Розчин для ін'єкцій Гепарин (Синтез)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Протипоказання:
8. Умови зберігання:
9. Умови відпустки:
10. упаковка:

Виробник: ВАТ "Синтез" Росія

Код АТС: B01AB01

МНН: Heparin sodium

Фарм група: Антикоагулянт прямої.

Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.

Загальні характеристики. склад:

Активна речовина: Гепарин натрію - 5000 МО Допоміжні речовини: бензиловий спирт (спирт бензиловий) - 9,0 мг, натрію хлорид - 3,4 мг, вода для ін'єкцій - до 1 мл.

Фармакологічні властивості:

Антикоагулянт прямої дії, належить до групи середньомолекулярних гепаринів, уповільнює утворення фібрину. Антикоагулянтний ефект виявляється in vitro і in vivo, настає безпосередньо після внутрішньовенного застосування.
Механізм дії гепарину заснований перш за все на зв'язуванні його з антитромбіном III - інгібітором активованих факторів згортання крові: тромбіну, IXa, Xa, XIa, XIIa (особливо важливою є здатність пригнічувати тромбін і активоване фактор X). Гепарин порушує перехід протромбіну в тромбін, пригнічує тромбін і пригнічує утворення фібрину з фібриногену, а так само в деякій мірі зменшує агрегацію тромбоцитів.
Збільшує нирковий кровотік; підвищує опір судин мозку, зменшує активність мозкової гіалуронідази, активує ліпопротеїнліпазу і має гіполіпідемічну дію.
Знижує активність сурфактанту в легенях, пригнічує надмірний синтез альдостерону в корі надниркових залоз, пов'язує адреналін, модулює реакцію яєчників на гормональні стимули, посилює активність паратгормону. В результаті взаємодії з ферментами може збільшувати активність тирозингідроксилази мозку, пепсиногену, ДНК-полімерази і знижувати активність міозіновой АТФази, піруваткінази, РНК-полімерази, пепсину.
У хворих з ішемічною хворобою серця (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) знижує ризик розвитку гострих тромбозів коронарних артерій, інфаркту міокарда і раптової смерті. Зменшує частоту повторних інфарктів і летальність хворих, які перенесли інфаркт міокарда.
У високих дозах ефективний при тромбоемболіях легеневої артерії і венозній тромбозі, в малих - для профілактики венозних тромбоемболій, в т.ч. після хірургічних операцій.
При внутрішньовенному введенні згортання крові сповільнюється майже відразу, при внутрішньом'язовому - через 15-30 хв, при підшкірному - через 20-60 хв, після інгаляції максимум ефекту - через добу; тривалість антикоагуляційного ефекту відповідно - 4-5, 6, 8 ч і 1-2 тижнів, терапевтичний ефект - запобігання тромбоутворення - зберігається значно довше.
Дефіцит антитромбіну III в плазмі або в місці тромбозу може знизити антитромботичний ефект гепарину.

Фармакокінетика. Після підшкірного введення TCmax - 4-5 ч. Зв'язок з білками плазми - до 95%, обсяг розподілу дуже маленький - 0.06 л / кг (не покидає судинне русло через сильний зв'язування з білками плазми). Чи не проникає через плаценту і в грудне молоко. Інтенсивно захоплюється ендотеліальними клітинами і клітинами мононуклеарно-макрофагальної системи (клітинами ретикуло-ендотеліальної системи), концентрується в печінці і селезінці. При інгаляційному способі введення поглинається альвеолярними макрофагами, ендотелієм капілярів, великих кровоносних і лімфатичних судин: ці клітини є основним місцем депонування гепарину, з якого він поступово вивільняється, підтримуючи необхідну концентрацію в плазмі.
Метаболізується в печінці за участю N-десульфамідази і гепарінази тромбоцитів, що включається в метаболізм гепарину на більш пізніх етапах. Участь в метаболізмі тромбоцитарного фактора IV (антігепарінового фактора), а також зв'язування гепарину з системою макрофагів пояснюють швидку біологічну інактивацію і короткочасність дії. Десульфатірованние молекули під впливом ендоглікозідази нирок перетворюються в низькомолекулярні фрагменти. Період напіввиведення препарату - 1-6 год (в середньому - 1.5 ч); збільшується при ожирінні, печінкової і / або ниркової недостатності ; зменшується при тромбоемболії легеневої артерії, інфекціях, злоякісних пухлинах.
Виділяється нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів, і лише при введенні високих доз можливе виведення (до 50%) в незміненому вигляді. Чи не виводиться за допомогою гемодіалізу .

Показання до застосування:

Профілактика і терапія: тромбоз глибоких вен , тромбоемболія легеневої артерії (В т.ч. при захворюваннях периферичних вен), тромбоз коронарних артерій, тромбофлебіт, нестабільна стенокардія , гострий інфаркт міокарда , миготлива аритмія (В т.ч. супроводжується емболізація), ДВС-синдром , Профілактика і терапія микротромбообразования і порушення мікроциркуляції, тромбоз ниркових вен , Гемолітікоуреміческій синдром, мітральний порок серця (профілактика тромбоутворення), бактеріальний ендокардит , гломерулонефрит , вовчаковий нефрит .
Профілактика згортання крові під час операцій з використанням екстракорпоральних методів кровообігу, при проведенні гемодіалізу, гемосорбції , перитонеального діалізу , цітафереза , форсованого діурезу , При промиванні венозних катетерів.

