пірацетам

1. Обмеження до застосування [ правити | правити код ]

пірацетам Piracetamum Хімічне з'єднання ІЮПАК 2-оксо-1-пірролідінацетамід Брутто-формула C6H10N2O2 CAS 7491-74-9 PubChem 4843 DrugBank 09210 Класифікація Фармакол. група Ноотропи (нейрометаболические стимулятори) [1] АТХ N06BX03 Фармакокінетика Біодоступність. 100% метаболізм практично не метаболізується Період полувивед. 4-5 ч екскреція нирками Лікарські форми гранули для приготування сиропу (для дітей), капсули, розчин для ін'єкцій, розчин для прийому всередину, сироп, таблетки вкриті оболонкою Спосіб введення всередину , внутрішньом'язово , внутрішньовенно Інші назви Луцетам, Мемотропіл, Ноотропил, Піратропіл, Пірацетам, церебро, Ойкамід, Пірабене, Піраміт, Піранол, Стаміни і ін. Пірацетам на Вікісховища

пірацетам ( англ. Piracetam) - ноотропное лікарський засіб, історично перший (синтезований в 1964 [3] ) І основний представник даної групи препаратів, він залишається одним з найважливіших в ній [4] . Хімічно являє собою похідне пірролідона і є родоначальником сімейства так званих « рацетами » [5] .

У більшості країн світу, включаючи США і країни Західної Європи, пірацетам та інші ноотропи не зареєстровані в якості лікарських препаратів, так як їх ефективність при лікуванні деменції і нейродегенеративних захворювань була доведена в контрольованих дослідженнях [6] . Незважаючи на це, в Росії і деяких інших країнах пірацетам широко застосовується в клінічній практиці для лікування безлічі неврологічних, психіатричних та інших захворювань. У резолюції засідання Президії Формулярного комітету РАМН РФ 16.03.2007 року пірацетам був визнаний «застарілим препаратом з недоведеною ефективністю» [7] .

У Росії препарат застосовується в неврологічної , психіатричної і наркологічної практиці. В результаті дії препарату підвищується концентрація АТФ в мозковій тканині, посилюється біосинтез рибонуклеїнової кислоти і фосфоліпідів , стимулюються гликолитические процеси. Вважається, що пірацетам ефективний при відновленні після інсульту , Однак відсутні достовірні наукові докази цього і успішні клінічні випробування.

Згідно з дослідженнями, що проводилися в СРСР, пірацетам покращує роботу мозку при кисневому голодуванні і покращує освіту нейронних зв'язків в процесі навчання [8] .

Пірацетам є основним представником групи ноотропних препаратів. В даний час синтезований цілий ряд його безпосередніх аналогів і гомологів ( оксірацетам , етірацетам і ін.), подібних до нього за дією, проте пірацетам продовжує залишатися основним препаратом цієї групи.

Пірацетам добре всмоктується при прийомі всередину. При введенні в організм проникає в різні органи і тканини, в тому числі в тканини мозку. Практично не метаболізується. виводиться нирками .

Механізм дії препарату остаточно не ясний. Його передбачувані ефекти досі недостатньо описані, а клінічні випробування проводилися багато років тому, з використанням методик, які зараз не вважаються стандартними [6] .

Імовірно, пірацетам надає позитивний вплив на обмінні процеси і кровообіг мозку . Стимулює окислювально-відновні процеси, посилює утилізацію глюкози , Покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку. Препарат збільшує енергетичний потенціал організму за рахунок прискорення обороту АТФ , Підвищення активності аденілатциклази і інгібування нуклеотідфосфатази. Поліпшення енергетичних процесів під впливом пірацетаму приводить до підвищення стійкості тканин мозку при гіпоксії і токсичних впливах. Є дані про посилення під впливом пірацетаму синтезу ядерної РНК в головному мозку.

В результаті сумарного аналізу даних 24 досліджень c 11959 учасниками було показано, що пірацетам не призводить до істотного покращання стану хворих деменцією , Включаючи судинну і викликану хворобою Альцгеймера , А також до поліпшень при когнітивних порушеннях , В порівнянні з плацебо [6] . Автори огляду роблять висновок про необхідність подальшого вивчення препарату.

