67 гостей
АНТИГІСТАМІННІ ПРЕПАРАТИ: переваги і недоліки
25/05/2017
Розпал весни завжди пов'язаний з підвищеною затребуваністю антигістамінних препаратів. В даний час, незважаючи на відсутність єдиної класифікації, існує як мінімум три покоління антигістамінних препаратів, історія створення яких почалася в першій половині минулого століття.
Незважаючи на тривалий досвід і широке використання в клінічній практиці, постійно виникає ряд дискусійних питань, що стосуються застосування як традиційно використовуваних, так і нових засобів цієї групи.
Справедливості заради слід зазначити, що не існує «поганих» або хороших препаратів. Кожен з них має свої переваги і недоліки, а вибір лікарем найбільш підходящого препарату визначається конкретної клінічної ситуацією [1]
перше покоління
Дифенгидрамин - один з перших синтезованих Н1-блокаторів. Препарат має досить високу антигістамінну активність та знижує вираженість алергічних і псевдоаллергических реакцій. Тривалість дії дифенгидрамина становить 4-6 год [1]. Завдяки вираженою холіноблокуючу ефекту він чинить протикашльову і протиблювотну дію.
У той же час застосування дифенгидрамина може викликати сухість слизових оболонок і затримку сечовипускання. Внаслідок ліпофільності діфенгідрамін проявляє виражений седативний ефект і крім того, його можна використовувати як снодійне засіб. Надає значний місцевоанестезуючий ефект, внаслідок чого препарат іноді застосовують в якості альтернативи при непереносимості новокаїну і лідокаїну.
Читайте також: Імуномодулятори та імуностимулятори: обмеження застосування
Значний спектр побічних ефектів, непередбачуваність наслідків, зокрема, впливу на ЦНС і серцево-судинну систему (зниження артеріального тиску) вимагають підвищеної уваги в період застосування і по можливості використання альтернативних препаратів [1, 2].
Хлоропирамин характеризується значною антигістамінну активність, а також периферичних антихолінергічною і помірним спазмолітичну дію. Препарат ефективний у більшості випадків для лікування сезонного і цілорічного алергічного рінокон'юнктівіта, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, свербежу різної етіології; впарентеральної формі - для лікування гострих алергічних станів, що вимагають невідкладної допомоги [2].
Як і більшість препаратів першого покоління, хлоропирамин викликає седативний ефект (сонливість, порушення уваги), що обмежує його застосування у дітей шкільного віку, а також у осіб, робота яких вимагає підвищеної концентрації уваги [1].
Клемастин схожий за дією з дифенгідраміном. Має високу антихолінергічну активність, проте в меншій мірі проникає через гематоенцефалічний бар'єр, чим і обумовлена невисока частота розвитку седативного ефекту - до 10%. В ін'єкційної формі клемастин можна використовувати як додатковий засіб при анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк для профілактики і лікування алергічних і псевдоаллергических реакцій. Тривалість дії клемастина становить до 12 год [1].
Читайте також: Запропоновано новий метод позбавлення від харчової алергії
Описані випадки гіперчутливості до клемастину і іншим антигістамінні засоби з подібною хімічною структурою. Клемастин може оказвать вплив на ЦНС і викликати сухість слизових оболонок [1, 2].
Диметиндену малеат найбільш близький до антигістамінних препаратів другого покоління. Від препаратів першого покоління він відрізняється значно меншою виразністю седативного і мускаринового ефекту (сухість слизових оболонок), а також високою протиалергічною активністю. Також, на відміну від інших препаратів першого покоління, для диметиндену малеата доведена ефективність протягом 20 днів без розвитку тахіфілаксії (звикання) [1, 2].
друге покоління
Особливостями антигістамінних препаратів другого покоління є висока спорідненість (афінність) до Н1-рецепторів, тривалість дії (до 24 год), відсутність блокади інших типів рецепторів, низька прохідність через гематоенцефалічний бар'єр при використанні в терапевтичних дозах, відсутність інактивації препарату їжею, а також відсутність тахіфілаксії .
