Розчин для інфузій Боріні (Борисовський завод)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Виробник: ВАТ "Борисовський завод медичних препаратів" Республіка Білорусь

Код АТС: J01DH02

МНН: Meropenem

Фарм група: Антибіотик з групи карбапенеми.

Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для інфузій.

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: 500 мг меропенему (у вигляді меропенему і натрію карбонату) в 1 флаконі.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Антибіотик c широким спектром дії з групи карбапенеми для парентерального (внутрішньовенного) застосування, стійкий до дегідропептидази-1 людини. Виявляє бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки бактерій. Легкість проникнення через клітинну стінку бактерій, високий рівень стабільності практично до всіх β-лактамаз і значна афінність до пеніцилінзв'язуючих білків (ПСБ), обумовлюють потужну бактерицидну дію Борінема проти широкого спектра аеробних і анаеробних бактерій. Бактерицидні концентрації зазвичай близькі до його мінімальним переважною концентрацій (МПК). У тестах in vitro було встановлено, що меропенем має синергізмом з антибіотиками групи глікопептидів, аміноглікозидів, фторхінолонами, нітроімідазолами. У тестах in vitro і in vivo, було встановлено, що меропенем має постантибіотичний ефект.

Антибактеріальний спектр меропенему, що визначається in vitro, включає в себе практично всі клінічно значущі грампозитивні і грамнегативні аеробні та анаеробні мікроорганізми.

Препарат активний відносно:

- аеробних грампозитивних бактерій: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (лактамазопродукуючі і не продукують штами), коагулаза-негативні стафілококи, в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (чутливі і стійкі до -лактамних антибіотиків), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi , Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, стрептококи групи G, групи F, Rhodococcus equi;

- аеробних грамнегативних бактерій: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включаючи -лактамазопродуцірующіе штами), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи - лактамазопродукуючі штами і спектиноміцин-резистентні штами), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiel la aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia , Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включаючи Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus , Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica;

- анаеробних бактерій: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis , Prevotella buccаlis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium in nocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

До препарату стійкі Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium, Clostridium difficile і метицилін-резистентні стафілококи (MRSA).

Фармакокінетика. При в / в введенні 250 мг протягом 30 хв Cmax - 11 мкг / мл, для дози 500 мг - 23 мкг / мл, для дози 1 г - 49 мкг / мл (абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежності між введеною дозою та Сmax, а також AUC немає). При збільшенні дози з 250 мг до 2000 мг спостерігається зменшення плазмового кліренсу з 287 до 205 мл / хв. При в / в болюсному 500 мг меропенему протягом 5 хв Cmax - 52 мкг / мл, для дози 1 г - 112 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 2%. Добре проникає в більшість тканин і рідин організму, в т.ч. в цереброспінальну рідину хворих на бактеріальний менінгіт, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій (бактерицидні концентрації створюються через 0,5-1,5 год після початку інфузії). У незначних кількостях проникає в грудне молоко. Піддається незначному метаболізму в печінці з утворенням єдиного неактивного метаболіту. Через 6 годин після внутрішньовенного / в введення 500 мг рівень меропенему в плазмі знижується до 1 мкг / мл і менше. При багаторазовому введенні з інтервалом в 8 годин у пацієнтів з нормальною функцією нирок кумуляції меропенему не відбувається.

Приблизно 70% введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 12 год, після чого подальша екскреція з сечею незначна. Концентрація меропенему в сечі, що перевищує 10 мкг / мл, підтримується протягом 5 годин після введення дози 500 мг. При введенні по 500 мг кожні 8 год або 1000 мг кожні 12 год не спостерігалося кумуляції меропенему в плазмі і сечі. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1 / 2 становить приблизно 1 год.

Фармакокінетичніпараметри меропенему у дітей такі ж, як і у дорослих. T½ меропенему у дітей до 2 років - 1,5-2,3 год, характерна лінійна фармакокінетика в діапазоні доз 10-40 мг / кг.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю кліренс меропенему корелює з кліренсом креатиніну, тому необхідно зменшення дози пропорційно зниженню кліренсу креатиніну без зміни інтервалів між введеннями препарату. У літніх пацієнтів зниження кліренсу меропенему корелює зі зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаним з віком. захворювання печінки не впливають на фармакокінетику меропенему.

Показання до застосування:

Інфекційно-запальні захворювання (монотерапія або в комбінації з ін. Протимікробними лікарськими засобами (ЛЗ)), викликані одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (в т.ч. пневмонії , Включаючи госпітальні); інфекції органів черевної порожнини (в т.ч. ускладнений апендицит , перитоніт , пельвиоперитонит ); інфекції сечовивідної системи (в т.ч. пієлонефрит , пиелит ); інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. рожа , імпетиго , Вторинно інфіковані дерматози); інфекції органів малого таза (в т.ч. ендометрит ); бактеріальний менінгіт ; емпіричне лікування (у вигляді монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими ЛЗ) при підозрі на інфекцію у дорослих пацієнтів з фебрильними епізодами з нейтропенією.

Важливо! Ознайомся з лікуванням внутрішньочеревних інфекцій , дерматиту

Спосіб застосування та дози:

Вводять внутрішньовенно болюсно (в розведенні стерильною водою 5 мл на кожні 250 мг, що забезпечує концентрацію розчину 50 мг / мл) протягом 5 хв, або внутрішньовенно інфузійно, протягом 15-30 хв (в розведенні сумісної інфузійної рідиною до 50-200 мл ). Не призначений для внутрішньом'язового введення!

Дорослим при пневмонії, інфекцій сечових шляхів, інфекційно-запальних захворюваннях органів малого таза, інфекціях шкіри і м'яких тканин - в / в, по 500 мг кожні 8 год; при госпітальної пневмонії, перитоніті, підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією, септицемії - в / в, по 1 г кожні 8 год; при менінгіті - в / в по 2 г кожні 8 год.

При хронічній нирковій недостатності і кліренсом креатиніну (КК) менше 50 мл / хв дозу коригують залежно від КК: при КК = 26-50 мл / хв - в / в по 0,5-2 г кожні 12 год, КК = 10 25 мл / хв - в / в по 0,25-1 г кожні 12 год, КК <10 мл / хв - в / в по 0,25-1 г кожні 24 год. Меропенем виводиться при гемодіалізі, в зв'язку з чим, якщо потрібне продовження лікування, рекомендується, щоб призначена для лікування доза вводилася по завершенні процедури гемодіалізу, щоб відновити ефективну концентрацію меропенему в плазмі.

Дітям у віці від 3 місяців до 12 років разова доза для в / в введення - 10-20 мг / кг кожні 8 год; дітям з масою тіла понад 50 кг застосовують дозування для дорослих; при менінгіті або інфекціях на тлі муковісцидозу - в / в, 40 мг / кг кожні 8 год.

У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок або КК більше 50 мл / хв не потрібно коригувати дозу.

У хворих з печінковою недостатністю немає необхідності в коригуванні дози.

При розведенні Борінема слід застосовувати стандартні правила асептики.

Лікарський засіб сумісно з наступними інфузійними рідинами: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% або 10% розчин глюкози, суміш 5% розчину глюкози з 0,02% розчином натрію бікарбонату, суміш 0,9% розчину натрію хлориду з 5% розчином глюкози, суміш 5% розчину глюкози з 0,225% розчином натрію хлориду, суміш 5% розчину глюкози з 0,15% розчином калію хлориду, 2,5% або 10% розчин манітолу.

Лікарський засіб не слід змішувати з розчинами, що містять інші лікарські засоби (в тому числі і гепарин).

Рекомендується застосовувати свіжоприготований розчин Борінема.

Особливості застосування:

Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемам, пеніцилінів або ін. Бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти чутливість до меропенему.

Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під ретельним контролем активності "печінкових" трансаміназ і концентрації білірубіну.

В процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, в зв'язку з чим тривале лікування проводять в умовах постійного моніторингу чутливості мікробної флори. У осіб зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту, особливо страждають колітом, необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту (Під впливом токсину, що виділяється Clostridium difficile на тлі антибіотикотерапії), першим симптомом якого може служити розвиток діареї на тлі лікування.

При монотерапії відомою або підозрюваною інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, спричиненої Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника.

Досвіду застосування препарату у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом немає. Досвід застосування меропенему у дітей з порушенням функції печінки і нирок обмежений.

При вагітності і лактації необхідно оцінити потенційне перевагу і можливий ризик від застосування препарату для плода, немовляти і матері.

Побічні дії:

З боку травної системи: болі в епігастральній ділянці, нудота , блювота , Діарея, запор , анорексія , Жовтяниця, холестатичний гепатит , Гіпербілірубінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, ЛДГ, рідко - кандидоз порожнини рота , псевдомембранозний ентероколіт .

З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності , зупинка серця , Тахі-або брадикардія , Зниження або підвищення артеріального тиску, запаморочення, інфаркт міокарда, тромбоемболія гілок легеневої артерії.

З боку сечовидільної системи: дизурия , набряки , Порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія .

Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип , кропив'янка , Мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок .

З боку нервової системи: головний біль , запаморочення , парестезії , Безсоння, сонливість, підвищена збудливість, ажитація , Тривожність, депресія , Порушення свідомості, галюцинації , Епілептиформні припадки, судоми .

З боку лабораторних показників: еозинофілія , нейтропенія , лейкопенія , Рідко - агранулоцитоз , гіпокаліємія , лейкоцитоз , Гіперкреатинінемія, оборотна тромбоцитопенія , Зниження часткового тромбопластинового часу.

Місцеві реакції: запалення, флебіт , тромбофлебіт , Хворобливість в мессте введення.

Інші: позитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія , Гіперволемія, диспное , Вагінальний кандидоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Не сумісний з гепарином.

Ганцикловір підвищує ризик розвитку генералізованих судом.

Меропенем знижує концентрацію вальпроатов в плазмі крові до субтерапевтіческіх рівня. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид, сульфінпіразон), уповільнюють виведення і збільшують концентрацію в плазмі.

Протипоказання:

Гіперчутливість, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 3 місяців).

Передозування:

Випадкове передозування можлива під час лікування, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Симптоми: специфічні симптоми відсутні.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. У нормі відбувається швидка елімінація препарату нирками. У пацієнтів з нирковими порушеннями гемодіаліз ефективно видаляє меропенем і його метаболіти.

Умови зберігання:

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Лікарський засіб не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

По 500 мг у флаконах в упаковці № 1, № 10.