слабо зв'язуються з білками; дослідженнями встановлено, що показники зв'язування з білками становлять 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну від загальних їх концентрацій в плазмі крові. Не встановлено кумуляції жодного з цих компонентів у будь-якому органі.

Амоксицилін, як і інші пеніциліни, може виявлятися в грудному молоці. Слідові кількості клавуланової кислоти також можуть бути виявлені в грудному молоці. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть проникати через плацентарний бар'єр. Однак не виявлено будь-яких даних щодо порушення фертильної функції або шкідливого впливу на плід.

Виведення. Основним шляхом виведення амоксициліну, як і інших пеніцилінів, є ниркова екскреція, тоді як виведення клавуланату здійснюється і нирками і шляхом позаниркових механізмів. Близько 60-70% амоксициліну і 40-65% клавуланової кислоти виділяється з сечею в незміненому вигляді протягом перших 6 годин після одноразового прийому таблеток.
Амоксицилін також частково виводиться з сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти в кількостях, еквівалентних 10-25% прийнятої дози. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі людини до 2,5-дигідро-4- (2-гідроксіетил) -5-оксо-1Н-пірол-3-карбоксилової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виділяється з сечею та калом, а також у вигляді діоксиду вуглецю з повітрям, що видихається.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, двоопуклої форми, з рискою з одного боку. На розломі видно ядро ​​білого або майже білого кольору.

Показання до застосування:

Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами такої локалізації:
інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи інфекції ЛОР-органів), серед них - рецидивні тонзиліти, синусити, середні отити;
інфекції нижніх дихальних шляхів, в т.ч. загострення хронічного бронхіту , Часткова (лобарная) пневмонія і бронхопневмонії ;
інфекції сечостатевої системи, в т.ч. цистити, уретрити, пієлонефрити;
інфекції шкіри і м'яких тканин, у т.ч. опіки , Абсцеси, запалення підшкірної клітковини, ранові інфекції;
зубні інфекції, в т.ч. дентоальвеолярние абсцеси;
інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліти;
інші інфекції, в т.ч. септичний аборт , післяпологовий сепсис , Інтраабдомінальний сепсис.

Інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, піддаються лікуванню Амоксілом-К 625, оскільки він містить амоксицилін. Таким чином, Амоксілом-К 625 можна лікувати змішані інфекції, зумовлені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами, в поєднанні з чутливими до Амоксілу-К 625 мікроорганізмами, що продукують бета-лактамазу.

Важливо! Ознайомся з лікуванням Інфекцій нижніх дихальних шляхів , середнього отиту , синуситу , ранової інфекції , циститу , Інфекцій сечостатевої системи , остеомієліту , тонзиліту , пієлонефриту , уретриту , абцесси , Інфекцій верхніх дихальних шляхів

Спосіб застосування та дози:

Загальні рекомендації для лікування інфекцій.

Доза для лікування інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості у дорослих та дітей старше 12 років: 1 таблетка Аугментину 625 два рази на добу.

Дозування при дентоальвеолярних абсцесах.

1 таблетка 2 рази на добу протягом 5 днів.

Дозування при порушенні функції нирок.

Недостатність легкого ступеня тяжкості
(Кліренс креатиніну> 30 мл / хв) Ніяких змін дозування (тобто 1 таблетка два рази на добу)
Недостатність середнього ступеня тяжкості
(Кліренс креатиніну 10-30 мл / хв) 1 таблетка два рази на добу
Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <10 мл / хв) Чи не більше 1 таблетки кожні 24 години

Дозування при гемодіалізі.

1 таблетка на добу плюс по 1 таблетці під час і після закінчення діалізу (враховуючи зниження концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти в сироватці).

Дозування при порушенні функції печінки.

Застосовувати з обережністю; необхідно моніторити функцію печінки через регулярні проміжки часу. Даних для рекомендації дозування недостатньо.

Дозування у пацієнтів літнього віку.

Корекція дози у пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок не требуется.Прі необхідності дозу коригують залежно від функції нирок.

Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи. Якщо необхідно, таблетку можна розламати навпіл і проковтнути половинки, не розжовуючи.

Для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травного тракту препарат слід приймати на початку прийому їжі.

Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без оцінки стану хворого.

Лікування можна почати парентерально, а потім продовжити перорально.

Особливості застосування:

Перед початком терапії Амоксілом-К 625необходімо точно встановити наявність у пацієнта в анамнезі гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Серйозні, іноді летальні реакції гіперчутливості (анафілактоїдні реакції), відомі у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції більш імовірні в хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі (див. Розділ «Протипоказання»).

Аугментин 625 не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз , Оскільки при застосуванні амоксициліну при даній патології спостерігалися випадки короподібного висипу. Тривале застосування препарату може викликати надмірне зростання нечутливою до Амоксілу-К 625 мікрофлори.

Зрідка у пацієнтів, що приймають Аугментин 625 і пероральніантикоагулянти, може спостерігатися перевищує норму подовження протромбінового часу (підвищення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (INR)). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Може знадобитися корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки відповідного рівня антикоагуляції.