Використовується для поліпшення обмінних процесів, що відбуваються в корі головного мозку при різних захворюваннях ЦНС , Особливо пов'язаних з судинними порушеннями і патологією обмінних процесів головного мозку. Лікувальні властивості пірацетаму визначаються його здатністю посилювати інтеграційну активність головного мозку та інтелектуальну діяльність, сприяти консолідації пам'яті, покращувати процеси навчання, відновлювати і стабілізувати функції головного мозку, в тому числі, у людей похилого і старечого віку [4]

У неврологічній практиці призначають при атеросклерозі головного мозку, судинному паркінсонізмі і при інших захворюваннях з явищами хронічної церебрально-судинної недостатності, що виявляється в порушеннях пам'яті, уваги, мови, запамороченнях і ін., а також при змінах мозкового кровообігу, при коматозних і субкоматозних станах після травм головного мозку та інтоксикацій , А також в період відновної терапії після таких станів [9] [10] [11] . Застосовують також пірацетам при захворюваннях нервової системи, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій і порушеннями емоційно-вольової сфери.

У психіатричній практиці пірацетам використовують у хворих з невротичними і астеноадинамічні депресивними станами різного генезу з переважанням в клінічній картині ознак адинамии , Астенічних і сенесто - іпохондричних порушень, явищ идеаторной загальмованості, а також при млявоапатичні дефектних станах у хворих шизофренію , при психоорганічних синдромах різної етіології, сенільних та атрофічних процесах, в комплексній терапії різних психічних захворювань. Пірацетам можна також застосовувати як допоміжний засіб при лікуванні хворих з депресивними станами, резистентних до антидепресантів , А також при поганій переносимості нейролептиків та інших психотропних засобів з метою усунення або запобігання що викликаються ними соматовегетативних, неврологічних і психічних ускладнень.

Є дані про позитивну дію пірацетаму у хворих на ішемічну хворобу серця в похилому і старечому віці [12] . Відзначено посилення дії антиангінальних препаратів, зниження потреби в нітрогліцерині , Регресія ознак серцевої недостатності [13] .

Препарат застосовують також в педіатричній практиці при різних церебрастенических , енцефалопатичних порушеннях, розладах пам'яті, інтелектуальної недостатності і ін.

Є дані про доцільність застосування пірацетаму для зменшення явищ гіпоксії і ішемії мозку при гострих вірусних нейроінфекціях [14] .

Пірацетам використовують також для купірування абстинентних, пре- і деліріозних станів при алкоголізмі і наркоманії, а також у випадках гострого отруєння алкоголем, морфіном, барбітуратами та ін.

Застосування пірацетаму в комплексі засобів купірування гострих явищ алкогольної абстиненції знижує вираженість церебральних судинних розладів, зменшує головні болі, запаморочення, відчуття апатії, сонливість [15] . При хронічному алкоголізмі пірацетам призначають для зменшення явищ астенії, інтелектуально-мнестичних та інших порушень психічної діяльності.

За експериментальними даними пірацетам підсилює дію антидепресантів і при комбінованому застосуванні може підвищити їх ефективність [16] .

У зв'язку з антигіпоксичну дією рекомендується застосування пірацетаму в комплексному лікуванні хворих з ішемічним інсультом і інфарктом міокарда [17] .

Однак, рандомізоване багатоцентрове плацебо-контрольоване дослідження PASS (Piracetam in Acute Stroke Study) показало відсутність ефективності пірацетаму в лікуванні гострого ішемічного інсульту . Виявлені результати застосування пірацетаму аналогічні дії плацебо. В даному дослідженні пацієнти отримували пірацетам у дозі 12 грамів на добу, початок терапії здійснювалося в перші 12 годин від початку інсульту. При додатковому аналізі, проте, було виявлено, що позитивний ефект пірацетаму все ж проявляється в підгрупі пацієнтів з більш раннім (до 7 годин) початком терапії при середньотяжкому і тяжкому (оцінка за шкалою Orgogozo менше 55 з 100 балів) перебігу інсульту [18] . Проведено ще одне дослідження, PASS II, з включенням 800 пацієнтів і введенням пірацетаму в перші 7 годин з моменту розвитку інсульту [19] . Результати дослідження так і не були опубліковані спонсором [20] .

Гіперчутливість до пірацетаму і похідним пірролідона; геморагічний інсульт, виражена ниркова недостатність ( кліренс креатиніну менше 20 мл / хв), ажитована депресія, хвороба Хантінгтона , Вагітність, годування груддю, дитячий вік до 1 року [1] .

Обмеження до застосування [ правити | правити код ]

порушення гемостазу , Важке кровотеча, при великих хірургічних операціях; гіпертиреоз ; епілепсія .

Не слід приймати препарат особам з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, так як збільшення метаболізму в нервовій тканині під впливом препарату може призвести до посилення проявів симптомів деменції і необоротного погіршення когнітивних функцій . Даний стан виникає через нездатність судин головного мозку забезпечити достатній приплив метаболітів.

Особи, схильні до невротичних реакцій, повинні враховувати, що препарат при тривалому застосуванні викликає підвищення рівня тривожності, що може привести до порушень сну (головним чином безсонні) і опосередкованого зниження інтелектуальних функцій через погіршення концентрації уваги.

Застосування при вагітності та годуванні груддю: протипоказане при вагітності, на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Механізм дії пірацетаму остаточно не ясний. Показаний модулирующий ефект рацетами на AMPA глутаматние рецептори . У літературі описані збільшення плинності біологічних мембран і зниження агрегації тромбоцитів. Показано збільшення надходження кальцію в клітку (ефект дискутоване, хоча, можливо, саме тому препарат збільшив смертність хворих на гострий ішемічний інсульт в дослідженні PASS). [21]

Добре всмоктується і легко проникає в органи і тканини. Біодоступність - близько 95%. Максимальна концентрація в крові настає протягом 30-60 хв. Практично не метаболізується в організмі, не зв'язується з білками плазми крові. Можливо виборче накопичення пирацетама в тканинах кори головного мозку. Період напіввиведення становить 4,5 год (7,7 год - з головного мозку), подовжується при нирковій недостатності.

• З боку нервової системи та органів чуття: гіперкінезія (> 1%), підвищена дратівливість (> 1%), сонливість (<1%), депресія (<1%), астенія (<1%), збудження, агресивна поведінка, розлад сну, запаморочення , головний біль , Підвищення лібідо, тремор .
• Загострення коронарної недостатності;
• нудота, блювота, діарея, біль в животі;
• збільшення маси тіла (> 1%);
• шкірні реакції гіперчутливості.

Можливе незначне підвищення температури тіла [ Джерело не вказано 816 днів ].

підсилює ефект психостимуляторів , Непрямих антикоагулянтів, центральні ефекти гормонів щитовидної залози (тремор, занепокоєння, дратівливість, порушення сну, сплутаність свідомості). У поєднанні з нейролептиками підсилює вираженість екстрапірамідних розладів.

Пірацетам ця речовина з дуже низькою токсичністю, LD50 для щурів становить 10,6 г / кг при введенні в вену. [22]

симптоми

Посилення можливих побічних ефектів.

лікування

Промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%); специфічного антидоту немає.

1. ↑ 1 2 3 Пірацетам (Piracetam) (неопр.). Енциклопедія ліків. Регістр лікарських засобів Росії (2002). Дата звернення 27 жовтня 2011 року. Читальний зал 3 лютого 2012 року.
2. ↑ Dr. Corneliu E. Giurgea - The Father of Nootropics (Англ.)
3. ↑ 1 2 Машковський, 2005 , Pp. 111-113.
4. ↑ S. Shorvon. Pyrrolidone derivatives // The Lancet, 2001., V. 358, P. 1885-1892.
5. ↑ 1 2 3 Flicker L., Grimley Evans J. Piracetam for dementia or cognitive impairment . Cochrane Database of Systematic Reviews 2001, Issue 2. Art. No .: CD001011. DOI : 10.1002 / 14651858.CD001011
6. ↑ РЕЗОЛЮЦІЯ Засідання Президії Формулярного комітету РАМН 16.03.2007 року, РАМН
7. ↑ Каркіщенко, Микола Миколайович. Псіхоунітропізм лікарських засобів - М .: Медицина, 1993. ISBN 5-225-02213-8
8. ↑ Весельекій І. Ш., Воронюк М. І. Вплив пірацетаму на центральну гемодинаміку у хворих на атеросклероз з дісціркулярной енцефалопатією. // Клин. мед.- 1986. - № 6. - С. 41-44
9. ↑ Шаравий Е. В., Потапов А. А., Куликов М. А. Вплив пірацетаму на функціональну активність головного мозку у хворих з черепно-мозковою травмою. // Журн. Невропатол. і психіатр. - 1988 - № 5. - С. 42-48
10. ↑ Енін Г. І.,. Тимофєєва Т. Н. Пирацетам і показники церебральної гемодинаміки, ліпідного обміну і реологічних властивостей крові при початкових формах порушення мозкового кровообігу. // Журн. Невропатол. і психіатр. - 1990. - № 11 - С. 20-23.
11. ↑ Піменов Л.Т., Калініна С. А., Чуршін А. Д. Клінічна і гемодинамічна ефективність пірацетаму (ноотропила) у хворих на ішемічну хворобу серця в похилому і старечому віці на поліклінічному етапі реабілітації. // кардіоло. - 1992. - № 5. - С. 35-38
12. ↑ Піменов Л.Т., Чуршін А. Д., Єжов А. В. Про можливість пирацетама і токоферолу ацетату потенціювати клінічну ефективність антиангінальних препаратів у хворих на ішемічну хворобу серця. // Клин. мед. - 1997. - № 1. - С. 32-35.
13. ↑ Ніссен А. І., Уманський К. Г. та ін. Про ефективність лікування пірацетамом гострих вірусних нейроінфекцій. // Журн. Невропатол. і психіатр. - 1985. - № 2. - С. 189-195.
14. ↑ Ентін Г. М. Лікування алкоголізму. - М.: Медицина, 1990..
15. ↑ Машковський М. Д., Андрєєва Н. І., Паршин В. А. Вплив пірацетаму на дію антидепресантів. // Журн. Невропатол. і психіатр. - 1989. -№ 2. - С. 129-131.
16. ↑ Лещинський Л. А., Піменов Л. Т., Федоров В. С. Лікувальне застосування пірацетаму у хворих на інфаркт міокарда. // кардіоло. - 1987. - № 2 - С. 46-49.
17. ↑ Peter Paul De Deyn, Jacques De Reuck, Walter Deberdt, Robert Vlietinck, Jean-Marc Orgogozo (1997). "Treatment of Acute Ischemic Stroke With Piracetam". Stroke. 28 (12): 2347-2352. DOI : 10.1161 / 01.STR.28.12.2347 . ISSN 0039-2499 .
18. ↑ "Major Ongoing Stroke Trials". Stroke. 31 (6): 1474-1480. 2000. DOI : 10.1161 / 01.STR.31.6.1474 . ISSN 0039-2499 .
19. ↑ Graeme J. Hankey, Stefano Ricci, Maria Grazia Celani, Teresa Anna Cantisani, Enrico Righetti (2006). "Piracetam for Acute Ischemic Stroke". Stroke. 37 (8): 2191-2192. DOI : 10.1161 / 01.STR.0000231643.42650.a9 . ISSN 0039-2499 .
20. ↑ Malykh AG, Sadaie MR Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders // Drugs. - лютий 2010. - № 70 (3). - С. 287-312.
21. ↑ AH Gouliaev, A Senning. Piracetam and other structurally related nootropics // Brain Research. Brain Research Reviews. - травень 1994. - № 19 (2). - С. 180-222.

• Машковський М. Д. Лікарські засоби. - 15-е изд. - М.: Нова Хвиля, 2005. - С. 111-115. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7 .
• Giurgea CE Vers une pharmacology de l'active entegrative du cerveau . Tentative du concept nootrope en psychopharmacologie (фр.) // Actualites Pharmacologiques. - Paris, 1972. - Livr. 25. - P. 115-156. - ISSN 0567-8854 . - PMID 4541214 .
• Вороніна Т. А. Середінін С. Б. Ноотропні препарати, досягнення і нові проблеми // Експериментальна і клінічна фармакологія: Журнал. - М.: Фолиум, 1998. - Т. 61, № 4. - С. 3-9.
• Giurgea C. and Salama M. Nootropic Drugs (Англ.) // Progress in Neuro Psychopharmacology. - Pergamon Press, 1977. - P. 235-247.
• Giurgea CE A Drug for the Mind (англ.) // Chemtech. - 1980. - June. - P. 360-365.