Важливо! Ознайомся з лікуванням тромбофлебіту , Гемолітико-уремічний синдром , Мітральних пороках серця

Спосіб застосування та дози:

Гепарин призначають у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії або у вигляді регулярних внутрішньовенних ін'єкцій, а також підшкірно (в область живота).
З профілактичною метою - підшкірно, по 5000 МО / добу, з інтервалами в 8-12 ч. Звичайним місцем для п / к ін'єкцій є передньо-латеральна стінка живота (у виняткових випадках вводять у верхню область плеча або стегна), при цьому використовують тонку голку, яку слід вводити глибоко, перпендикулярно, в складку шкіри, яка утримується між великим і вказівним пальцем до закінчення введення розчину. Слід кожен раз чергувати місця введення (щоб уникнути формування гематоми). Першу ін'єкцію необхідно здійснювати за 1-2 год до початку операції; в післяопераційному періоді вводити протягом 7-10 днів, а в разі необхідності - більш тривалий час.
Початкова доза гепарину, що вводиться в лікувальних цілях, зазвичай становить 5000 МО і вводиться внутрішньовенно, після чого лікування продовжують, використовуючи внутрішньовенні інфузії.
Підтримуючі дози визначаються в залежності від способу застосування:
- при безперервної внутрішньовенної інфузії призначають по 1000-2000 МО / год (24000-48000 МО / добу), розводячи гепарин в 0.9% розчині натрію хлориду;
- при періодичних внутрішньовенних ін'єкціях призначають по 5000-10000 МО гепарину кожні 4 ч.
Дорослим при тромбозах легкого та помірного ступеня тяжкості препарат призначають внутрішньовенно в дозі 40000-50000 МО / добу, розділеної на 3-4 рази; при важкому тромбозі і емболії - внутрішньовенно в дозі 80000 МО / добу, розділеної на 4 рази з інтервалом 6 год. За життєвими показаннями внутрішньовенно вводять одноразово 25000 МО (5 мл), потім по 20000 МО кожні 4 год до досягнення добової дози 80000 - 120000 МО. При внутрішньовенному краплинному вливанні до добового обсягу інфузійного розчину необхідно добалять не менше 40000 МО гепарину.
Дози гепарину при внутрішньовенному введенні підбирають так, щоб активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ) було - в 1.5-2.5 рази більше контрольного. При підшкірному введенні малих доз (5000 МО 2-3 рази на день) для профілактики тромбоутворення регулярного контролю АЧТЧ не потрібно, тому що воно збільшується незначно.
Безперервна внутрішньовеннаінфузія є найбільш ефективним способом застосування гепарину, кращим, ніж регулярні (періодичні) ін'єкції, тому що забезпечує більш стабільну гипокоагуляцию і рідше викликає кровотечі.
При проведенні екстракорпорального кровообігу вводять в дозі 140-400 МО / кг або по 1500-2000 МО на 500 мл крові. При гемодіалізі спочатку вводять внутрішньовенно 10000 МО, потім в середині процедури - ще 30000-50000 МО. Для осіб похилого віку, особливо жінок, дози повинні бути знижені.
Дітям препарат вводять внутрішньовенно крапельно: у віці 1-3 міс - 800 МО / кг / сут, 4-12 міс - 700 МО / кг / сут, старше 6 років - 500 МО / кг / сут під контролем АЧТЧ.

Особливості застосування:

Препарат гепарин потрібно зберігати в темному місці при невисокій температурі.

Побічні дії:

В процесі застосування даного засобу необхідно завжди враховувати ймовірність появи кровотеч . Щоб попередити можливі ускладнення, гепарин необхідно приймати виключно в стаціонарних умовах. При загрозі гіпокоагуляції доза ліків знижується.

Слід припинити терапію, якщо виникають різноманітні алергічні реакції, або проявляється непереносимість препарату.

Протипоказання:

Гіперчутливість до гепарину, захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю (гемофілія, тромбоцитопенія , васкуліт і ін.), кровотеча, аневризма судин головного мозку , расслаивающая аневризма аорти, геморагічний інсульт , антифосфоліпідний синдром , Травма (особливо черпно-мозкова), неконтрольована артеріальна гіпертензія , Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; цироз печінки , Що супроводжується варикозним розширенням вен стравоходу; менструальний період, загрозливий викидень, пологи (в т.ч. недавні), недавно проведені хірургічні втручання на очах, мозку, передміхуровій залозі, печінці і жовчних шляхах, стан після пункції спинного мозку, вагітність, період лактації.
Застосування при вагітності не вказано.

Умови зберігання:

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 15 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

У герметично закритих флаконах по 5 мл з активністю 5000; 10 000 і 20 000 ОД в 1 мл. Ін'єкційний розчин в ампулах по 0,1 мл. Гепарібене-Na-5000 шприц-тюбики. Один шприц-тюбик з 0,2 мл ін'єкційного розчину. Гепарібене-Nа-25 000 флакони. Один проколюють флакон з 5 мл ін'єкційного розчину.