Аугментин 625 слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з дисфункцією печінки. Повідомлялося про зміни печінкових функціональних тестів у деяких хворих, які лікувалися Амоксілом-К 625, хоча клінічне значення цього не встановлено.

Існують поодинокі повідомлення про холестатичної жовтяниці, яка може мати тяжкий перебіг, але звичайно є оборотною. Симптоми і ознаки можуть не проявлятися до 6 тижнів після закінчення лікування.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення.

У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатися кристалурія, в основному при парентеральному введенні препарату. Тому для зниження ризику виникнення кристалурії рекомендується під час лікування високими дозами препарату забезпечувати адекватний баланс між випитої рідиною і виділеної сечею (див. Розділ «Передозування»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Негативного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігалося, але слід враховувати ймовірність такого побічного ефекту, як запаморочення .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з Амоксілом-К 625 може призвести до підвищення рівня амоксициліну в крові протягом тривалого часу, при цьому не впливає на рівні клавуланової кислоти.

Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може підвищувати вірогідність розвитку шкірно-алергічних реакцій. Даних щодо одночасного застосування Аугментину 625і алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики, Аугментин 625может впливати на кишкову флору, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Існують окремі повідомлення про підвищення рівня INR у пацієнтів, які лікуються аценокумарол або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або рівень INR з додаванням або припиненням лікування Амоксілом-К 625.

Побічні дії:

Побічні дії були класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розділені на такі категорії: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і <1/100), нечасто (≥1 / 1 000 і <1/100), рідко (≥1 / 10000 і <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000).

Інфекції та інвазії:

часто - кандидоз шкіри і слизових оболонок.

Кровоносна та лімфатична системи:

рідко - оборотна лейкопенія (Включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія ;

дуже рідко - оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія ; збільшення часу кровотечі і протромбінового індексу.

Імунна система:

дуже рідко-ангіоневротичнийнабряк, анафілаксія, синдром, подібний сироватковоїхвороби , алергічний васкуліт .

Нервова система:

нечасто- запаморочення, головний біль ;

дуже рідко - оборотна гіперактивність та конвульсії (конвульсії можуть виникати у пацієнтів з порушенням функції нирок або у хворих, які отримують високі дози препарату).

Травний тракт:

дорослі:

дуже часто - діарея ;

часто - нудота , блювота .

діти:

часто - діарея, нудота, блювота.

Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Вищевказані симптоми з боку травного тракту можуть бути зменшені при прийомі препарату на початку прийому їжі;

нечасто - порушення травлення;

дуже рідко - антибіотикоасоційований коліт (Включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), чорний «волохатий» язик.

Гепатобіліарні реакції:

нечасто - помірне підвищення рівня АСТ та / або АЛТ визначалося у хворих, які лікувалися антибіотиками групи бета-лактамів, однак клінічне значення цього не встановлено;

дуже рідко - гепатити та холестатична жовтяниця. Такі явища виникали при застосуванні інших пеніцилінів або цефалоспоринів. Гепатити виникали, в основному, у чоловіків і пацієнтів похилого віку, їх виникнення може бути пов'язано з тривалим лікуванням препаратом.

У дітей такі прояви виникали дуже рідко.

Ознаки та симптоми виникають під час або відразу після лікування, проте в деяких випадках можуть проявитися через кілька тижнів після припинення лікування. Ці явища зазвичай оборотні. Вкрай рідко (рідше ніж 1 повідомлення приблизно на 4 млн призначень) мають місце летальні випадки, які завжди трапляються у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або при одночасному прийомі препаратів, що роблять негативний вплив на печінку.

Шкіра та підшкірні тканини:

не часто - шкірний висип , Свербіж і кропив'янка ;

рідко - поліморфна еритема;

дуже рідко - синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит і гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування необхідно припинити.

Нирки і сечовидільна система:

дуже рідко - інтерстиціальний нефрит , Кристалурія (див. Розділ «Передозування»).

Протипоказання:

Підвищена чутливість до бета-лактамів, тобто до пеніцилінів і цефалоспоринів. Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов'язаної із застосуванням Аугментину 625.

Передозування:

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку травного тракту і порушенням водно-електролітного балансу. Ці явища лікують симптоматично, приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Повідомлялося про випадки кристалурії, які в окремих випадках можуть призводити до ниркової недостатності .

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність (категорія В). Слід уникати застосування Аугментину 625 в період вагітності, особливо в I триместрі, крім тих випадків, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плоду.

Період годування грудью.Амоксіл-К 625 можна застосовувати в період годування груддю. Виключаючи ризик розвитку гіперчутливості, пов'язаний з виділенням слідових кількостей Аугментину 625 в грудне молоко, будь-яких шкідливих впливів на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, не виявлено.

Діти.

Дане дозування таблеток Аугментину 625не рекомендують застосовувати у дітей віком до 12 років.

Умови зберігання:

Термін придатності 1 рік. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

Упаковка з 7 таблеток у блістері; 2 блістери в пачці.