Дані препарати практично не метаболізуються в організмі. Незважаючи на те, що в основному вони не викликають розвиток седативного ефекту, у деяких пацієнтів може спостерігатися сонливість при їх використанні [1].
Лоратадин має виражену антиалергічну та протисвербіжну дію. Він усуває симптоми алергії через 30 хв після застосування і діє протягом 24 год. Препарат не проявляє седативний ефект, не викликає звикання і не потенціює дію алкоголю. Крім того, лоратадин практично не взаємодіє з іншими лікарськими засобами та не володіє кардіотоксичної дії [2].
Читайте також: Як уникнути непередбачених ефектів ліків?
Протипоказаннями до застосування лоратадину є підвищена чутливість до компонентів препарату, а також період годування груддю. У дітей у віці до 2 років не рекомендовано застосовувати лоратадин в формі таблеток.
Цетиризин практично не метаболізується в організмі, швидкість його виведення залежить від функції нирок. Характерною особливістю препарату є висока здатність проникнення в шкіру і, відповідно, ефективність при шкірних проявах алергії. Цетиризин не робить якого-небудь аритмогенного впливу на серце [2].
За даними мережевого метааналізу встановлено, що цетиризин є найбільш оптимальним лікарським засобом для лікування алергічного риніту в порівнянні з лоратадином, монтелукастом і дезлоратадину, які значно знижують вираженість функціональних порушень. Препарат сприяє підвищенню якості життя пацієнтів [3].
Протипоказаннями до застосування цетиризину є ниркова недостатність, період вагітності та годування груддю, а також підвищена чутливість до препарату. Цетиризин став першим антигістамінним препаратом, схваленим Управлінням з контролю за харчовими продуктами і лікарськими препаратами США (FDA) для застосування у дітей починаючи з 6 міс для лікування цілорічного алергічного риніту і хронічної кропив'янки [4]. Однак незважаючи на це, його застосування у дітей у віці від 6 до 12 місяців можливе тільки за призначенням лікаря і під суворим медичним контролем.
Третє покоління (активні метаболіти)
Предствітелі третього покоління є похідні або активні метаболіти антигістамінних препаратів другого покоління (фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин). При відсутності седативного, кардіотоксичного та інших небажаних ефектів вони мають значно кращий профіль безпеки, а також сприяють придушенню запального процесу [4].
Дезлоратадин - неседативні антигістамінний препарат тривалої дії, який надає селективне антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори, а також виявляє протиалергічну та протизапальну дію.
Протипоказанням до застосування дезлоратадину є підвищена чутливість до препарату. Дезлоратадин в формі сиропу можна застосовувати починаючи з 6 міс, у формі таблеток - у дорослих і дітей старше 12 років.
Читайте також: Небажані лікарські реакції: нестероїдні протизапальні засоби
За результатами досліджень встановлено, що левоцетиризин володіє більш вираженим ефектом в порівнянні з дезлоратадину в послабленні симптомів алергічного риніту і зниженні рівня цитокінів [5]. У той же час седативні ефекти левоцетиризину не відрізняються від таких інших антигістамінних препаратів другого і третього поколінь, зокрема, лоратадина і дезлоратадину [6].
Левоцетиризин в формі таблеток застосовують у дорослих і дітей починаючи з 6 років. Препарат не рекомендовано призначати в період вагітності та годування груддю, а також при тяжкій формі ниркової недостатності і непереносимості галактози.
При застосуванні фексофенадину (так само як лоратадина, дезлоратадина і цетиризину) іноді спостерігається легкий антихолінергічний ефект. Також приблизно приблизно в 10% випадків застосування фексофенадину може викликати седативний ефект [4].
Протипоказаннями до застосування фексофенадину є непереносимість компонентів препарату, а також вік до 6 років. Варто утриматися від призначення фексофенадину в період вагітності, крім випадків, коли потенційна користь для майбутньої матері перевищує можливий ризик для плоду.
Підготувала Олександра Демецька, канд. біол. наук
Список літератури знаходиться в редакції
"Фармацевт Практик" # 5 '2017
Поділіться ЦІМ з друзями!
Вам такоже буде цікаво це:
